动物给药指南

动物给药指南

等效剂量计算指南
常用的动物实验中的给药体积与速度
不同给药方式的特性
常见助溶剂建议的
使用占比

表格 1

等效剂量计算指南^[1][2]

Species Mouse Hamster Rat Guinea pig Dog Rabbit Monkey Baboon Micro-Pig Human	Body weight (kg)	Working Weight Range (kg)	Body surface area (BSA; m²)	K_m factor (a)
Mouse	0.020	0.011-0.034	0.007	3
Hamster	0.080	0.047-0.157	0.016	5
Rat	0.150	0.080-0.270	0.025	6
Guinea pig	0.400	0.208-0.700	0.05	8
Dog	10	5-17	0.50	20
Rabbit	1.8	0.9-3.0	0.15	12
Monkey	3	1.4-4.9	0.25	12
Baboon	12	7-23	0.60	20
Micro-Pig	20	10-33	0.74	27
Human	60	--	1.62	37

表格说明

a: K_m：转换因子 K_m 的单位是 kg/m²；通过将物种的平均体重（kg）除以其体表面积（m²）所得^[1]。

动物 A 剂量 (mg/kg) = 动物 B 剂量 (mg/kg) × 动物 B 的 K_m /动物 A 的 K_m

例如化合物 X 在小鼠的剂量为 20 mg/kg, 折算成大鼠的给药剂量：

大鼠剂量 (mg/kg) = 小鼠剂量 (20 mg/kg) × 小鼠的 K_m 系数 (3)/ 大鼠的 K_m 系数 (6) = 10.0 mg/kg

Note^[2][3]

上述换算方案供参考：不同药物除了代谢本身之外，不同动物之间存在多方面的差别 ( 药物的吸收、分布、转化、排泄等方面都可能有差距 )

K_m 为转化因子估计值，与动物中的实测和计算值并不一定相等。

表格 2

常用的动物实验中的给药体积与速度^[4][5]

物种
Species

给药途径

灌胃
Oral Gavage, mL/kg

静脉注射
IV bolus, mL/kg

腹腔注射
IP, mL/kg

皮下注射
SC, mL/kg

肌肉注射
IM, mL/kg

皮内注射
ID, mL/site

范围

Volume

Mouse 小鼠	Ideal	10	5	5-10	1-5	0.1	0.1
Mouse 小鼠	Maximum	40	25	50	20 g	1	1

Rat 大鼠	Ideal	10	1	5-10	1	0.1	0.1
Rat 大鼠	Maximum	20	20	20	20	10	0.1

Guinea pig 豚鼠	Ideal	10	1	1-5	1-5	0.1	0.1
Guinea pig 豚鼠	Maximum	30	5	20	10	0.5-1	0.1

Rabbit 兔子	Ideal	1	1	3	1-2.5	0.1-0.5	0.1
Rabbit 兔子	Maximum	20	10	5	10	1	0.1

Dog 狗	Ideal	5	1	3	0.5	0.1-0.25	0.1
Dog 狗	Maximum	20	10	5	2	1	0.1

Micro-Pig 猪	Ideal	NIA	1	1	1	0.25	0.1
Micro-Pig 猪	Maximum	NIA	10	5	3	0.5	0.1

Macaque 恒河猴	Ideal	5	1	3	0.5	0.1-0.5	0.1
Macaque 恒河猴	Maximum	10	10	5	2	1	0.1

表格说明

在接近体积限制或静脉给药 IV 时，必须考虑溶液的性质，如 pH 等。推荐的工作范围为 pH 为 4.5 至 8.0。

不同给药途径对 pH 的耐受程度依次为口服> 静脉注射> 肌肉> 皮下> 腹腔。还须考虑动物本身健康状况，如肾功能和心血管功能，静脉滴注或者
接近体积限制时这些系统必须正常才能增加体积。

每天不应使用超过两个肌肉注射部位。皮下注射部位应限制在每天两到三个。

黄色标注：为了适应更大的体积，可以随时间分开（例如，每天 4 次，每次 20 mL/kg，以在 24 小时内达到总量 80 mL/kg）。

蓝色标注：如果使用的体积大于常见使用体积，建议将该体积划分到多个站点。

红色标注：

分为多个站点和交替腿，每条腿最多 5 个站点。最终体积不超过 0.10 mL；也可以随时间给药（例如，每天 4 次给药，剂量为 10 mL/kg，
以在 24 小时内达到总量 40 mL/kg）。

紫色标注：不经常使用。

NIA 缩写：无可用信息。

物种
Species

给药途径

静脉滴注
IV infusion, mL/kg

玻璃体腔注射
Intravitreal, μL/eye

关节内注射
Intra-articular, μL/joint

鼻内给药
Intranasal, μL/nostril

范围

Volume

Rate, mL/min

Volume

Joint

Volume

Mouse 小鼠	Ideal	50	1	2	NIA	NIA	25
	Maximum

Rat 大鼠	Ideal	50	1	5	后膝关节	0.1	50
	Maximum				跗骨	0.5

Guinea pig 豚鼠	Ideal	10	1	NIA	NIA	NIA	100
	Maximum

Rabbit 兔子	Ideal	20	1	100	NIA	NIA	200
	Maximum

Dog 狗	Ideal	20	5	100	后膝关节	0.5	500
	Maximum

Micro-Pig 猪	Ideal	10	1	NIA	NIA	NIA	NIA
	Maximum

Macaque 恒河猴	Ideal	20	1	50	NIA	NIA	200
	Maximum

表格说明

在接近体积限制或静脉给药 IV 时，必须考虑溶液的性质，如 pH 等。推荐的工作范围为 pH 为 4.5 至 8.0。

不同给药途径对 pH 的耐受程度依次为口服> 静脉注射> 肌肉> 皮下> 腹腔。还须考虑动物本身健康状况，如肾功能和心血管功能，静脉滴注或者接近体积限制时这些系统必须正常才能增加体积。

每天不应使用超过两个肌肉注射部位。皮下注射部位应限制在每天两到三个。

NIA 缩写：无可用信息。

表格 3

不同给药方式的特性（小鼠为例）^[4][5]

Dosing route	Formulations	Characteristics
灌胃 Oral gavage	澄清溶液、共溶剂、悬浮液、胶囊形式、片剂（mini），油状液体确保药物的均匀且稳定（pH 范围：2-9）	给药策略：灌胃针，灌胃管给药；经胃肠道吸收，存在胃肠道和肝脏的首过代谢，会导致药物生物利用率的下降
静脉注射 Intravenous (i.v.) Injection	澄清溶液纳米悬浮液（有明确的粒径；不含可能诱发栓塞的颗粒物）	给药方式：尾静脉注射；静脉注射将药物直接注入静脉，无吸收过程，生物利用度可认为是 100%，发挥药效最快
皮下注射 Subcutaneous (s.c.) Injection	澄清溶液首选，均匀悬浮液（粘稠度低） pH 范围：4-8；生理 pH（接近 pH 7.4）首选 (接近 pH 7.4）	给药策略：颈部，背部的松散皮肤处注射给药；皮下注射后，药物进入毛细血管附近的区域，通过扩散或滤过进人循环系统，吸收速度较慢，但效果持久；避开了胃肠道和肝脏首过代谢
腹腔注射 Intraperitoneal (i.p.) Injection	澄清溶液优先，均匀悬浊液可接受推荐生理 pH	给药策略：腹腔（腹膜）处注射给药；该部位为动物相对敏感的位置。不存在胃肠道首过代谢，但依然存在肝脏首过代谢，生物利用率较高
肌肉内注射 Intramuscular (i.m.) Injection	澄清溶液首选，均匀悬浮液（粘稠度低） pH 范围：2-9；生理 pH（接近 pH 7.4）首选	给药策略：一般为腿部肌肉处局部注射；肌肉注射操作不当或不慎注射神经可能导致轻瘫、麻痹、肌肉坏死等
关节内注射 Intraarticular (i.a.) Injection	首选澄清溶液；悬浊液可使用：乳剂和脂质体等	给药策略：后膝关节内定点注射；
气管内注射 Intratracheal (i.t.) Injection	澄清溶液首选；如果必须使用悬浮液，必须通过喷雾化甚至纳米化来减少颗粒尺寸	给药策略：从喉部到支气管，将药物输送到肺；可能需要对动物进行镇静或麻醉，以尽量减少动物的挣扎

表格 4

常见助溶剂建议的使用占比^[2][6]

Product Name	Dosing route/common usage range
DMSO	10-20% (oral, i.v.)
NMP–N-methylpyrrolidon	10-20% (oral, i.v.)
PEG300	40-100% (oral, i.v.)
Tween 80 吐温 80	5-10% (oral, i.v.)
SBE-β-CD 磺丁基-β-环糊精	20-40% (oral, i.v.)
HP-β-CD 羟丙基-β-环糊精	20-40% (oral, i.v.)
D5W 5% Dextrose in water 5% 葡萄糖溶液	oral, i.v.
Cremophor EL 聚氧乙烯蓖麻油 EL	5-10% (oral, i.v.)

Product Name	Dosing route/common usage range
Cremophor RH40-Polyoxyl 40 hydrogenated castor oil 聚氧乙烯氢化蓖麻油	5-10% (oral, i.v.)
Solutol HS-15 (Polyethylene glycol 12-hydroxystearate)	20-50% (oral, i.v.)
Gelucire 44/14 月桂酸聚乙二醇甘油酯	20-50% (oral)
Lecithin-phosphatidylcholin 卵磷脂	20-50% (oral, i.v.)
Mid-chain triglyceride of caprylic/caprolic acid	60-100% (oral); 20-40% (i.v.)

References:

[1] Ken Wojcikowski, et al. Animal studies on medicinal herbs: predictability, dose conversion and potential value. Phytother Res. 2014 Jan;28(1):22-7. [Content Brief]

[2] Ping Li, et al. Developing early formulations: practice and perspective. Int J Pharm. 2007 Aug 16;341(1-2):1-19. [Content Brief]

[3] Anroop B Nair, A simple practice guide for dose conversion between animals and human. J Basic Clin Pharm. 2016 Mar;7(2):27-31. [Content Brief]

[4] Shayne Cox Gad, et al. Tolerable Levels of Nonclinical Vehicles and Formulations Used in Studies by Multiple Routes in Multiple Species With Notes on Methods to Improve Utility. Int J Toxicol. 2016 Mar-Apr;35(2):95-178. [Content Brief]

[5] K H Diehl, et al. A good practice guide to the administration of substances and removal of blood, including routes and volumes. J Appl Toxicol. 2001
Jan-Feb;21(1):15-23. [Content Brief]

[6] Patricia V Turner, et al. Administration of substances to laboratory animals: routes of administration and factors to consider. J Am Assoc Lab Anim Sci. 2011 Sep;50(5):600-13. [Content Brief]

MCE 公司: 联系我们; 关于我们; 全球办事处; 许可; 职业发展

服务与支持: 技术支持; 定制合成服务; 订购指南; 售后服务; 物流政策; 销售条款和条件

技术资源: 学术文献; 摩尔计算器; 稀释计算器; 复溶计算器; 比活力计算器

Subscribe to our E-newsletter

姓名
邮箱 *

Sorry, but the email address you supplied was invalid.

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS)	站点地图隐私声明
Copyright © 2013-2024 MedChemExpress. All Rights Reserved.	沪ICP备15051369号-4

关注我们
获得 MCE 最新资讯