2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. Akt

Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB（蛋白激酶B）是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域（PH结构域），可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定，而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成：PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH（普列克底物同源）结构域和一个激酶结构域，它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质，其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-155721
    22-(4′-py)-JA Inhibitor
    22-(4′-py)-JA 是久那霉素 A (JA) 的半合成衍生物，能够从泰国蓝海绵 (Xestospongia sp.) 中分离得到。22-(4′-py)-JA 具有抗转移活性，能够抑制 AKT/mTOR/p70S6K 信号传导。22-(4′-py)-JA 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的肿瘤细胞侵袭和管形成，下调金属蛋白酶（MMP-2 和 MMP-9）、缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 和血管内皮生长因子 (VEGF)。22-(4′-py)-JA 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 具有有效抗癌活性。
    22-(4′-py)-JA
  • HY-A0144
    Etilefrine

    乙苯福林

    		Inhibitor
    Etilefrine 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
    Etilefrine
  • HY-144396
    SHP2-IN-8 Inhibitor
    SHP2-IN-8 是一种高效、具有选择性和细胞活性的变构 SHP2 抑制剂，IC50 为 23 nM，Ki 为 22 nM。SHP2-IN-8 可逆的、非竞争性的。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移，ΔTm 为 7.01 ℃。SHP2-IN-8 可诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 AKT 的磷酸化。
    SHP2-IN-8
  • HY-172255
    PI4KIII beta inhibitor 4 Inhibitor
    PI4KIII beta inhibitor 4 (Compound 16) 是一种选择性 PI4KIIIβ 抑制剂，IC50 为 0.005 μM。PI4KIII beta inhibitor 4 通过抑制 PI3K/AKT 途径，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)、细胞周期停滞和自噬 (autophagy)。PI4KIII beta inhibitor 4 可用于肿瘤的研究。
    PI4KIII beta inhibitor 4
  • HY-RS00548
    Akt2 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Akt2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Akt2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Akt2 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Akt2 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-N1338
    Royleanone Inhibitor
    Royleanone 是一种从植物中分离出来的二萜类化合物，通过诱导细胞周期停滞和线粒体介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖，还抑制细胞迁移潜能，抑制 LNCaP 前列腺癌细胞中的 mTOR/PI3/AKT 信号通路。
    Royleanone
  • HY-149989
    Ack1 inhibitor 1 Inhibitor
    Ack1 inhibitor 1 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的ACK1激酶抑制剂，其 IC50 值为 2.1 nM。Ack1 inhibitor 1 抑制 ACK1 的磷酸化和下游 AKT 的激活。Ack1 inhibitor 1 具有抗肿瘤活性。
    Ack1 inhibitor 1
  • HY-152774
    Antitumor agent-86 Inhibitor
    Antitumor agent-86 (compound 5a) 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC50 值为 2.62 µM。Antitumor agent-86 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，并通过靶向 RAS/PI3K/Akt/JNK 信号级联显示抗肿瘤活性。
    Antitumor agent-86
  • HY-170877
    SHP2-IN-35 Inhibitor
    SHP2-IN-35 (Compound 3f) 是 SHP2 的抑制剂。SHP2-IN-35 在癌细胞 RKO、SW480 和 CT26 中表现出抗增殖活性，IC50 分别为 5.72 μM、3.71 μM 和 1.42 μM。SHP2-IN-35 抑制 PI3K-Akt 信号通路，调节细胞周期相关基因的表达，并诱导线粒体自噬 (autophagy)。SHP2-IN-35 在肿瘤微环境 (TME) 中抑制一些细胞因子和趋化因子的表达，从而调节肿瘤进展。
    SHP2-IN-35
  • HY-163151
    JE-133 Inhibitor
    JE-133 是一种具有光学活性的等色体-2H-铬偶联物。JE-133 具有抗氧化和抗炎活性。JE-133 是一种神经保护剂，可有效抑制与 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路相关的神经元氧化损伤。JE-133 也可以通过调控 JAK/STAT 和 Nrf2 信号通路来抑制脂多糖 (LPS) (HY-D1056) 诱导的神经炎症。
    JE-133
  • HY-D0885R
    Phosphocreatine (Standard)

    磷酸胍酸 (Standard)

    		Activator
    Phosphocreatine (Standard) 是 Phosphocreatine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phosphocreatine (creatine phosphate) 是一种存在于脊椎动物骨骼肌中的有机化合物。Phosphocreatine 增强抗氧化活性，激活 TAK1 通路以保护心脏。Phosphocreatine 通过 Akt 介导的 Nrf2/HO-1 途径使线粒体功能正常化并减少氧化应激。Phosphocreatine 通过
    Phosphocreatine (Standard)
  • HY-B0808R
    Oxaprozin (Standard)

    奥沙普秦 (标准品)

    		Inhibitor
    Oxaprozin (Standard) 是 Oxaprozin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
    Oxaprozin (Standard)
  • HY-A0012R
    Darifenacin hydrobromide (Standard)

    氢溴酸达非那新 (标准品)

    		Inhibitor
    Darifenacin (hydrobromide) (Standard) 是 Darifenacin (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Darifenacin (hydrobromide) 是一种具有选择性口服活性的 M3 毒蕈碱受体 (M3R) 拮抗剂，pKi 为 8.9。Darifenacin (hydrobromide) 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin (hydrobromide) 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin (hydrobromide) 抑制结直肠癌细胞的肿瘤生长，具有抗肿瘤作用。
    Darifenacin hydrobromide (Standard)
  • HY-162632
    Hit 14 Inhibitor
    Hit 14 是 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 的抑制剂，IC50 为 254 nM。Hit 14 可抑制细胞 MDA-MB-231 的迁移和侵袭。Hit 14 可抑制 Akt 磷酸化，表现出抗炎活性，并改善小鼠模型中的耳部肿胀和损伤。
    Hit 14
  • HY-N0103R
    Sophocarpine (Standard)

    槐果碱 (Standard)

    		Inhibitor
    Sophocarpine (Standard) 是 Sophocarpine (HY-N0103) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sophocarpine 是一种 PTEN 激活剂及 PI3K/Akt、MEK/ERK、NF-κB 信号通路抑制剂。Sophocarpine 上调 PTEN 表达抑制 PI3K/Akt 磷酸化，阻滞肿瘤细胞周期并诱导凋亡 (apoptosis)。Sophocarpine 抑制 MEK/ERK 磷酸化及 VEGF 分泌，减少肿瘤细胞迁移。Sophocarpine 还可抑制 NF-κB 活化及 p38、JNK 磷酸化，降低 iNOS、COX-2 等炎症因子表达，同时激活 Nrf2/HO-1 通路减轻氧化应激。Sophocarpine 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化及抗凋亡作用，可用于胶质母细胞瘤、结直肠癌等癌症及炎症相关疾病、Doxorubicin (HY-15142A) (DOX) 诱导心脏损伤等领域的研究。
    Sophocarpine (Standard)
  • HY-168915
    ML-B01 Inhibitor
    ML-B01 是口服有效的 Akt 和 PKA 抑制剂，IC50 分别为 2 nM 和 136 nM。ML-B01 在小鼠脑中表现出良好的血脑屏障 (BBB) 通透性。
    ML-B01
  • HY-A0144AR
    Etilefrine hydrochloride (Standard)

    盐酸依替福林 (Standard); 依替福林盐酸盐 (Standard)

    		Inhibitor
    Etilefrine hydrochloride (Standard)是 Etilefrine hydrochloride (HY-A0144A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体，导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路，调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率，从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究，如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
    Etilefrine hydrochloride (Standard)
  • HY-N0281R
    Daphnetin (Standard)

    瑞香素 (Standard)

    		Inhibitor
    Daphnetin (Standard) 是 Daphnetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1 、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。
    Daphnetin (Standard)
  • HY-155174
    Antiangiogenic agent 4 Modulator
    Antiangiogenic agent 4 (Compound 3b) 抑制 HFF 和 HUVEC 细胞中的 Akt 磷酸化。Antiangiogenic agent 4 可用于癌症研究。
    Antiangiogenic agent 4
  • HY-170912
    Topo I/II-IN-2 Inhibitor
    Topo I/II-IN-2 (Compound 3g) 是一种 Topo I 和 Topo II 抑制剂。Topo I/II-IN-2 对NCI-H446 细胞和 NCI-H104 8细胞的抑制活性的 IC50 值为 1.30 μM和 1.42 μM。Topo I/II-IN-2 诱导线粒体凋亡 (Apoptosis)，线粒体功能紊乱，诱导活性生成。Topo I/II-IN-2 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路，在体外阻止 SCLC (小细胞肺癌) 细胞的增殖、侵袭和迁移。
    Topo I/II-IN-2
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Akt Isoform Comparison

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