1. Protein Tyrosine Kinase/RTK Autophagy
  2. Bcr-Abl Autophagy
  3. Nilotinib monohydrochloride monohydrate

Nilotinib monohydrochloride monohydrate  (Synonyms: 尼洛替尼盐酸盐一水合物; AMN107 monohydrochloride monohydrate)

目录号: HY-10159A 纯度: 99.89%
COA 产品使用指南

Nilotinib monohydrochloride monohydrate 是一种二代酪氨酸酶抑制剂,有效抑制 BCR-ABL 及其突变体。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Nilotinib monohydrochloride monohydrate Chemical Structure

Nilotinib monohydrochloride monohydrate Chemical Structure

CAS No. : 923288-90-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥605
In-stock
25 mg ¥550
In-stock
50 mg ¥900
In-stock
100 mg ¥1450
In-stock
200 mg ¥2450
In-stock
500 mg ¥4939
In-stock
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Top Publications Citing Use of Products

    Nilotinib monohydrochloride monohydrate purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2018 Apr 24;9(31):22158-22183.  [Abstract]

    Primary tumors are dissected at the end of experiment and subjected to immunohistochemistry. Representative images of primary tumor sections stained with anti-PCNA (proliferation), anti-cleaved caspase 3 (apoptosis), and anti-CD31 (angiogenesis).

    Nilotinib monohydrochloride monohydrate purchased from MCE. Usage Cited in: Leuk Lymphoma. 2015;56(8):2416-23.  [Abstract]

    Cell cycle analysis of HT93A cells by flow cytometry. Cells are treated with 100 nM Nilotinib and 50 ng/mL G-CSF alone or in combination for 48 h before the cell cycle is analyzed. Nilotinib treatment increases the fraction of cells in G0/G1 phase and decreased the S+G2/M-phase fraction.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Nilotinib monohydrochloride monohydrate is a second generation tyrosine kinase inhibitor (TKI), is significantly potent against BCR-ABL, and is active against many BCR-ABL mutants.

    IC50 & Target

    Bcr-Abl[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    Nilotinib (AMN107) monohydrochloride monohydrate 是选择性 Abl 抑制剂,旨在以比伊马替尼更高的亲和力与 BCR-ABL 的 ATP 结合位点相互作用,同时比伊马替尼更有效(IC50<30 nM),还保持针对大多数赋予伊马替尼耐药性的 BCR-ABL 点突变体的活性[1]
    Nilotinib monohydrochloride monohydrate 对 GIST 异种移植细胞系和伊马替尼耐药 GIST 细胞系表现出显着的抗肿瘤功效,其中亲本细胞系 GK1C 和 GK3C 显示出伊马替尼敏感性,IC50 分别为 4.59±0.97 μM 和 11.15±1.48 μM,伊马替尼耐药细胞系 GK1C-IR 和 GK3C-IR 显示出伊马替尼耐药,IC5 0 值分别为 11.74±0.17 μM (P<0.001) 和 41.37±1.07 μM (P<0.001)[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    Nilotinib monohydrochloride monohydrate (口服灌胃,40 mg/kg,每天,4 周) 在具有 GIST 异种移植物的 BALB/cSLc-nu/nu 小鼠中显示出等效或更高的抗肿瘤作用[2]
    Nilotinib monohydrochloride monohydrate 对吲哚美辛诱导的小肠结肠炎大鼠模型的宏观和微观病理评分具有显著的愈合作用,并确保相当大的粘膜愈合,同时降低结肠中 PDGFR α 和 β 水平以及细胞凋亡评分[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: BALB/cSLc-nu/nu mice with GIST xenograft (GK1X, GK2X and GK3X)[2]
    Dosage: 40 mg/kg
    Administration: Oral gavage; daily; 4 weeks
    Result: Inhibited tumor growth by 69.6% in GK1X, 85.3% in GK2X and 47.5% in GK3X xenograft line.
    Clinical Trial
    分子量

    583.99

    Formula

    C28H25ClF3N7O2

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to light yellow

    中文名称

    尼洛替尼盐酸盐一水合物;尼罗替尼盐酸盐一水合物

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (57.07 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7124 mL 8.5618 mL 17.1236 mL
    5 mM 0.3425 mL 1.7124 mL 3.4247 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    纯度 & 产品资料
    参考文献

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    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7124 mL 8.5618 mL 17.1236 mL 42.8090 mL
    5 mM 0.3425 mL 1.7124 mL 3.4247 mL 8.5618 mL
    10 mM 0.1712 mL 0.8562 mL 1.7124 mL 4.2809 mL
    15 mM 0.1142 mL 0.5708 mL 1.1416 mL 2.8539 mL
    20 mM 0.0856 mL 0.4281 mL 0.8562 mL 2.1404 mL
    25 mM 0.0685 mL 0.3425 mL 0.6849 mL 1.7124 mL
    30 mM 0.0571 mL 0.2854 mL 0.5708 mL 1.4270 mL
    40 mM 0.0428 mL 0.2140 mL 0.4281 mL 1.0702 mL
    50 mM 0.0342 mL 0.1712 mL 0.3425 mL 0.8562 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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