2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Bcr-Abl

Bcr-Abl (Bcr-Abl酪氨酸激酶)

Bcr-Abl tyrosine-kinase inhibitors (TKI) are the first-line therapy for most patients with chronic myelogenous leukemia (CML). More than 90% of CML cases are caused by a chromosomal abnormality that results in the formation of a so-called Philadelphia chromosome. This abnormality is a consequence of fusion between the Abelson (Abl) tyrosine kinase gene at chromosome 9 and the break point cluster (Bcr) gene at chromosome 22, resulting in a chimeric oncogene (Bcr-Abl) and a constitutively active Bcr-Abl tyrosine kinase that has been implicated in the pathogenesis of CML. Compounds have been developed to selectively inhibit the tyrosine kinase.

Bcr-Abl 亚型特异性产品:

Bcr-Abl Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-131178
    HG-7-85-01-NH2 98.05%
    HG-7-85-01-NH2 是一种基于 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 的小分子配体，可作为靶蛋白配体用于合成异双功能分子 SNIPER。HG-7-85-01-NH2 通过 linker 与 IAP 配体结合从而形成 SNIPER(ABL)-033 (HY-111871)。
    HG-7-85-01-NH2
  • HY-117291A
    XMD-17-51 TFA 99.46%
    XMD-17-51 TFA 是一种嘧啶-安定酮化合物，能够调控蛋白酶。
    XMD-17-51 TFA
  • HY-161057
    HG-7-86-01 Inhibitor 98.41%
    HG-7-86-01 (Compound 26) 是II型酪氨酸激酶抑制剂。 HG-7-86-01 具有抗增殖活性。
    HG-7-86-01
  • HY-153008
    BCR-ABL-IN-7 Inhibitor 99.66%
    BCR-ABL-IN-7 (compound 4) 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶抑制剂。BCR-ABL-IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。
    BCR-ABL-IN-7
  • HY-117718
    AG957 Inhibitor 99.30%
    AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有抗 BCR/ABL 酪氨酸激酶活性。AG957抑制 p210bcr/abl 酶活性，IC50 为 2.9 μM。
    AG957
  • HY-101489A
    GZD856 (formic) Inhibitor
    GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。
    GZD856 (formic)
  • HY-145887
    BCR-ABL1-IN-1 99.82%
    BCR-ABL1-IN-1 (Example 74) 是 ABL1 (64-515) 的抑制剂，IC50 为 8.7 nM。
    BCR-ABL1-IN-1
  • HY-12338
    ON 146040 Inhibitor
    ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。
    ON 146040
  • HY-111872
    SNIPER(ABL)-020 Inhibitor 99.79%
    SNIPER(ABL)-020，由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
    SNIPER(ABL)-020
  • HY-10158S
    Bosutinib-d8 Inhibitor ≥99.0%
    Bosutinib-d8 是 Bosutinib 的氘代物。Bosutinib 是 Src/Abl 的双抑制剂， IC50 分别为 1.2 nM 和 1 nM。
    Bosutinib-d<sub>8</sub>
  • HY-P5426
    Abl protein tyrosine kinase substrate Substrate 98.96%
    Abl protein tyrosine kinase substrate 是一种有生物活性的肽。(Abltide 是 Abl 激酶（Abl 蛋白酪氨酸激酶）的肽底物，Abl 激酶是 Abelson 鼠白血病病毒的 gag-Abl 融合蛋白的伴侣。用于蛋白质印迹和激酶测定。)
    Abl protein tyrosine kinase substrate
  • HY-123390
    DB07107 Inhibitor
    DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂，IC50 值为 360 nM。
    DB07107
  • HY-120508
    Pivanex Inhibitor
    Pivanex (AN-9) 是丁酸的衍生物，是口服有效的 HDAC 抑制剂。Pivanex 可下调 bcr-abl 蛋白，增强凋亡 (apoptosis)。Pivanex 具有抗转移和抗血管生成的活性
    Pivanex
  • HY-130297
    PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 Inhibitor 99.17%
    PROTAC BCR-ABL1 ligand 1，化合物 GMB-475， 是靶向蛋白水解的嵌合体 (PROTAC) 的配体，其以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel-Lindau，从而导致泛素化和随后的 BCR-ABL1 蛋白的降解。
    PROTAC BCR-ABL1 ligand 1
  • HY-47026
    Protein kinase inhibitor 6 Inhibitor 99.04%
    Protein kinase inhibitor 6 是一种蛋白激酶抑制剂。
    Protein kinase inhibitor 6
  • HY-15463S2
    Imatinib-d3 hydrochloride

    伊马替尼 d3 (盐酸盐)

    Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。
    Imatinib-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-12047S
    Ponatinib-d8

    帕纳替尼 d8

    		Inhibitor 99.91%
    Ponatinib-d8 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。
    Ponatinib-d<sub>8</sub>
  • HY-10181R
    Dasatinib (Standard)

    达沙替尼(Standard)

    		Inhibitor
    Dasatinib (Standard)是 Dasatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Dasatinib (Standard)
  • HY-41940
    Dasatinib intermediate-1 Control
    Dasatinib intermediate-1 是 Dasatinib (HY-10181) 合成的中间体。Dasatinib 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。
    Dasatinib intermediate-1
  • HY-10159B
    Nilotinib hydrochloride

    盐酸尼洛替尼; 盐酸尼罗替尼

    		Inhibitor
    Nilotinib (AMN107) hydrochloride 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制，可用于慢性骨髓性白血病的研究。
    Nilotinib hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Bcr-Abl Isoform Comparison

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