2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Bcr-Abl

Bcr-Abl (Bcr-Abl酪氨酸激酶)

Bcr-Abl tyrosine-kinase inhibitors (TKI) are the first-line therapy for most patients with chronic myelogenous leukemia (CML). More than 90% of CML cases are caused by a chromosomal abnormality that results in the formation of a so-called Philadelphia chromosome. This abnormality is a consequence of fusion between the Abelson (Abl) tyrosine kinase gene at chromosome 9 and the break point cluster (Bcr) gene at chromosome 22, resulting in a chimeric oncogene (Bcr-Abl) and a constitutively active Bcr-Abl tyrosine kinase that has been implicated in the pathogenesis of CML. Compounds have been developed to selectively inhibit the tyrosine kinase.

Bcr-Abl 亚型特异性产品:

Bcr-Abl Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-136526
    BCR-ABL-IN-3 Inhibitor
    BCR-ABL-IN-3 是一种有效且不可逆的 Bcr-Abl 抑制剂，对于 Ba/F3Bcr-AblT3151 的 IC50 为 ≤100 nM。BCR-ABL-IN-3 具有抗癌活性。
    BCR-ABL-IN-3
  • HY-101034
    CHMFL-ABL/KIT-155 Inhibitor
    CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
    CHMFL-ABL/KIT-155
  • HY-108704
    CT-721 Inhibitor
    CT-721 是一种有效的，时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂，抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM，具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
    CT-721
  • HY-112314
    AZD0424 Inhibitor
    AZD0424 是选择性 Src/Abl 激酶抑制剂，可口服，具有抗肿瘤活性。AZD0424 可以诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。
    AZD0424
  • HY-152036
    SIAIS100 Degrader
    SIAIS100 是一种有效的 BCR-ABL PROTAC 降解剂，DC50 为 2.7 nM。SIAIS100 可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。
    SIAIS100
  • HY-10058
    AT9283 lactic acid Inhibitor
    AT9283 lactic acid 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 lactic acid 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
    AT9283 lactic acid
  • HY-128397
    CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1 Inhibitor
    CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1 (compound 7p) 是一种有效的 CpCDPK1/TgCDPK1 双重抑制剂 (IC50 分别为 10 nM 和 5 nM)。CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1 还抑制 Abl 和 Src (IC50 分别为 75 nM 和 65 nM)。CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1 可用于弓形虫病研究。
    CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1
  • HY-14979
    ML786 Inhibitor
    ML786 是一种有效和具有口服活性的 Raf 抑制剂，对 V600EΔB-Raf，wt B-Raf 和 C-Raf 的 IC50 值分别为2.1，4.2 和 2.5 nM。ML786 还抑制 Abl-1，DDR2，EPHA2，KDR 和 RET (IC50=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 可用于癌症研究。
    ML786
  • HY-153582
    ML 2-23 Degrader
    ML 2-23 是一种有效的 PROTAC BCR-ABL 降解剂。 ML 2-23 在白血病细胞中以蛋白酶体依赖性方式选择性降解 BCR-ABL。
    ML 2-23
  • HY-P1785
    Abl Cytosolic Substrate 99.60%
    Abl Cytosolic Substrate是Abl 酪氨酸激酶的底物。Abl 蛋白酪氨酸激酶是v-AbI蛋白酪氨酸激酶的一种截断形式，是Abelson小鼠白血病病毒Gag-Abl融合蛋白的一个伙伴。
    Abl Cytosolic Substrate
  • HY-155112
    Antiproliferative agent-30 Inhibitor
    Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白组装并抑制 FLT3 和 Abl1。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
    Antiproliferative agent-30
  • HY-118084
    LS-104 Inhibitor
    LS-104 (Tyrene CR-4) 是一种非 ATP 竞争性的 JAK2，Bcr-Abl 和 FLT3 激酶抑制剂。LS-104 能有效地诱导 JAK2V617F 阳性细胞的凋亡 (apoptosis)，并抑制 JAK2 的自动磷酸化和下游信号转导。LS-104 还能够抑制 FLT3 表达的白血病细胞的增殖，并诱导强大的细胞毒性作用。LS-104 是一种羟基苯乙烯腈化合物，有望用于骨髓增生性疾病和难治性/复发性血液恶性肿瘤的研究。
    LS-104
  • HY-163189
    c-ABL-IN-6 Inhibitor
    c-ABL-IN-6 (compound A6) 是一种 c-ABL 抑制剂，IC50 值为 16.6 nM。c-ABL-IN-6 对 MPP+ (HY-W008719) 诱导的 SH-SY5Y 细胞死亡具有更高的神经保护作用。c-ABL-IN-6 可用于神经退行性疾病的研究。
    c-ABL-IN-6
  • HY-10181BR
    Dasatinib monohydrate (Standard)

    达沙替尼一水合物 (Standard)

    		Inhibitor
    Dasatinib (monohydrate) (Standard)是 Dasatinib (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dasatinib (BMS-354825) monohydrate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制
    Dasatinib monohydrate (Standard)
  • HY-155288
    DosatiLink-1 Inhibitor
    DosatiLink-1 是一种 Abelson 鼠白血病 (ABL) 酶抑制剂。
    DosatiLink-1
  • HY-50946R
    Imatinib Mesylate (Standard)

    甲磺酸伊马替尼 (标准品)

    		Inhibitor
    Imatinib (Mesylate) (Standard) 是 Imatinib (Mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。
    Imatinib Mesylate (Standard)
  • HY-169230
    BCR-ABL-IN-9 Inhibitor
    BCR-ABL-IN-9 (Compound B1) 是 BCR-ABL 抑制剂，通过与 ABL 激酶形成稳定的共价键实现持续的 BCR-ABL 抑制。BCR-ABL-IN-9 也能有效抑制 ABL 激酶的活性 (IC50 = 1.2 nM)。BCR-ABL-IN-9 具有抗癌活性。
    BCR-ABL-IN-9
  • HY-14979A
    ML786 dihydrochloride Inhibitor
    ML786 dihydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 Raf 抑制剂，对 V600EΔB-Raf，wt B-Raf 和 C-Raf 的 IC50 值分别为2.1，4.2 和 2.5 nM。ML786 dihydrochloride 还抑制 Abl-1，DDR2，EPHA2，KDR 和 RET (IC50=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 dihydrochloride 可用于癌症研究。
    ML786 dihydrochloride
  • HY-162489
    Tyrosine kinase-IN-8 Inhibitor
    Tyrosine kinase-IN-8 (compound 4e) 是一种 BCR‐ABL1 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Tyrosine kinase-IN-8 对慢性髓性白血病 (CML) 细胞系 K562 细胞具有抗增殖活性 (CC50=0.8 µM)。Tyrosine kinase-IN-8 可用于慢性白血病的研究。
    Tyrosine kinase-IN-8
  • HY-12083
    PPY-A Inhibitor
    PPY-A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂，IC50 分别为 9 和 20 nM。PPY-A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba F3 细胞，IC50 分别为 390 和 180 nM。PPY-A 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    PPY-A
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Bcr-Abl Isoform Comparison

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