2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Beta-secretase

Beta-secretase (β-分泌脢)

BACE; β-Secretase

β-分泌酶 (BACE) 是一种跨膜天冬氨酸蛋白酶，负责裂解淀粉样蛋白前体 (APP) 以生成可溶性胞外域 sAPPbeta 及其 C 端片段 CTFbeta。BACE 是阿尔茨海默病 (AD) 治疗的主要靶点。该酶有两种形式：BACE1 和 BACE2。

淀粉样蛋白-β (Aβ) 沉积形成神经斑块是阿尔茨海默病 (AD) 的典型神经病理学。Aβ 由 APP 通过 β 和 γ-分泌酶裂解生成。BACE1 是 β-分泌酶，其抑制会引起严重的副作用，而其同源物 BACE2 通常通过在 Aβ 域内的 θ 位点 (Phe20) 裂解 APP/Aβ 来抑制 Aβ。

Beta-secretase (BACE) is a transmembrane aspartic proteinase responsible for cleaving the amyloid precursor protein (APP) to generate the soluble ectodomain sAPPbeta and its C-terminal fragment CTFbeta. BACE is a major target of Alzheimer's disease (AD) therapeutics. There are two forms of the enzyme: BACE1 and BACE2.

Deposition of amyloid-β protein (Aβ) to form neuritic plaques is the characteristic neuropathology of Alzheimer's disease (AD). Aβ is generated from APP by β- and γ-secretase cleavages. BACE1 is the β-secretase and its inhibition induces severe side effects, whereas its homolog BACE2 normally suppresses Aβ by cleaving APP/Aβ at the θ-site (Phe20) within the Aβ domain.

Beta-secretase 亚型特异性产品:

Beta-secretase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-114703
    Eslicarbazepine

    艾司利卡西平

    		Inhibitor 99.94%
    Eslicarbazepine (BIA 2-194) 是一种口服抗惊厥试剂，可用于局部癫痫的辅助研究。
    Eslicarbazepine
  • HY-112157
    PF-06751979 Inhibitor 99.23%
    PF-06751979 是一种有效的，脑渗透性的 β-淀粉样前体蛋白裂解酶1 (BACE1) 抑制剂，IC50 为 7.3 nM。
    PF-06751979
  • HY-13438
    AZD3839 free base Inhibitor 99.91%
    AZD3839 是一种口服有效的、选择性、可逆靶向 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 BACE1 的抑制剂，可以透过血脑屏障。AZD3839 抑制重组人 BACE1 的 Ki=26.1 nM。AZD3839 在 SH-SY5Y 细胞中抑制 A40 生成的 IC50 为 4.8 nM。AZD3839 与 BACE1 结合，减少 BACE1 和 γ-分泌酶裂解淀粉样前体蛋白 (APP) 产生的 Aβ 淀粉样蛋白。AZD3839 可用于阿尔茨海默病领域的研究。
    AZD3839 free base
  • HY-N6865
    Groenlandicine

    格兰地新

    		Inhibitor 99.87%
    Groenlandicine 是一种原小檗碱类生物碱，是一种胆碱酯酶 (cholinesterase) 抑制剂 (AChE (IC50 = 0.54 μM)、BChE (IC50 = 3.32 μM))， Groenlandicine 以非竞争性方式抑制 BACE1 (IC50 = 19.68 μM，Ki = 21.2)，且在体外可抑制 RLAR (IC50 = 140.1 μM)、HRAR (IC50 = 154.2 μM) 和总活性氧 (ROS) 生成 (IC50 = 51.78 μM)。Groenlandicine 可抑制骨肉瘤细胞增殖，同时促进其凋亡 (apoptosis)。Groenlandicine 与 Cisplatin (HY-17394) 联合使用时能抑制肿瘤生长。Groenlandicine 可用于骨肉瘤、阿尔茨海默症和糖尿病的相关研究。
    Groenlandicine
  • HY-N7887
    Cassiaside Inhibitor 99.67%
    Cassiaside 是一种萘甲酮糖苷，对 BACE1 表现出混合型抑制作用 (IC50= 4.45 μM; Ki=9.85 μM)。Cassiaside 具有潜在的抗阿尔茨海默病 (AD) 活性。
    Cassiaside
  • HY-111383
    LX2343 Inhibitor 99.80%
    LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂，IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂，IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 Aβ 清除。
    LX2343
  • HY-N2215
    Aloeresin D

    芦荟新苷 D

    		Inhibitor 99.51%
    Aloeresin D 是从芦荟中分离得到的色原酮苷，可抑制 β-分泌酶 (BACE1) 活性，IC50 值为 39 μM。
    Aloeresin D
  • HY-N0495
    Aloenin Inhibitor 99.91%
    Aloenin (Aloenin A) 是一种天然产物，具有有效的清除过氧自由基的活性，对 β-分泌酶 (BACE) 具有中等抑制活性 (IC50=14.95 μg/mL)。Aloenin 还抑制大鼠腹膜肥大细胞中组胺的释放。
    Aloenin
  • HY-100740C
    (1α,1'S,4β)-Lanabecestat Inhibitor
    (1α,1'S,4β)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293) 是一种低活性的 Lanabecestat 异构体。Lanabecestat 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂，Ki 值为 0.4 nM。
    (1α,1'S,4β)-Lanabecestat
  • HY-N2284
    Sophoflavescenol

    槐苦参醇

    		Inhibitor 98.78%
    Sophoflavescenol 是一种异戊烯基黄酮类化合物，能够抑制 PDE5 的活性，IC50 值为 0.013 μM；同时抑制 RLAR，HRAR，BACE1，AChE 和 BChE，IC50 值分别为 0.30 μM，0.17 μM，10.98 μM，8.37 μM 和 8.21 μM。
    Sophoflavescenol
  • HY-N0226
    Epiberberine

    表小檗碱

    		Inhibitor 98.46%
    Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO- (IC50，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
    Epiberberine
  • HY-108966
    Kushenol C Inhibitor 99.58%
    Kushenol C 是从苦参根中分离出来的，具有抗炎和抗氧化的作用。Kushenol C 抑制 BACE1 的 IC50 值为 5.45 µM。
    Kushenol C
  • HY-128594
    BACE1-IN-4 Inhibitor
    BACE1-IN-4 是一种有效、高度选择性的 BACE1 抑制剂，IC50 值为 3.8 nM，Ki 值为 1.9 nM。抗阿尔滋海默症。
    BACE1-IN-4
  • HY-128774
    AM-6494 Inhibitor
    AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50=0.4 nM)，体内选择性高于 BACE2 (IC50=18.6 nM)。AM-6494 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    AM-6494
  • HY-131068
    BACE-1 inhibitor 2 Inhibitor
    BACE-1 inhibitor 2 是一种有效的，可透过血脑屏障的 BACE-1 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。
    BACE-1 inhibitor 2
  • HY-130244
    BACE1-IN-5 Inhibitor
    BACE1-IN-5 (Compound 15) 是一种 BACE1 抑制剂，IC50 为 9.1 nM，并且还抑制细胞 Aβ，IC50 为 0.82 nM。BACE1-IN-5 具有改善 hERG 抑制和 P-gp 外排的活性分子化学作用。
    BACE1-IN-5
  • HY-13240A
    LY2886721 hydrochloride Inhibitor
    LY2886721 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 hydrochloride 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 hydrochloride 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
    LY2886721 hydrochloride
  • HY-118098
    LY3202626 Inhibitor
    LY3202626 是 CNS 穿透性 BACE 抑制剂，对 BACE1 和 BACE2 的 IC50 分别为 0.615 nM 和 0.871 nM。
    LY3202626
  • HY-132895
    JNJ-67569762 Inhibitor
    JNJ-67569762 是一种选择性的靶向 S3 的 BACE1 抑制剂（IC50 = 2.7 nM）。
    JNJ-67569762
  • HY-P4919
    Mca-SEVNLDAEFK(Dnp)
    Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 是一种 β 分泌酶 1 (BACE-1) 肽 FRET 底物，含有淀粉样前体蛋白 (APP) β 分泌酶裂解位点的“瑞典”Lys-Met/Asn-Leu 突变。Mca-SEVNLDAEFK(Dnp) 的 -Leu-Asp- 处的裂解从 2,4-二硝基苯基 (Dnp) 内部猝灭剂的邻近猝灭效应中释放出高荧光的 7-甲氧基香豆素 (Mca) 片段，导致荧光强度大幅且易于检测的增加。
    Mca-SEVNLDAEFK(Dnp)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Beta-secretase Isoform Comparison

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