2. Neuronal Signaling Cell Cycle/DNA Damage Immunology/Inflammation NF-κB Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  3. Cholinesterase (ChE) Topoisomerase Reactive Oxygen Species (ROS) Beta-secretase Apoptosis
  4. Groenlandicine

Groenlandicine  (Synonyms: 格兰地新)

目录号: HY-N6865 纯度: 99.87%
COA 产品使用指南 技术支持

Groenlandicine 是一种原小檗碱类生物碱，是一种胆碱酯酶 (cholinesterase) 抑制剂 (AChE (IC50 = 0.54 μM)、BChE (IC50 = 3.32 μM))， Groenlandicine 以非竞争性方式抑制 BACE1 (IC50 = 19.68 μM，Ki = 21.2)，且在体外可抑制 RLAR (IC50 = 140.1 μM)、HRAR (IC50 = 154.2 μM) 和总活性氧 (ROS) 生成 (IC50 = 51.78 μM)。Groenlandicine 可抑制骨肉瘤细胞增殖，同时促进其凋亡 (apoptosis)。Groenlandicine 与 Cisplatin (HY-17394) 联合使用时能抑制肿瘤生长。Groenlandicine 可用于骨肉瘤、阿尔茨海默症和糖尿病的相关研究。

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Groenlandicine

Groenlandicine Chemical Structure

CAS No. : 38691-95-1

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In-stock
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Groenlandicine 相关抗体

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Topoisomerase Topo I Topo II

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BACE1 BACE2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Groenlandicine, a protoberberine alkaloid, is a cholinesterase inhibitor (AChE (IC50 = 0.54 μM), BChE (IC50 = 3.32 μM)). Groenlandicine non-competitively inhibits BACE1 (IC50 = 19.68 μM, Ki = 21.2) and inhibits RLAR (IC50 = 140.1 μM), HRAR (IC50 = 154.2 μM), and total ROS generation (IC50 = 51.78 μM) in vitro. Groenlandicine suppresses osteosarcoma cell proliferation while promoting apoptosis. Groenlandicine inhibits the tumor growth when combined with Cisplatin (HY-17394). Groenlandicine can be used for the study on osteosarcoma, Alzheimer's disease and diabetes mellitus [1][2][3][4][5].

IC50 & Target[1]

Topoisomerase I

 

体外研究
(In Vitro)

Groenlandicine (24 h) 可降低骨肉瘤细胞 (OS cells) (SJSA-1 和 MG63 细胞) 中 TOP1 的表达水平，并促进细胞凋亡[1]。
Groenlandicine (0-2 μM, 24 h) 对 TOP1 上调的骨肉瘤细胞 (SJSA-1 和 MG63 细胞) 敏感性较低，而对 TOP1 下调的细胞更敏感[1]。
Groenlandicine (10 μM, 24 h) 能抑制 Cisplatin (HY-17394) 耐药的骨肉瘤细胞 (SJSA-1/R 和 MG63/R) 的迁移和增殖，促进其凋亡，且与 Cisplatin 联用时效果更显著[1]。
Groenlandicine (5-10 μM, 24 h) 联合 Cisplatin 可显著降低耐药骨肉瘤细胞 (SJSA-1/R 和 MG63/R) 中 Bcl-2 水平，激活 BAX、cleaved-Caspase-3 和 cleaved-Caspase-9，此效应可被 SC79 (HY-18749) 抑制[1]。
Groenlandicine (10-25 μg/mL, 24 h) 能显著减少 SIN-1 处理的 LLC-PK1 细胞中过氧亚硝酸盐 (ONOO-) 的生成，降低 DNA 断裂，提高细胞活力并引起 G2/M 期 阻滞[3]。
Groenlandicine（40 μM）对真实过氧亚硝酸盐 (ONOO-) 和总活性氧 (ROS) 生成具有抑制作用，其 IC50 值分别为 0.84 μM 和 51.78 μM[3]。
Groenlandicine (2.5-250 μM) 在体外小牛胸腺 topoisomerase I 和 pUL402 DNA 反应体系中诱导topoisomerase I 介导的 DNA 切割[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Groenlandicine 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: SJSA-1 and MG63 cells
Concentration: 0, 0.05 ,0.1 ,0.25 ,0.5 ,1, 2 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Showed IC50 values of 21.94 μM (EV1) and 111.3 μM (LV-TOP1) in SJSA-1 cells, 57.65 μM (EV1) and 181.3 μM (LV-TOP1) in MG63 cells, 37.93 μM (EV2) and 8.918 μM (sh-TOP1) in SJSA-1 cells, and 58.03 μM (EV2) and 11.47 μM (sh-TOP1) in MG63 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: SJSA-1 and MG63 cells
Concentration: 5, 10 μM combined with Cisplatin (5 μM)
Incubation Time: 24 h
Result: Decreased the level of TOP1 and Bcl-2.
Increased the level of BAX, cleaved-Caspase-3 and cleaved-Caspase-9.
Cannot reduce the expression of Bcl-2, nor can it activate BAX, cleaved-Caspase-3 and cleaved-Caspase-9 in the presence of SC79, but its down-regulating effect on TOP1 was not affected in the presence of SC79.
体内研究
(In Vivo)

Groenlandicine (1.5 mg/kg，腹腔注射，每 3 天一次，持续 18 天) 与 Cisplatin 联用，在SJSA-1/R异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤效果[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SJSA-1/R cells (5 × 106 in 1 L PBS) were subcutaneously injected into 5-week-old BALB/c-nu nude mice[1]
Dosage: 1.5 mg/kg combined with Cisplatin (0.5 mg/kg)
Administration: Intraperitoneal injection every 3 days for 18 days
Result: Inhibited the growth of subcutaneous xenografts in nude mice.
Reduced tumor weight.
Down-regulated the level of TOP1 in tumors.
Showed low nephrotoxicity.
分子量

322.34

Formula

C19H16NO4+
CAS 号
性状

固体

颜色

Orange to red

中文名称

格罗兰地辛溴化物杂质2
结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 1 mg/mL (3.10 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1023 mL 15.5116 mL 31.0231 mL
5 mM --- --- ---
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.87%

COA (287 KB) HNMR (218 KB) RP-HPLC (201 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Groenlandicine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1023 mL 15.5116 mL 31.0231 mL 77.5579 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Groenlandicine38691-95-1格罗兰地辛溴化物杂质2Cholinesterase (ChE)TopoisomeraseReactive Oxygen Species (ROS)Beta-secretaseApoptosisBACEβ-Secretase osteosarcomaAlzheimer's diseasediabetes mellitusROSInhibitorinhibitorinhibit

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