2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Beta-secretase

Beta-secretase (β-分泌脢)

BACE; β-Secretase

β-分泌酶 (BACE) 是一种跨膜天冬氨酸蛋白酶，负责裂解淀粉样蛋白前体 (APP) 以生成可溶性胞外域 sAPPbeta 及其 C 端片段 CTFbeta。BACE 是阿尔茨海默病 (AD) 治疗的主要靶点。该酶有两种形式：BACE1 和 BACE2。

淀粉样蛋白-β (Aβ) 沉积形成神经斑块是阿尔茨海默病 (AD) 的典型神经病理学。Aβ 由 APP 通过 β 和 γ-分泌酶裂解生成。BACE1 是 β-分泌酶，其抑制会引起严重的副作用，而其同源物 BACE2 通常通过在 Aβ 域内的 θ 位点 (Phe20) 裂解 APP/Aβ 来抑制 Aβ。

Beta-secretase (BACE) is a transmembrane aspartic proteinase responsible for cleaving the amyloid precursor protein (APP) to generate the soluble ectodomain sAPPbeta and its C-terminal fragment CTFbeta. BACE is a major target of Alzheimer's disease (AD) therapeutics. There are two forms of the enzyme: BACE1 and BACE2.

Deposition of amyloid-β protein (Aβ) to form neuritic plaques is the characteristic neuropathology of Alzheimer's disease (AD). Aβ is generated from APP by β- and γ-secretase cleavages. BACE1 is the β-secretase and its inhibition induces severe side effects, whereas its homolog BACE2 normally suppresses Aβ by cleaving APP/Aβ at the θ-site (Phe20) within the Aβ domain.

Beta-secretase 亚型特异性产品:

Beta-secretase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-151260
    AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 Inhibitor
    AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 是 AChE/BACE1/GSK3β 的三重抑制剂，具有口服活性。AChE/BACE1/GSK3β- IN -1 对AChE、BACE1 和 GSK3β 均有抑制活性，其 IC50 值分别为 1.0 μM、20 μM 和 15 μM。AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 具有良好的血脑屏障穿透性，生物利用度适中。AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 可用于阿尔茨海默 (AD) 的研究。
    AChE/BACE1/GSK3β-IN-1
  • HY-111894
    BACE-IN-3 Inhibitor
    BACE-IN-3 (Example 3) 是 BACE 的抑制剂，其 IC50 值为 0.004 μM。
    BACE-IN-3
  • HY-151348
    BACE1-IN-11 Inhibitor
    BACE1-IN-11 是一种 BACE1 抑制剂。 BACE1-IN-11 具有 BACE1 抑制活性，其 IC50 值为 72 μM。BACE1-IN-11可用于阿尔茨海默病（AD）的研究。
    BACE1-IN-11
  • HY-173226
    BACE1-IN-15 Inhibitor
    BACE1-IN-15 (Compound 72) 是一种选择性的具有口服活性和血脑屏障穿透性的 β-分泌酶 1 (BACE-1) 抑制剂，IC50 值为 121.65 nM (对 BACE-2 的 IC50 值为 480.92 nM)。BACE1-IN-15 可用于阿尔茨海默病领域的研究。
    BACE1-IN-15
  • HY-P1962
    β-Secretase inhibitor Inhibitor
    β-Secretase inhibitor ([Asn670, Sta671, Val672]-Amyloid β Peptide (662-675)) 是一种 β-分泌酶 和 BACE1 抑制剂 (对 β-分泌酶 IC< sub>50 为 25 nM)。
    β-Secretase inhibitor
  • HY-147658
    AChE/BChE/BACE-1-IN-1 Inhibitor
    AChE/BChE/BACE-1-IN-1 (Compound 4k) 是一种具有口服活性的 AChE、BChE 和 BACE-1 抑制剂，对 hAChE、hBChE 和 hBACE-1 的 IC50 分别为 0.058、0.082 和 0.115 μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-1 表现出良好的 PAS-AChE 结合能力、良好的脑通透性、潜在的 Aβ 聚集物的分解能力以及对 Aβ 诱导应激的神经保护作用。AChE/BChE/BACE-1-IN-1 具有显著的抗氧化潜能。
    AChE/BChE/BACE-1-IN-1
  • HY-172176
    RA-PR058 Inhibitor
    RA-PR058 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 Ramalin 衍生物，具有多靶点调控作用和良好的药代动力学特性。RA-PR058 通过降低 BACE1 表达、tau 蛋白过度磷酸化和类焦虑行为，显示出作为阿尔茨海默病多靶点调节剂的潜力。
    RA-PR058
  • HY-163885
    SSZ Inhibitor
    SSZ 是一种多靶点抑制剂，可针对阿尔茨海默病 (AD) 的多种病理机制。SSZ 靶向乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase)、丁酰胆碱酯酶 (butyrylcholinesterase)、β 位淀粉样蛋白前体裂解酶 1 (BACE1) 和 γ-分泌酶 (γ-secretase)。SSZ 可在小鼠体内改善阿尔茨海默病，并表现出神经保护作用。
    SSZ
  • HY-P4899
    RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R
    RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 是一个 EDANS 和 DABCYL 双标记肽，是 BACE1 的荧光底物 (Em=360nm，Ex=528nM)。RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R 可用于进行 BACE1 活性测定，酶活性水平与荧光反应成正比。
    RE(EDANS)EVNLDAEFK(DABCYL)R
  • HY-122080
    Memoquin Inhibitor
    Memoquin 是一种抗淀粉样蛋白和抗氧化的多靶点配体。Memoquin 是具有口服活性的 BACE-1 和 AChE 抑制剂，IC50 值分别为 108 和 1.55 nM。Memoquin 是一种认知增强剂，可预防氧化应激介导的 Aβ 诱导的神经毒性。Memoquin 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Memoquin
  • HY-145345
    BACE1-IN-6 Inhibitor
    BACE1-IN-6 是一种 BACE1 抑制剂，IC50 值为 1.5 nM。
    BACE1-IN-6
  • HY-147659
    AChE/BChE/BACE-1-IN-2 Inhibitor
    AChE/BChE/BACE-1-IN-2 (Compound 4o) 是一种具有口服活性的 AChE、BChE 和 BACE-1 抑制剂，对 hAChE、hBChE 和 hBACE-1 的 IC50 分别为 0.069、0.127 和 0.097 μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-2 表现出良好的 PAS-AChE 结合能力、良好的脑通透性、潜在的 Aβ 聚集物的分解能力以及对 Aβ 诱导应激的神经保护作用。AChE/BChE/BACE-1-IN-2 具有显著的抗氧化潜能。
    AChE/BChE/BACE-1-IN-2
  • HY-RS01338
    Bace2 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Bace2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Bace2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Bace2 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-114245R
    Se-Methylselenocysteine (Standard)

    L-硒甲基硒代半胱氨酸 (Standard)

    		Inhibitor
    Se-Methylselenocysteine (Standard)是 Se-Methylselenocysteine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Se-Methylselenocysteine，甲基硒的前体，具有强大的癌症化学预防活性和抗氧化活性。Se-Methylselenocysteine 具有口服生物活性，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Se-Methylselenocysteine (Standard)
  • HY-P2714
    SEVNLDAEFR
    SEVNLDAEFR 是 BACE1 的底物。
    SEVNLDAEFR
  • HY-160037
    SEW06622 Inhibitor
    SEW06622 是一种 BACE-1 抑制剂，IC50 值为 6.3 μM，可用于阿尔茨海默病的研究。
    SEW06622
  • HY-18112
    AZ-4217 Inhibitor
    AZ-4217 是 β 位淀粉样蛋白前体裂解酶 1 (BACE1) 的抑制剂，在人类 SH-SY5Y 细胞中的 IC50 为 160 pM。AZ-4217 可减少 Tg2576 小鼠模型中的淀粉样蛋白沉积，并用于阿尔茨海默病研究。
    AZ-4217
  • HY-164958
    TB-11 Inhibitor
    TB-11 是一种 Cathepsin D 抑制剂，IC50 分别为 0.126 nM (Cathepsin D)、1.92 nM (Cathepsin E)、48.8 nM (BACE1)。TB-11 可用于肿瘤研究。
    TB-11
  • HY-138013
    PF-06663195 Inhibitor
    PF-06663195 是一种 β-分泌酶 (BACE1) 抑制剂，对 BACE1 CFA 和 BACE1 WCA 的 IC50 为 53 和 15 nM。PF-06663195 可用于阿尔兹海默病研究。
    PF-06663195
  • HY-100740R
    Lanabecestat (Standard) Inhibitor
    Lanabecestat (Standard)是 Lanabecestat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lanabecestat (AZD3293) 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂，Ki 值为 0.4 nM。Lanabecestat 可用于阿尔兹海默症的研究。
    Lanabecestat (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Beta-secretase Isoform Comparison

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