1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Btk

Btk (布鲁顿酪氨酸激酶)

Bruton tyrosine kinase

布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 是 Tec 家族激酶的成员,在 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号传导和 B 细胞活化中具有明确的作用。

Btk 通过 BCR 信号通路在 B 细胞发育和活化中起着至关重要的作用,是治疗以 B 细胞活动不正常为特征的疾病的新靶点。Btk 是一种仅在 B 细胞和髓系细胞中表达的激酶,在 B 细胞中具有明确、至关重要的作用,人类原发性免疫缺陷病 X 连锁无丙种球蛋白血症 (XLA) 就是其中之一,该病是由 Btk 基因突变引起的。Btk 在 BCR 信号通路中起着至关重要的作用。抗原与 BCR 结合会导致 B 细胞受体寡聚化、Syk 和 Lyn 激酶活化,然后是 Btk 激酶活化。一旦被激活,Btk 就会与 BLNK、Lyn 和 Syk 等蛋白质形成信号复合物,并磷酸化磷脂酶 C (PLC)γ2。这会导致下游释放细胞内 Ca2+ 储存,并通过细胞外信号调节激酶和 NF-κB 信号传导传播 BCR 信号通路,最终导致转录变化,促进 B 细胞存活、增殖和/或分化。

Bruton tyrosine kinase (Btk) is a member of the Tec family kinases with a well-characterized role in B-cell antigen receptor (BCR)-signaling and B-cell activation.

Btk plays a crucial role in B cell development and activation through the BCR signaling pathway and represents a new target for diseases characterized by inappropriate B cell activity. Btk is a kinase expressed exclusively in B cells and myeloid cells and has a well characterized, vital role in B cells highlighted by the human primary immune deficiency disease, X-linked agammaglobulinemia (XLA), which results from mutation in the Btk gene. Btk plays an essential role in the BCR signaling pathway. Antigen binding to the BCR results in B cell receptor oligomerization, Syk and Lyn kinase activation, followed by Btk kinase activation. Once activated, Btk forms a signaling complex with proteins such as BLNK, Lyn, and Syk and phosphorylates phospholipase C (PLC)γ2. This leads to downstream release of intracellular Ca2+ stores and propagation of the BCR signaling pathway through extracellular signal-regulated kinase and NF-κB signaling, ultimately resulting in transcriptional changes to foster B cell survival, proliferation, and/or differentiation.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-11999
    CGI-1746 Inhibitor 99.39%
    CGI-1746 是一种有效的,高选择性的 Btk 抑制剂,IC50 值为 1.9 nM。
    CGI-1746
  • HY-10997A
    Ibrutinib Racemate

    依鲁替尼外消旋体

    Inhibitor
    Ibrutinib Racemate (PCI-32765 Racemate) 是 Ibrutinib 的外消旋体。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。
    Ibrutinib Racemate
  • HY-100342
    Ibrutinib-biotin

    依鲁替尼-生物素

    Inhibitor 99.93%
    Ibrutinib-biotin 是一种由 Ibrutinib 通过长链接头连接到生物素上组成的探针,具体可参考 WO2014059368A1 中 Compound 1-5,抑制 BTKIC50 值为 0.755-1.02 nM。
    Ibrutinib-biotin
  • HY-122562
    MT-802 Degrader 98.35%
    MT-802 是一种 BTK PROTAC 降解剂。MT-802 可降解野生型 BTK (DC50 = 14.6 nM) 及 BTK 突变体,包括 E41K、C481S (DC50 = 14.9 nM)、C481R、C481Y、C481T、C481F、L528W,并抑制它们的 Y223 磷酸化。BI-4732 可用于研究 Ibrutinib (HY-10997) 产生抵抗的的慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。(粉色:BTK 配体:(HY-150885),蓝色:CRBN 配体 (HY-14658),黑色:连接子 (HY-141371),E3 连接酶配体-连接子偶联物: (HY-176340))。
    MT-802
  • HY-80003
    QL47 Inhibitor 99.50%
    QL47 是一种广谱抗病毒活性分子 (antiviral agent),能抑制登革热病毒和其他 RNA 病毒。QL47 选择性地抑制真核细胞的翻译。QL47 是 BTK 的有效共价抑制剂,IC50 为 7 nM。
    QL47
  • HY-112161
    Branebrutinib Inhibitor 99.78%
    Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂,其 IC50 值 0.1 nM。
    Branebrutinib
  • HY-139535
    Luxeptinib Inhibitor 98.95%
    Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、一流的非共价的有效 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期阻滞、凋亡自噬
    Luxeptinib
  • HY-P5438
    Srctide Substrate 99.71%
    Srctide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物,例如 Blk、BTK、cKit、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK、Flt3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret、Src、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt-1) 和 VEGF-R2 (KDR)。)
    Srctide
  • HY-109078
    Vecabrutinib Inhibitor 99.76%
    Vecabrutinib (SNS-062) 是一种有效的,非共价的 BTKITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITKIC50 值为 24 nM。
    Vecabrutinib
  • HY-160141
    Catadegbrutinib Degrader
    BGB-16673 (BGB-16673; BTK-IN-29) 是一种口服有效的、选择性靶向 BTK 的嵌合式降解激活化合物 (CDAC) (IC50=0.69 nM)。BGB-16673 通过将 BTK 与 E3 泛素连接酶相连接,促使 BTK 发生多聚泛素化,进而被蛋白酶体识别并降解,从而发挥高效的 BTK 降解活性。BGB-16673 可用于 B 细胞恶性肿瘤,如慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤等领域的研究。
    Catadegbrutinib
  • HY-153803
    GBD-9 Degrader 99.76%
    GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解,兼具 PROTAC 与分子胶 () 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2MCL-1) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis),显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
    GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573),靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A),和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
    GBD-9
  • HY-109143
    Elsubrutinib Inhibitor 98.0%
    Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC50 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。
    Elsubrutinib
  • HY-139481
    TL-895 Inhibitor 99.86%
    TL-895 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,高度选择性不可逆 BTK 抑制剂。TL-895 对重组 BTK 具有活性 (平均 IC50:1.5 nM),并且仅抑制另外三种激酶 BlkBMXTxk,其 IC50 活性在 BTK 活性的十倍以内。TL-895 可抑制 Y223 磷酸化位点的 BTK 自身磷酸化 (IC50:1-10 nM)。TL-895 可有效抑制单核细胞或巨噬细胞产生 IL-8IL-1βMCP-1TNF-α 等炎症因子,并降低骨髓纤维化 (MF) 细胞向 SDF-1 的趋化迁移。TL-895 可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、骨髓纤维化 (MF) 和 B 细胞恶性肿瘤的研究。
    TL-895
  • HY-80002
    BMX-IN-1 Inhibitor 99.04%
    BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX) 抑制剂,靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496,IC50 为 8 nM,还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK),具有 IC50 值为 10.4 nM,但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。
    BMX-IN-1
  • HY-139984
    BIIB091 Inhibitor 99.85%
    BIIB091 是一种有效,选择性,具有口服活性和可逆的 BTK 抑制剂,IC50 值 <0.5 nM。BIIB091 与 BTK 蛋白结合,将 Tyr-551 隔离成具有出色亲和力的非活性构象。 BIIB091 可用于多发性硬化症的研究。
    BIIB091
  • HY-100335
    PCI-33380 Inhibitor 98.0%
    PCI-33380 是一种荧光探针 (Ex=532 nm, Em=555 nm)。PCI-33380 由 (BTK) 抑制剂 PCI-32765 (HY-10997) 通过哌嗪连接体与 Bodipy-FL 荧光团连接而成。PCI-33380 主要与 B 细胞裂解物中的 Btk 结合,且具有细胞渗透活性。PCI-33380 可用于活体癌细胞成像,例如非霍奇金淋巴瘤研究。
    PCI-33380
  • HY-109010
    Poseltinib Inhibitor 98.08%
    Poseltinib (HM71224) 是一种有口服活性,选择性,不可逆的小分子 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM. Poseltinib 可有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc受体 (FcR), Toll 样受体 (TLR) 介导的信号传导。 Poseltinib 有抗炎活性可用于类风湿性关节炎的研究。
    Poseltinib
  • HY-18009
    (Z)-LFM-A13 Inhibitor 99.80%
    LFM-A13 是一种有效的 BTKJAK2PLK 抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。
    (Z)-LFM-A13
  • HY-108691
    PF-06465469 Inhibitor 99.48%
    PF-06465469 是 ITK 的共价抑制剂,IC50 值为 2 nM。PF-06465469 也抑制 BTK。PF-06465469 抑制细胞响应 CXCL12 的迁移。PF-06465469 降低 PD-1LAG-3 表达。PF-06465469 可用于研究白血病和 T 细胞淋巴瘤。
    PF-06465469
  • HY-15771A
    Tirabrutinib hydrochloride Inhibitor 99.66%
    Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
    Tirabrutinib hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种