1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. Btk Itk
  3. Vecabrutinib

Vecabrutinib  (Synonyms: SNS-062)

目录号: HY-109078 纯度: 99.76%
COA 产品使用指南

Vecabrutinib (SNS-062) 是一种有效的,非共价的 BTKITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITKIC50 值为 24 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Vecabrutinib Chemical Structure

Vecabrutinib Chemical Structure

CAS No. : 1510829-06-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3731
In-stock
1 mg ¥1300
In-stock
5 mg ¥3200
In-stock
10 mg ¥4300
In-stock
25 mg ¥7450
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Vecabrutinib (SNS-062) is a potent, noncovalent BTK and ITK inhibitor, with Kd values of 0.3 nM and 2.2 nM, respectively. Vecabrutinib shows an IC50 of 24 nM for ITK[1][2].

IC50 & Target

IC50: 24 nM (ITK)[2]
Kd: 0.3 nM (BTK), 2.2 nM (ITK)[1]

体外研究
(In Vitro)

Vecabrutinib inhibits pBTK in human whole blood with an average IC50 of 50 nM. Vecabrutinib inhibits WT and C481S BTK with similar IC50s (pBTK IC50s: WT BTK 2.9 nM, C481S BTK 4.4 nM)[1]. In a recombinant kinase assay, IC50s of Vecabrutinib against WT BTK and C481S BTK are 4.6 nM and 1.1 nM. Vecabrutinib retains activity against the mutated BTK variant. Vecabrutinib is six times more potent than PCI-32765 and greater than 640 times more potent than acalabrutinib against C481S BTK. Vecabrutinib demonstrates dose-dependent inhibition of BTK in primary patient CLL cells comparable to PCI-32765 via immunoblot for BTK phosphorylation. Vecabrutinib decreases viability of primary CLL cells in the presence of HS5 stromal protection by 5.5%[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Vecabrutinib has good oral bioavailability in rat and dog (%F ≥ 40%) and a terminal half-life of 5 to 6 hours. Vecabrutinib is well tolerated with continuous drug levels and at exposures much greater than those achieved for PCI-32765[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

529.92

Formula

C22H24ClF4N7O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (235.88 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8871 mL 9.4354 mL 18.8708 mL
5 mM 0.3774 mL 1.8871 mL 3.7742 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.72 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.72 mM); 澄清溶液

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.76%

参考文献

Vecabrutinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8871 mL 9.4354 mL 18.8708 mL 47.1769 mL
5 mM 0.3774 mL 1.8871 mL 3.7742 mL 9.4354 mL
10 mM 0.1887 mL 0.9435 mL 1.8871 mL 4.7177 mL
15 mM 0.1258 mL 0.6290 mL 1.2581 mL 3.1451 mL
20 mM 0.0944 mL 0.4718 mL 0.9435 mL 2.3588 mL
25 mM 0.0755 mL 0.3774 mL 0.7548 mL 1.8871 mL
30 mM 0.0629 mL 0.3145 mL 0.6290 mL 1.5726 mL
40 mM 0.0472 mL 0.2359 mL 0.4718 mL 1.1794 mL
50 mM 0.0377 mL 0.1887 mL 0.3774 mL 0.9435 mL
60 mM 0.0315 mL 0.1573 mL 0.3145 mL 0.7863 mL
80 mM 0.0236 mL 0.1179 mL 0.2359 mL 0.5897 mL
100 mM 0.0189 mL 0.0944 mL 0.1887 mL 0.4718 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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