1. Protein Tyrosine Kinase/RTK Immunology/Inflammation
  2. Btk BMX Kinase Toll-like Receptor (TLR)
  3. Poseltinib

Poseltinib  (Synonyms: HM71224; LY3337641)

目录号: HY-109010 纯度: 98.08%
COA 产品使用指南

Poseltinib (HM71224) 是一种有口服活性,选择性,不可逆的小分子 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM. Poseltinib 可有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc受体 (FcR), Toll 样受体 (TLR) 介导的信号传导。 Poseltinib 有抗炎活性可用于类风湿性关节炎的研究。

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Poseltinib Chemical Structure

Poseltinib Chemical Structure

CAS No. : 1353552-97-2

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ¥1656
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5 mg ¥1600
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10 mg ¥2560
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生物活性

Poseltinib (HM71224) is an orally active, selective, irreversible small molecule Bruton tyrosine kinase (BTK) inhibitor. With an IC50 of 1.95 nM. Poseltinib effectively inhibits the signaling mediated by B cell receptors (BCR), Fc receptors (FcR), and Toll-like receptors (TLR). Poseltinib has anti-inflammatory activity and can be used in the research of rheumatoid arthritis[1][2][3].

IC50 & Target

TLRs

 

体外研究
(In Vitro)

Poseltinib (0.1-100 nM, 30 min) 在 B 细胞中可抑制 BCR 和 FcR 信号传导作用[1]
Poseltinib (1-1000 nM, 1 h) 在激活的 Ramos B淋巴瘤细胞中以剂量依赖性的方式抑制 Btk 及其下游分子如 PLCγ2 的磷酸化。
在原代人 B 细胞中抑制人单核细胞产生肿瘤坏死因子 (TNF)-α、 白细胞介素 (IL)-6 和 IL-1β,抑制人单核细胞形成破骨细胞[2]
Poseltinib (30 μM, 15 min) 在 PBMCs 细胞中可抑制 BTK, AKT, 和 PLCγ2 的磷酸化[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: B cells
Concentration: 0.1-100 nM
Incubation Time: 30 min
Result: Blocked both autophosphorylation of BTK and phosphorylation of PLCγ2 with IC50 values of less than 10 nM.
Decreased the production of both TNF-α and IL-6 in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

Poseltinib (3- 30 mg/kg, 口服,一天一次,从 18 周到 40 周) 通过抑制 BTK 降低了 B 细胞的过度活性,减轻了小鼠系统性红斑狼疮 (SLE) 和狼疮肾炎 (LN) 的发展[1]
Poseltinib (1-30 mg/kg, 口服,一天一次,连续两周) 可改善小鼠实验性关节炎[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: MRL/lpr mice and NZB/W F1 mice models[1]
Dosage: 3-30 mg/kg
Administration: p.o
Result: Decreased the spleen weights and prevented skin lesion progression.
Ameliorated renal injury and inflammation and improved the survival rate.
Animal Model: Collagen-induced arthritis (CIA) mouse model[2]
Dosage: 1-30 mg/kg
Administration: p.o
Result: Reduced the serum IL-6, circulating anti-collagen antibodies and total IgG levels.
Reduced erosive bone changes and prevented bone loss.
Clinical Trial
分子量

470.52

Formula

C26H26N6O3

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (212.53 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1253 mL 10.6265 mL 21.2531 mL
5 mM 0.4251 mL 2.1253 mL 4.2506 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (15.94 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (15.94 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1253 mL 10.6265 mL 21.2531 mL 53.1327 mL
5 mM 0.4251 mL 2.1253 mL 4.2506 mL 10.6265 mL
10 mM 0.2125 mL 1.0627 mL 2.1253 mL 5.3133 mL
15 mM 0.1417 mL 0.7084 mL 1.4169 mL 3.5422 mL
20 mM 0.1063 mL 0.5313 mL 1.0627 mL 2.6566 mL
25 mM 0.0850 mL 0.4251 mL 0.8501 mL 2.1253 mL
30 mM 0.0708 mL 0.3542 mL 0.7084 mL 1.7711 mL
40 mM 0.0531 mL 0.2657 mL 0.5313 mL 1.3283 mL
50 mM 0.0425 mL 0.2125 mL 0.4251 mL 1.0627 mL
60 mM 0.0354 mL 0.1771 mL 0.3542 mL 0.8855 mL
80 mM 0.0266 mL 0.1328 mL 0.2657 mL 0.6642 mL
100 mM 0.0213 mL 0.1063 mL 0.2125 mL 0.5313 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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