2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Btk
  4. BIIB091

BIIB091 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 BTK 抑制剂，IC50 值 <0.5 nM。BIIB091 与 BTK 蛋白结合，将 Tyr-551 隔离成具有出色亲和力的非活性构象。 BIIB091 可用于多发性硬化症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

BIIB091 Chemical Structure

BIIB091 Chemical Structure

CAS No. : 2247614-80-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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1 mg ￥4360
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5 mg   询价  
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BIIB091 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BIIB091 is a potent, selective, orally active and reversible BTK inhibitor, with an IC50 of <0.5 nM. BIIB091 binds the BTK protein to sequester TYR-551 into an inactive conformation with excellent affinity. BIIB091 can be used for the research of multiple sclerosis[1].

体外研究
(In Vitro)

BIIB091 inhibits the phosphorylation of PLCγ2 in the Ramos human B-cell line, with an IC50 of 6.9 nM[1].
BIIB091 blocks anti-IgM-stimulated CD69 activation in PBMCs with an IC50 of 6.9 nM[1].
BIIB091 inhibits FcγR-induced ROS production in purified primary neutrophils, with an IC50 of 4.5 nM[1].
BIIB091 inhibits FcγRI and FcγRIII-mediated TNFα secretion upon simulation with FcγR agonists such as coated human IgG (all FcγR, IC50=5.6 nM), anti-CD16 (FcγRIII, IC50=8.0 nM), anti-CD64 (FcγRI IC50=3.1 nM), and cross-linked anti-CD16 (FcγRIII IC50=1.3 nM) in human monocytes[1].
BIIB091 inhibits the phosphorylation of BTK (IC50=24 nM) and blocks both BCR mediated B cell and FcεR-induced basophil activation as measured by inhibition of CD69 and CD63 expression (IC50=71 nM and IC50=82 nM, respectively) in the whole blood assays[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BIIB091 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

BIIB091 (0.03-30 mg/kg; p.o. twice daily for 10 d) reduces the anti-NP IgM antibody titers (88%, 77%, 59%, 59%, 44%, 34%, and 22%) in the TI-2 immunization model[1].

Pharmacokinetics of BIIB091 in preclinical species[1]

species IV (1 mg/kg) PO (5 mg/kg) in HMPC/Tween
T1/2 (h) AUCinf (h•ng/mL) CL (mL/min/kg) CL %QH Vdss (L/kg) Tmax (h) Cmax (ng/mL) AUCinf (h•ng/mL) %F
rat 2.1 748 10 22 0.4 0.9 693 1522 42
cyno 1.1 943 18 44 0.7 0.33 1104 1446 31
dog 6.0 1675 12 33 1.7 1.6 1440 6075 89

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 mice immunized with NP-Ficoll a thymus-independent type 2 (TI-2) antigen[1]
Dosage: 0.03, 0.1, 0.3, 1, 10, 30 mg/kg in a CMC/Tween suspension formulation
Administration: P.o. twice daily for 10 days
Result: Observed a significant reduction of the anti-NP IgM antibody titers (88%, 77%, 59%, 59%, 44%, 34%, and 22%).
Clinical Trial
分子量

542.64

Formula

C28H34N10O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (230.36 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8428 mL 9.2142 mL 18.4284 mL
5 mM 0.3686 mL 1.8428 mL 3.6857 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.96%

COA (270 KB) HNMR (302 KB) LCMS (255 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

BIIB091 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8428 mL 9.2142 mL 18.4284 mL 46.0711 mL
5 mM 0.3686 mL 1.8428 mL 3.6857 mL 9.2142 mL
10 mM 0.1843 mL 0.9214 mL 1.8428 mL 4.6071 mL
15 mM 0.1229 mL 0.6143 mL 1.2286 mL 3.0714 mL
20 mM 0.0921 mL 0.4607 mL 0.9214 mL 2.3036 mL
25 mM 0.0737 mL 0.3686 mL 0.7371 mL 1.8428 mL
30 mM 0.0614 mL 0.3071 mL 0.6143 mL 1.5357 mL
40 mM 0.0461 mL 0.2304 mL 0.4607 mL 1.1518 mL
50 mM 0.0369 mL 0.1843 mL 0.3686 mL 0.9214 mL
60 mM 0.0307 mL 0.1536 mL 0.3071 mL 0.7679 mL
80 mM 0.0230 mL 0.1152 mL 0.2304 mL 0.5759 mL
100 mM 0.0184 mL 0.0921 mL 0.1843 mL 0.4607 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BIIB0912247614-80-6BIIB 091BIIB-091BtkBruton tyrosine kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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BIIB091
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HY-139984
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