2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
  4. CCR
  5. CCR拮抗剂

CCR拮抗剂

CCR Isoform Comparison

CCR拮抗剂 (121):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13004
    Maraviroc

    马拉维若

    		Antagonist 99.98%
    Maraviroc (UK-427857) 是选择性的 CCR5 拮抗剂，具有抑制 HIV 的活性。
  • HY-15418
    RS 504393 Antagonist 99.34%
    RS 504393 是一种选择性的 CCR2 拮抗剂，作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体，IC50 值分别为 89 nM 和 > 100 μM。
  • HY-12080
    BX471 Antagonist 99.98%
    BX471 (ZK-811752) 是以一种口服有效的，选择性，非多肽的 CCR1 拮抗剂，Ki 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2，CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。
  • HY-171681
    Anti-CCL2 (Carlumab)-SPDB-DM4 Antagonist
    Anti-CCL2 (Carlumab)-SPDB-DM4 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由人源性抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体 Carlumab (HY-P99188) 与连接子 SPDB (HY-12448) 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂 DM4 (HY-12454) 缀合而成。ADC 毒性分子和 linker 部分是 sulfo-SPDB-DM4 (HY-101141)。Anti-CCL2 (Carlumab)-SPDB-DM4 可用于癌症的研究。
  • HY-50674
    INCB3344 Antagonist 99.08%
    INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，拮抗结合活性时，IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2)，拮抗趋化活性时，IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
  • HY-13406
    TAK-779 Antagonist 99.89%
    TAK-779 是一种有效的，选择性的，非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂，对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM，同时可以有效地，选择性地抑制 R5 HIV-1，在 MAGI-CCR5 细胞中，EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。
  • HY-151435
    CCR6 antagonist 1 Antagonist 99.30%
    CCR6 antagonist 1 是一种 CCR6 拮抗剂，可抑制 CCL20/CCR6 信号通路。 CCR6 antagonist 1 可用于自身免疫介导的炎症性疾病的研究，如炎症性肠病 (IBDs)。
  • HY-14882
    Cenicriviroc Antagonist 99.51%
    Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的 CCR2/CCR5 双重拮抗剂，同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有显著的抗炎、抗感染的功效。
  • HY-18611
    RS102895 hydrochloride Antagonist 99.90%
    RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC50 值为 360 nM，对 CCR1 无作用。
  • HY-18611A
    RS102895 Antagonist 99.97%
    RS102895 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC50 值为 360 nM，对 CCR1 无作用。
  • HY-13245
    PF-4136309 Antagonist 99.86%
    PF-4136309 是一种高效，选择性，可口服的 CCR2 拮抗剂，能够抑制人，小鼠和大鼠 CCR2，IC50 值分别为 5.2 nM，17 nM 和 13 nM。
  • HY-12080A
    BX471 hydrochloride Antagonist 99.94%
    BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) 是以一种有效的，选择性的，非肽段的 CCR1 拮抗剂，抑制人 CCR1 活性，Ki 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2，CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。
  • HY-119293
    K777 Antagonist 99.77%
    K777 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒活性分子，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
  • HY-103363
    SB-328437 Antagonist 99.58%
    SB-328437 是一种有效的、选择性的非肽类 CCR3 拮抗剂，其 IC50为 4.5 nM。SB-328437 可抑制嗜酸性粒细胞趋化因子、嗜酸性粒细胞趋化因子-2 和单核细胞趋化蛋白-4 诱导的嗜酸性粒细胞迁移。此外，SB-328437 可使 5-FU (HY-90006) 耐药胃癌细胞增敏。SB-328437 还可减少急性炎症期间中性粒细胞向肺的募集和肺部炎症。SB-328437 可用于炎症相关疾病的研究。
  • HY-103360
    J-113863 Antagonist ≥99.0%
    J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 拮抗剂，对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58 nM)，还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2，CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。
  • HY-133073
    CCR7 Ligand 1 Antagonist 99.19%
    CCR7 Ligand 1 (CCR7-Cmp2105) 是人 CC 趋化因子受体 7 (CCR7) 的变构配体，也是有效的 CCR7 拮抗剂，Kd 值为 3 nM。CCR7 Ligand 1 是一种噻二唑-二氧化物配体，可抑制蛋白与 CCL19 激活反应结合，IC50 为 7.3 μM。
  • HY-107051
    GW 766994 Antagonist 98.77%
    GW 766994 (GW 994) 是口服有效的，特异性的趋化因子受体-3 (chemokine receptor-3) 拮抗剂。GW 766994 有潜力用于哮喘和嗜酸性支气管炎的研究。
  • HY-148494
    Tivumecirnon Antagonist 99.85%
    Tivumecirnon (FLX475) 是一种具有口服活性，选择性的 CCR4 拮抗剂。Tivumecirnon 可阻断 CCR4 与其配体 CCL17 和 CCL22 的结合，从而减少 Treg 向肿瘤微环境的浸润。Tivumecirnon 具有抗肿瘤的活性。
  • HY-122219
    R243 Antagonist 98.04%
    R243 是一种有效的选择性的 CCR8 拮抗剂。R243 可抑制 CCL1/CCR8 的相互作用，并抑制 CCR8 信号传导和趋化性。R243 具有抗伤害感受和抗炎作用。
  • HY-119217
    AZ084 Antagonist 99.65%
    AZ084 是一种具有口服活性的选择性 CCR8 的变构拮抗剂，其Ki 值为 0.9 nM。AZ084 可通过下调 Treg 的分化来抑制免疫耐受性 PMN 的形成和肿瘤细胞在肺部的转移。AZ084 可用于哮喘和癌症的研究。
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