2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  3. CCR
  4. RS102895 hydrochloride

RS102895 hydrochloride 

目录号: HY-18611 纯度: 99.87%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC50 值为 360 nM，对 CCR1 无作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

RS102895 hydrochloride Chemical Structure

RS102895 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1173022-16-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥715
In-stock
1 mg ￥260
In-stock
5 mg ￥650
In-stock
10 mg ￥980
In-stock
50 mg ￥3800
In-stock
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Other Forms of RS102895 hydrochloride:

RS102895 hydrochloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    RS102895 hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Med Rep. 2017 Sep;16(3):3387-3394.  [Abstract]

    Western blot analysis of the protein expression of ERK1/2, p ERK1/2, p38 and p p38 is performed using SDS PAGE.

    查看 CCR 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    CCR1 CCR2 CCR3 CCR4 CCR5 CCR6 CCR7 CCR8 CCR9

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    RS102895 hydrochloride is a potent CCR2 antagonist, with an IC50 of 360 nM, and shows no effect on CCR1.

    IC50 & Target[1]

    CCR2

    360 nM (IC50)

    CCR1

    17800 nM (IC50)

    Human α1a receptor

    130 nM (IC50)

    Human α1d receptor

    320 nM (IC50)

    5HT-1a receptor

    470 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC50 为 360 nM，对 CCR1 没有影响。RS102895 hydrochloride 还抑制细胞中的人 α1a 和 α1d 受体，大鼠大脑皮层 5HT1a 受体，IC50 分别为 130、320、470 nM。RS102895 hydrochloride 抑制野生型和 D284N 突变型 MCP-1 受体 (IC50，分别为 550 nM 和 568 nM)，不太有效地抑制 D284A MCP-1 受体 (IC50，1892 nM)，并且对 E291A、E291Q、D284A/E291A 或 D284N/E291Q 没有影响 (IC50，>100，000 nM)[1]。
    RS102895 hydrochloride 在 10 μM 时通过抑制 CCR2 改善增加的细胞外基质 (ECM) 蛋白表达，并在 1 或 10 μM 时明显阻断高糖 (HG) 刺激的肾小球系膜细胞 (MC) 中的纤连蛋白和 IV 型胶原蛋白表达。RS102895 hydrochloride (10 μM) 也消除了用 MCP-1[2]处理的 MC 中增加的 TGF-1 水平。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    RS102895 hydrochloride 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    RS102895 hydrochloride (3 g/L) 在手术后第 3-9 天通过鞘内注射引起骨癌痛 (BCP) 大鼠的痛阈逐渐降低，但在 12 天后痛阈增加。RS102895 hydrochloride 还可有效逆转脊髓中 NR2B、nNOS 和 SIGIRR 的表达模式[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    426.86

    Formula

    C21H22ClF3N2O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (78.08 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3427 mL 11.7134 mL 23.4269 mL
    5 mM 0.4685 mL 2.3427 mL 4.6854 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.87%

    COA (263 KB) LCMS (258 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    Transfected mesangial cells (MCs) are serum restricted for 24 h, after which the medium is replaced by serum-free DMEM containing normal glucose (NG; 5.6 mM), NG+Mannitol (NG+M; 24.4 mM), or high glucose (HG; 30 mM). In addition, nontransfected MCs are cultured under NG, NG+M, or HG with or without RS102895 or anti-TGF-1 antibody (25 μg/mL). Nontransfected MCs are also exposed to medium containing recombinant human MCP-1 (10 ng/mL) or recombinant human TGF-1 (2 ng/mL). At 24 h after the media change, cells are harvested and the conditioned culture media are collected[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [3]

    Rats[3]
    CCR2 antagonist RS102895 is dissolved in DMSO. Rats receive daily intrathecal injection of either RS102895 (3 g/L) 10 μL or 10 % DMSO 10 μL between 9 and 20 days after operation. All rats are randomLy divided into five groups (n = 10 per group): Sham group, Sham + RS102895 group, BCP group, BCP + RS102895 group, and BCP + DMSO group. Rats are sacrificed 20 days after operation and the tissue samples from the L4-L5 spinal cord segments are rapidly removed and immediately frozen in liquid nitrogen and stored at −80°C until use for RT-PCR and Western blot[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    RS102895 hydrochloride 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3427 mL 11.7134 mL 23.4269 mL 58.5672 mL
    5 mM 0.4685 mL 2.3427 mL 4.6854 mL 11.7134 mL
    10 mM 0.2343 mL 1.1713 mL 2.3427 mL 5.8567 mL
    15 mM 0.1562 mL 0.7809 mL 1.5618 mL 3.9045 mL
    20 mM 0.1171 mL 0.5857 mL 1.1713 mL 2.9284 mL
    25 mM 0.0937 mL 0.4685 mL 0.9371 mL 2.3427 mL
    30 mM 0.0781 mL 0.3904 mL 0.7809 mL 1.9522 mL
    40 mM 0.0586 mL 0.2928 mL 0.5857 mL 1.4642 mL
    50 mM 0.0469 mL 0.2343 mL 0.4685 mL 1.1713 mL
    60 mM 0.0390 mL 0.1952 mL 0.3904 mL 0.9761 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    RS1028951173022-16-6RS 102895RS-102895CCRCC chemokine receptorInhibitorinhibitorinhibit

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