2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  3. CCR
  4. AZ084

AZ084 是一种具有口服活性的选择性 CCR8 的变构拮抗剂，其Ki 值为 0.9 nM。AZ084 可通过下调 Treg 的分化来抑制免疫耐受性 PMN 的形成和肿瘤细胞在肺部的转移。AZ084 可用于哮喘和癌症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

AZ084 Chemical Structure

AZ084 Chemical Structure

CAS No. : 929300-19-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3410
In-stock
1 mg ￥1333
In-stock
5 mg ￥3100
In-stock
10 mg ￥4650
In-stock
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AZ084 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AZ084 is a potent, selective, allosteric and oral active CCR8 allosteric antagonist, with a Ki of 0.9 nM. Has potential to treat asthma[1]. AZ084 restrains the formation of the immunologically tolerant pre-metastatic niche (PMN) and tumor cells metastasis in lung by downregulating Treg differentiation. AZ084 can be used in studies of asthma and cancer[1][2].

IC50 & Target[1]

CCR8

0.9 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

AZ084 (5 μg/mL；每天一次，持续 4 天) 抑制 Treg 的比例并减少表达 CCR8 的 T 细胞 (与 LLC-exo MPF CM 体外共培养)[1]。
AZ084 (0-10 μM) 抑制 AML、DC 和 T 细胞，IC50 分别为 1.3、4.6 和 5.7 nM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AZ084 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Splenic T cells
Concentration: 5 μg/mL (single daily)
Incubation Time: 4 days
Result: Reversed the increased proportion of Tregs among the CD4+ T cells co-cultured in vitro with LLC-exo MPF CM.
Reduced T cells that expressed CCR8 (cultured in vitro with by LLC-exo MPF CM).

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: AML, DC and T cells
Concentration: 0-10 µM
Incubation Time:
Result: Showed high potency with pronounced dose-response dependent inhibition of chemotaxis with an IC50 of 1.3 nM in AML cells.
体内研究
(In Vivo)

AZ084 (5 mg/kg；腹腔注射；每三天一次，持续 9 或 21 天) 通过下调 Treg 分化抑制免疫耐受 PMN 的形成和肿瘤细胞在肺部的转移[1]。
AZ084 (434.57-869.14 mg/kg；静脉注射；single) 在大鼠中显示生物利用度 >70%[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 J mice (subcutaneous LLC tumor model)[1].
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection, every third day for 9 or 21 days.
Result: Inhibited Treg differentiation and tumor cell colonization of the lungs and reduced the number of CD4+Foxp3+ Tregs in the lungs of LLC-exo pre-injected mice (every third day for 9 days).
Inhibited the LLC-exo-induced LLC cell seeding in lung and also significantly reduced Treg accumulation in LLC-exo stimulated mouse lungs(every third day for 21 days).
Animal Model: Female Balb/C mice, male Wistar rats and female Beagle dogs[2].
Dosage: 434.57-869.14 mg/kg (in 0.9% NaCl)
Administration: Intravenous injection, single.
Result: 1.19 Pharmacokinetic Parameters of AZ084 in Female Balb/C mice, male Wistar rats and female Beagle dogs[2].
IV (434.57-869.14 mg/kg)
Dog plasma protein binding (% free) 45.7
Mu plasma protein binding (% free) 55.6
Hu plasma protein binding (% free) 31.0
Rat plasma protein binding (% free) 47.0
Rat HW plasma PK CL (mL/min/kg) 15.0
Rat HW plasma PK Vss (L/kg) 6.0
Rat HW plasma PK T1/2 (h) 5.4
Rat HW plasma PK Cmax (µM) 0.5
Rat HW plasma PK bioavailability (%) 68.0
分子量

434.57

Formula

C26H34N4O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (575.28 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3011 mL 11.5056 mL 23.0113 mL
5 mM 0.4602 mL 2.3011 mL 4.6023 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

AZ084 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3011 mL 11.5056 mL 23.0113 mL 57.5281 mL
5 mM 0.4602 mL 2.3011 mL 4.6023 mL 11.5056 mL
10 mM 0.2301 mL 1.1506 mL 2.3011 mL 5.7528 mL
15 mM 0.1534 mL 0.7670 mL 1.5341 mL 3.8352 mL
20 mM 0.1151 mL 0.5753 mL 1.1506 mL 2.8764 mL
25 mM 0.0920 mL 0.4602 mL 0.9205 mL 2.3011 mL
30 mM 0.0767 mL 0.3835 mL 0.7670 mL 1.9176 mL
40 mM 0.0575 mL 0.2876 mL 0.5753 mL 1.4382 mL
50 mM 0.0460 mL 0.2301 mL 0.4602 mL 1.1506 mL
60 mM 0.0384 mL 0.1918 mL 0.3835 mL 0.9588 mL
80 mM 0.0288 mL 0.1438 mL 0.2876 mL 0.7191 mL
100 mM 0.0230 mL 0.1151 mL 0.2301 mL 0.5753 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AZ084929300-19-6AZ 084AZ-084CCRCC chemokine receptorasthmaTregs differentiationtumor metastasisPMNT cellsInhibitorinhibitorinhibit

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AZ084
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