2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N6954
    Garcinone C

    伽升沃 C

    		Inhibitor 99.66%
    Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物，是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia) 中提取的天然化合物，用作抗炎，涩味和促进成粒的活性分子，对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 通过抑制 Hedgehog 信号通路，以时间和剂量依赖性的方式刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平，阻止细胞周期，抑制人类鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1、CNE2、HK1 和 HONE1 的细胞活力。Garcinone C 具有口服活性。
    Garcinone C
  • HY-N1431
    Tabersonine

    水甘草碱

    		Inhibitor 98.14%
    Tabersonine 是一种选择性、口服有效的 NLRP3 抑制剂。Tabersonine 直接结合 NLRP3 的 NACHT 结构域，抑制其 ATP 酶活性及寡聚化，进而阻断 ASC 斑点形成和 caspase-1 激活，减少 IL-1β 等促炎细胞因子释放。Tabersonine 同时抑制 TRAF6 的 K63 连接泛素化，阻断 NF-κB、PI3K/Akt、p38 MAPK 信号通路。Tabersonine 可抑制炎症反应，通过线粒体通路和死亡受体通路诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)，降低线粒体膜电位、促进细胞色素 c 释放并激活 caspase 蛋白。Tabersonine 主要用于 NLRP3 驱动的炎症性疾病 (如急性肺损伤、败血症、腹膜炎) 及肝癌等肿瘤的研究。
    Tabersonine
  • HY-N2424
    Flavone

    黄酮

    		Inhibitor 99.85%
    Flavone 是一种抗肿瘤化合物，靶向细胞周期调控蛋白 (如 cyclin B1) 和凋亡相关因子 (如 p21waf1、PIG3)。Flavone 可选择性诱导肿瘤细胞中线粒体介导的凋亡途径，抑制 cyclin B1 蛋白表达、上调 p21waf1 和激活 p63/p73 蛋白。Flavone 具有增强自然杀伤细胞 (NK细胞) 活性和淋巴细胞增殖的免疫调节功能。Flavone 用于癌症研究，特别是对食管癌、肝癌等实体瘤模型的抑制潜力。
    Flavone
  • HY-104013
    Aminopurvalanol A Inhibitor 98.98%
    Aminopurvalanol A 是一种有效的、选择性的、可渗透细胞的 Cyclins/Cdk 复合物抑制剂。Aminopurvalanol A 优先靶向G2/M 期转变进而抑制癌细胞分化。Aminopurvalanol A 通过抑制生理获能依赖性肌动蛋白聚合而抑制精子受精能力。
    Aminopurvalanol A
  • HY-129336
    Abemaciclib metabolite M20 Inhibitor
    Abemaciclib metabolite M20 (LSN3106726) 是 Abemaciclib 的活性代谢物，是一种选择性 CDK4/6 抑制剂，可用于癌症的相关研究。
    Abemaciclib metabolite M20
  • HY-147007
    β-catenin-IN-3 Inhibitor
    β-catenin-IN-3 (Compound C2) 是一种选择性 β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-3 与 β-catenin 表面的新型变构位点结合， KD 值为 54.96 nM。 β-catenin-IN-3 通过靶向隐蔽的变构调节位点选择性地抑制 β-catenin， 降低其细胞负荷。 β-catenin-IN-3 显著降低 β-catenin 驱动的癌细胞的活力，在 β-catenin 过表达癌细胞中通过蛋白酶体系统触发其降解。
    β-catenin-IN-3
  • HY-148062
    RSS0680 99.85%
    RSS0680 是一种靶向 mRNA 核糖体结合位点 (RBS) 的小非编码 RNA (sRNA)，是具有蛋白激酶降解活性的PROTAC (Pink: FLT3-IN-17 (HY-148070)；Black: Linker (HY-W041970)；Blue: E3 ligase Ligand (HY-112078))。RSS0680 通过保守的 CCUCCUCCC 反 Shine-Dalgarno (aSD) 序列与 RBS 竞争性结合，抑制靶基因的翻译起始。RSS0680 可与 DUF1127 蛋白 CcaF1 相互作用，调节自身稳定性并参与细菌氧化应激防御，通过影响 C1 代谢和丙酮酸脱氢酶复合体等途径增强宿主对热激和氧化损伤的抗性。RSS0680 可降解 AAK1、CDK1、CDK16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK17B、STK35 和 WEEl。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱，以及α-变形菌中非编码 RNA 的调控机制。
    RSS0680
  • HY-50767S
    Palbociclib-d8

    帕布昔利布 d8

    		Inhibitor 99.84%
    Palbociclib-d8 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
    Palbociclib-d<sub>8</sub>
  • HY-145694
    CDK5-IN-3 Inhibitor 99.49%
    CDK5-IN-3 (化合物 11) 是一种有效和选择性的 CDK5 抑制剂，抑制 CDK5/p25 和 CDK2/CycA 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 18 nM。CDK5-IN-3 可用于常染色体显性遗传多囊肾病 （ADPKD） 的研究。
    CDK5-IN-3
  • HY-150082
    CP681301 Inhibitor 99.18%
    CP681301 是一种有效的 CDK5 抑制剂。CP681301 显示出抗增殖活性。CP681301 降低 GSC 中 CD133、OLIG2、SOX2、KI67、pCDK5 蛋白水平的表达。CP681301 减少小鼠胶质瘤异种移植物的自我更新。CP681301 在果蝇中显示出抗肿瘤活性。
    CP681301
  • HY-100023
    LY3177833 Inhibitor 99.48%
    LY3177833 (Example 4) 是一种具有口服活性的 CDC7 和 pMCM2 的抑制剂，其 IC50 值分别为 3.3 nM 和 290 nM。LY3177833 是一种衰老诱导剂。
    LY3177833
  • HY-112358
    GW8510 Inhibitor 99.04%
    GW8510 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 抑制剂。GW8510 也是核糖核苷酸还原酶 M2 (RRM2) 抑制剂。GW8510 具有神经保护和抗癌活性。
    GW8510
  • HY-111379
    EHT 5372 Inhibitor 98.12%
    EHT 5372 是一种高效和选择性的 DYRK's 家族激酶抑制剂，对 DYRK1A，DYRK1B，DYRK2，DYRK3，CLK1，CLK2，CLK4，GSK-3α，和 GSK-3β 的 IC50 值分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。
    EHT 5372
  • HY-137443
    Ipivivint Inhibitor 99.95%
    Ipivivint (Compound 38) 是一种口服活性有效的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK2 (human) 和 CLK3 (human) 的 EC50 分别为 1 nM、7 nM。Ipivivint 还抑制 Wnt 通路 (EC50=13 nM) 和酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (human) (EC50=5 nM)。
    Ipivivint
  • HY-137478
    KB-0742 Inhibitor 99.38%
    KB-0742 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 具有有效的抗肿瘤活性。
    KB-0742
  • HY-114712
    SJ572403 Activator 98.92%
    SJ572403 (SJ403) 是一种 p27Kip1 抑制剂。SJ572403 对 p27-KID 的 D2 子域内的特定区域具有高度特异性，Kd 值为 2.2 mM。SJ572403 可用于与内在无序蛋白（IDPs）相关疾病的研究。
    SJ572403
  • HY-W011428
    Olomoucine Inhibitor 99.87%
    Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDKs 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物，可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2/cyclin a, Cdk2/cyclin E (IC50=7 μM)，CDK/p35 激酶 (IC50=3 μM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50=25 μM)。Olomoucine 也具有调节细胞周期和抗黑色素肿瘤的能力。
    Olomoucine
  • HY-124639
    CDK9 inhibitor HH1 Inhibitor 99.69%
    CDK9 inhibitor HH1 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂。CDK9 inhibitor HH1 抑制 CDK 的转录。CDK9 inhibitor HH1 可用于癌症研究。
    CDK9 inhibitor HH1
  • HY-101257B
    YKL-5-124 TFA Inhibitor 99.74%
    YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
    YKL-5-124 TFA
  • HY-107419
    NU6140 Inhibitor 99.07%
    NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC50，0.41 μM)，对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性，IC50 值分别为 67 和 35 nM。增强诱导凋亡的作用，抗肿瘤作用。
    NU6140
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CDK Isoform Comparison

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