2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12422E
    rel-(2S,3R)-Voruciclib hydrochloride
    rel-(2S,3R)-Voruciclib hydrochloride 是 Voruciclib 的 rel-(2S,3R)-对映异构体。Voruciclib 是一种具有口服活性的 CDK 抑制剂。
    rel-(2S,3R)-Voruciclib hydrochloride
  • HY-170441
    CDK2-IN-36 Inhibitor
    CDK2-IN-36 (compound1) 是 CDK2 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    CDK2-IN-36
  • HY-147386
    CDK-IN-10 Inhibitor
    CDK-IN-10 (example 54) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，可用于癌症研究。
    CDK-IN-10
  • HY-145693
    CDK5-IN-2 Inhibitor
    CDK5-IN-2 (compound 15) 是一种高选择性的 CDK5 抑制剂，对 CDK5/p25 和 CDK2/CycA 的 IC50 分别为 0.2 和 23 nM。
    CDK5-IN-2
  • HY-145394
    CDK7-IN-6 Inhibitor
    CDK7-IN-6 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7) 抑制剂 (IC50≤100 nM)，来自专利 WO2019197549 A1，compound 210。CDK7- IN-6 对 CDK7 的选择性比 CDK1、CDK2 和 CDK5 高 200 倍以上。CDK7-IN-6 可用于癌症研究。
    CDK7-IN-6
  • HY-112471
    TrkA Inhibitor Inhibitor
    TrkA Inhibitor (Compound 18) 是一种 CDK2 抑制剂，其 IC50 为 0.69 μM，优于对 CDK1 抑制效力。TrkA Inhibitor 可用于化疗引起的脱发研究。
    TrkA Inhibitor
  • HY-E70664
    CDK16/CycY Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDK16/CycY Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种 PCTAIRE 激酶，其活性依赖于细胞周期蛋白 Y (CCNY) 家族。CCNY 是多种癌症中的致癌蛋白。
    CDK16/CycY Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-E70691
    CLK1 Recombinant Human Active Protein Kinase
    CLK1 是一种双特异性激酶，也是“LAMMER”激酶家族的创始成员。CLK1 活性受酪氨酸残基或丝氨酸/苏氨酸残基磷酸化的正向调控，并受 N 端结构域介导的空间限制以及催化结构域内部分丝氨酸/苏氨酸残基磷酸化的负向调控。CLK1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 CLK1 蛋白，可用于研究 CLK1 相关功能。
    CLK1 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-172582
    CDK9-IN-38 Inhibitor
    CDK9-IN-38 (compound 14)是一种 CDK9 抑制剂，对野生型 CDK9 和 L156F 突变体的IC50 值分别为 1.2 nM 和 3.3 nM。CDK9-IN-38 在体内外抑制肿瘤生长。
    CDK9-IN-38
  • HY-156115
    EGFR/CDK2-IN-3 Inhibitor
    EGFR/CDK2-IN-3 (compound 4b) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50s 分别为 71.7 和 113.7 nM。EGFR/CDK2-IN-3 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-3 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 3.16 μM。
    EGFR/CDK2-IN-3
  • HY-156643
    Tacaciclib Inhibitor
    Tacaciclib 是一种 CDK 抑制剂，具有抗肿瘤作用。
    Tacaciclib
  • HY-147717
    CDK8-IN-7 Inhibitor
    CDK8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的选择性 细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂，Kd 为 3.5 nM。CDK8-IN-7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性，IC50s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 µM。CDK8-IN-7 具有研究AML-癌症的潜力。
    CDK8-IN-7
  • HY-E70680
    CDK3/CycO Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDK3 是驱动视网膜母细胞瘤 (Rb) 在细胞周期 G0/G1 转换期和 G1 早期磷酸化的主要因子。CDK3 与参与细胞增殖、分化和转化的多种转录因子相互作用，这些转录因子由 EGFR/Ras 信号通路驱动。CDK3/CycO Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK3 的直系同源物。
    CDK3/CycO Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-173059
    CDK12/13-IN-3 Inhibitor
    CDK12/13-IN-3 (Compound 12b) 是口服有效的 CDK 抑制剂，可抑制 CDK12 和 CDK13，IC50 分别为 107.4 nM 和 79.4 nM。CDK12/13-IN-3 抑制 RNA 聚合酶 II CTD 上 Ser2 的磷酸化，诱导 DNA 损伤，并下调 DNA 损伤反应 (DDR) 的基因表达。CDK12/13-IN-3 对多种癌细胞表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平。CDK12/13-IN-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用，表现出良好的药代动力学特性，口服生物利用度为 53.6%。
    CDK12/13-IN-3
  • HY-162600
    CDK8-IN-15 Inhibitor
    CDK8-IN-15 (Compound 46) 是一种强有效的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 57 nM。它能增强 CDK8 的热稳定性并同时抑制 NF-κB ，也能选择性抑制 CDK 家族 和 酪氨酸。此外，也能对体外 TNF-α 导致的牛皮癣起积极作用并增强 Foxp3 和 IL-10 的表达来减弱炎症反应，有望用于牛皮癣疾病的研究。
    CDK8-IN-15
  • HY-155966
    CDK2-IN-19 Inhibitor
    CDK2-IN-19 (Compound 32) 是一种选择性的、具有口服活性的 CDK2 抑制剂 (Ki: 0.18 nM)。CDK2-IN-19 在携带 OVCAR3 肿瘤的小鼠中显示出抗癌活性。
    CDK2-IN-19
  • HY-176713
    KWZY-11 Inhibitor
    KWZY-11 (Compound 11) 是一种有效的 PARP/CDK6 双抑制剂，对 PARP1、PARP2 和 CDK6 的 IC50 值分别为 156.8、197.3 和 13.3 nM。KWZY-11 通过调节 Wnt/β-catenin 信号通路抑制肿瘤细胞增殖。KWZY-11 可诱导 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的过度 DNA 损伤和凋亡 (Apoptosis)。
    KWZY-11
  • HY-157210
    CDK7-IN-26 Inhibitor
    CDK7-IN-26 (compound 36) 是口服有效的 CDK7 抑制剂 (IC50: 7.4 nM)。CDK7-IN-26 在体内有效抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系来源的异种移植 (CDX) 肿瘤的生长，体外抑制 MDA-MB-453 细胞的 IC50 为 0.15 μM。
    CDK7-IN-26
  • HY-161857
    Akt/mTOR-IN-1 Activator
    Akt/mTOR-IN-1 (Compound 8r) 是 AKT/mTOR 信号通路抑制剂，IC50 值为 0.8 µM，具有抗癌活性。Akt/mTOR-IN-1 可以降低 Caspase 3 的表达，并提高自噬蛋白 Cyclin B1 的表达，诱导细胞自噬和凋亡。Akt/mTOR-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 领域研究。
    Akt/mTOR-IN-1
  • HY-172128
    NUAK1-IN-2 Inhibitor
    NUAK1-IN-2 (Compound 24) 是 NUAK1（IC50 为 3.162 nM）和CDK2/4/6 抑制剂。NUAK1-IN-2 可用于癌症、神经发育障碍和阿尔茨海默症研究。
    NUAK1-IN-2
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CDK Isoform Comparison

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