1. Membrane Transporter/Ion Channel Autophagy
  2. CFTR Autophagy
  3. CFTR(inh)-172

CFTR(inh)-172 是高效选择性的 CFTR 通道阻断剂; 在2分钟内可逆地抑制CFTR短路电流的 Ki 值为300 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

CFTR(inh)-172 Chemical Structure

CFTR(inh)-172 Chemical Structure

CAS No. : 307510-92-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥825
In-stock
1 mg ¥293
In-stock
5 mg ¥750
In-stock
10 mg ¥1160
In-stock
50 mg ¥3700
In-stock
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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CFTR(inh)-172 is a potent and selective blocker of the CFTR chloride channel; reversibly inhibits CFTR short-circuit current in less than 2 minutes with a Ki of 300 nM.

IC50 & Target

Ki: 300 nM (CFTR)[1]

体外研究
(In Vitro)

CFTR(inh)-172 的抑制在大约 10 分钟 (t1/2=4 min) 内完成,并在 t1/2 大约 5 分钟后逆转. CFTRinh-172 在浓度高达 100 μM[1] 24 小时后对 FRT 细胞无毒。CFTR(inh)-172 不改变 CFTR 酉电导 (8 pS),但在 Ki=0.6 μM 时将开放概率降低 > 90%。这种效果是由于增加了平均通道关闭时间而不改变平均通道打开时间。野生型、G551D、G1349D CFTR 抑制 Cl- 电流的 Ki 值约为 0.5 μM;然而,对于 vF508 CFTR,Ki 显著降低至 0.2 μM[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

在小鼠中单次腹膜内注射 CFTR(inh)-172 (250 μg/kg) 可在 6 小时内减少超过 90% 的霍乱毒素诱导的小肠液体分泌。CFTR(inh)-172 在小鼠模型中处于高浓度时是无毒的。CFTRinh-172 显著减少液体分泌至盐水控制回路中,而无活性的 CFTRinh-172 类似物不抑制液体分泌[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

409.40

Formula

C18H10F3NO3S2

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (122.13 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4426 mL 12.2130 mL 24.4260 mL
5 mM 0.4885 mL 2.4426 mL 4.8852 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.11 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[1]

CFTR(inh)-172 is diluted in DMSO as a 10 mM stock solution and diluted with appropriate medium. Fischer rat thyroid (FRT) cells coexpressing human wild-type CFTR and the halide indicator YFP-H148Q are generated. Cell toxicity is assayed by the dihydrorhodamine method at 24 hours after cell incubation with 0–1,000 μM inhibitor CFTR(inh)-172[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[1]

Mice: Animal toxicity is assessed by measurement of serum chemistries and hematology in mice at 5 days after daily intraperitoneal injections with 0-1,000 μg/kg CFTR(inh)-172[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4426 mL 12.2130 mL 24.4260 mL 61.0650 mL
5 mM 0.4885 mL 2.4426 mL 4.8852 mL 12.2130 mL
10 mM 0.2443 mL 1.2213 mL 2.4426 mL 6.1065 mL
15 mM 0.1628 mL 0.8142 mL 1.6284 mL 4.0710 mL
20 mM 0.1221 mL 0.6106 mL 1.2213 mL 3.0532 mL
25 mM 0.0977 mL 0.4885 mL 0.9770 mL 2.4426 mL
30 mM 0.0814 mL 0.4071 mL 0.8142 mL 2.0355 mL
40 mM 0.0611 mL 0.3053 mL 0.6106 mL 1.5266 mL
50 mM 0.0489 mL 0.2443 mL 0.4885 mL 1.2213 mL
60 mM 0.0407 mL 0.2035 mL 0.4071 mL 1.0177 mL
80 mM 0.0305 mL 0.1527 mL 0.3053 mL 0.7633 mL
100 mM 0.0244 mL 0.1221 mL 0.2443 mL 0.6106 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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CFTR(inh)-172
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HY-16671
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