COX (环氧化酶)

Cyclooxygenase

环氧合酶 (COX) 的正式名称是前列腺素内过氧化物合酶 (PTGS)，它是一种负责形成重要生物介质前列腺素类物质的酶，包括前列腺素、前列环素和血栓素。通过药物抑制 COX 可以缓解炎症和疼痛症状。抑制环氧合酶活性的药物（如阿司匹林）已经面世约 100 年。已鉴定出两种环氧合酶同工酶，分别称为 COX-1 和 COX-2。在许多情况下，COX-1 酶是组成性产生的（即胃粘膜），而 COX-2 是可诱导的（即炎症部位）。非甾体抗炎药 (NSAID)，如阿司匹林和布洛芬，通过抑制 COX 发挥作用。主要的 COX 抑制剂是非甾体抗炎药 (NSAID)。

Cyclooxygenase (COX), officially known as prostaglandin-endoperoxide synthase (PTGS), is an enzyme that is responsible for formation of important biological mediators called prostanoids, including prostaglandins, prostacyclin and thromboxane. Pharmacological inhibition of COX can provide relief from the symptoms of inflammation and pain. Drugs, like Aspirin, that inhibit cyclooxygenase activity have been available to the public for about 100 years. Two cyclooxygenase isoforms have been identified and are referred to as COX-1 and COX-2. Under many circumstances the COX-1 enzyme is produced constitutively (i.e., gastric mucosa) whereas COX-2 is inducible (i.e., sites of inflammation). Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), such as aspirin and ibuprofen, exert their effects through inhibition of COX. The main COX inhibitors are the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

COX 亚型特异性产品:

COX Isoform Comparison

COX 相关产品 (1039)
抗体 (6)
COX Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (930) Control (7) Ligand (1) Substrate (1) 拮抗剂 (2) 激活剂 (15) 调节剂 (4) 诱导剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-W753956

Iminostilbene-d₁₀
Iminostilbene-d₁₀ 是 Iminostilbene (HY-N7064) 的氘代物。Iminostilbene 是 carbamazepine 的化学前体。同时 Iminostilbene 也是一种具有口服活性的 PKM2 (丙酮酸激酶 M2 型) 和 COX2 (环氧合酶-2) 抑制剂。Iminostilbene 要通过抑制 PKM2 及其与 HIF-1α 和 STAT3 的互作，降低 COX2 和 iNOS 表达，减少 LPS 诱导的 IL-1β、IL-6、TNF-α 和 MCP-1 的释放，从而抑制巨噬细胞炎症反应并改善心肌缺血再灌注 (MI/R) 损伤。Iminostilbene 有望用于炎症调控、心血管疾病 (如心肌缺血再灌注损伤) 及巨噬细胞介导的免疫相关疾病研究。

HY-155781

Anti-inflammatory agent 53	Inhibitor
Anti-inflammatory agent 53 (compound 7c) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性，并诱导细胞周期停滞在 S 期和 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性，并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展，具有抗癌活性。

HY-W339645

Naproxen ethyl ester	Inhibitor
Naproxen ethyl ester ((S)-Naproxen ethyl ester)是一种非甾体抗炎药，具有缓解疼痛、发热、肿胀和僵硬的活性。Naproxen ethyl ester通过抑制非选择性环氧化酶(COX)发挥其作用。Naproxen ethyl ester的R-(-)-异构体显示出更强的免疫原性，并且其催化反应的米氏参数为K(M)=6.67 mM，催化效率比非催化反应高出5.8 x 10^4倍。

HY-18342R

Diflunisal (Standard) 二氟尼柳 (标准品)	Inhibitor
Diflunisal (Standard) 是 Diflunisal 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Diflunisal (MK-647) 是一种水杨酸盐衍生物，具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能，可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。Diflunisal是环氧合酶 (COX) 的抑制剂。

HY-170932

EGFR/COX-2-IN-1	Inhibitor
EGFR/COX-2-IN-1 是一种 EGFR/COX-2 抑制剂。EGFR/COX-2-IN-1 能够抑制 EGFR^WT、EGFR^T790M、COX-1 和 COX-2，其 IC₅₀ 值分别为 0.12、0.076、20.1 和 1.52 μM。EGFR/COX-2-IN-1 对 MCF-7、HT-29 和 A-549 细胞的抑制 IC₅₀ 值分别为 1.20、5.14 和 14.81 μM。EGFR/COX-2-IN-1 通过上调 Bax 蛋白水平和下调 Bcl-2 蛋白水平来诱导细胞凋亡(Apoptosis)。EGFR/COX-2-IN-1 能够显著增加 MCF-7 细胞中处于 G2/M 期的细胞比例。EGFR/COX-2-IN-1 表现出广谱的抗肿瘤效果。

HY-161294

COX-2-IN-41	Inhibitor
COX-2-IN-41 (compound 5e) 是 COX-2 的选择性抑制剂 (IC₅₀=1.74 μM)，与 COX-1 相比，选择性的 IC₅₀ (COX-1)/IC₅₀(COX-2)=16.32。

HY-150721

COX-2-IN-29	Inhibitor
COX-2-IN-29 (Compound 15b) 是一种选择性的、具有口服活性的 COX-2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.005 μM。

HY-B0578B

Loxoprofen sodium (dihydrate) 洛索洛芬钠二水合物	Inhibitor
Loxoprofen sodium dihydrate 是一种具有口服活性和解热作用的非甾体类抗炎药，可用于缓解疼痛的研究。Loxoprofen sodium dihydrate 是一种非选择性 COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC₅₀ 分别为 6.5 和 13.5 μM。Loxoprofen sodium dihydrate 可降低动脉粥样硬化，并具有抗肿瘤活性。

HY-W741411

Tenoxicam-d₄ Tenoxicam-d4
Tenoxicam-d₄ (Ro-12-0068-d₄) 是 Tenoxicam (HY-B0440) 的氘代物。Tenoxicam (Ro-12-0068) 是抗炎化合物，具有止痛退热活性。

HY-B1227S1

Carprofen-¹³C,d₃ 卡洛芬-¹³C,d₃
Carprofen-¹³C,d₃ 是 ¹³C 标记的 Carprofen 的氘代物。 Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂，为多靶点 FAAH/COX 抑制剂，能够抑制 COX-2，COX-1 和 FAAH 的活性，IC₅₀ 值分别为 3.9 μM，22.3 μM 和 78.6 μM。

HY-N1380S3

Guaiacol-d₄ 愈创木酚-d₄
Guaiacol-d₄ 是 Guaiacol 的氘代物。 Guaiacol 是一种酚类化合物，抑制 LPS 刺激的 COX-2 表达和 NF-κB 激活。具有抗炎活性。

HY-B0227S2

Ketoprofen-¹³C,d₃ 酮洛芬-¹³C,d₃	Inhibitor
Ketoprofen-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Ketoprofen。Ketoprofen (RP-19583) 是一种非甾体抗炎剂，能够有效地抑制 COX 的活性，在人血单核细胞中，对 COX-1 和 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 2 nM 和 26 nM。

HY-172790

Cbz-(S,S)-Pro-Pro-allyl	Inhibitor
Cbz-(S,S)-Pro-Pro-allyl (compound 1a) 是环氧合酶-2 和 5-脂氧合酶的双重抑制剂，对 COX-1、COX-2 和 5-LOX 的 IC₅₀ 值分别为 0.146 nM、0.003 nM 和 0.64 nM。Cbz-(S,S)-Pro-Pro-allyl 具有抗炎活性。

HY-150548

COX-2/15-LOX-IN-1	Inhibitor
COX-2/15-LOX-IN-1 (Compound 14) 是一种 COX-2 和 15-脂氧合酶（15-LOX）抑制剂，对 COX-1、 COX-2 和 15-LOX 的 IC₅₀ 分别为 10.65、0.075 和 2.98 μM。COX-2-IN-25 具有抗炎活性。

HY-20808

Antioxidant agent-15	Inhibitor	98.97%
Antioxidant agent-15 (Compound 4) 具有较强的抗氧化抑制活性，IC₅₀为 15.44 nM。Antioxidant agent-15 抑制 Hela、Hep G2 和 Caco-2细胞的肿瘤细胞生长，IC₅₀ 分别为 395.26、4000.4 和 24.6 nM。

HY-170615

Autophagy inducer 6	Inhibitor
Autophagy inducer 6 (Compound 3) 通过抑制 COX-1（IC₅₀=15.3 µM）和 COX-2（IC₅₀=4.58 µM）来抑制 ROS 和 RNS 的产生。Autophagy inducer 6 促进自噬体的形成，并诱导自噬 (autopagy) 作为细胞保护机制。Autophagy inducer 6 诱导轻度的细胞凋亡 (apoptosis)。Autophagy inducer 6 抑制癌细胞 MC38、HCT116 和 HCT29，IC₅₀ 分别为 9.5、11.5 和 17.6 µM。

HY-170836

NLRP3-IN-69	Inhibitor
NLRP3-IN-69 (Compound 23) 抑制 NF-κB p65 的激活和 NLRP3 炎症小体的形成。NLRP3-IN-69 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 IL-1β、iNOS 和 COX-2 的过度表达，抑制 NO 的生成（IC₅₀=5.66 μM），从而表现出抗炎活性。

HY-W778179

Benoxaprofen-¹³C,d₃
Benoxaprofen-¹³C,d₃ (LRCL 3794-¹³C,d₃) 是 ¹³C 和氘代标记的 Benoxaprofen (HY-13568)。Benoxaprofen (LRCL 3794) 是一种强效、长效的抗炎和解热化合物。Benoxaprofen 在体外系统中是一种相对较弱的环氧合酶抑制剂，在其他系统中抑制脂氧合酶，在一些炎症动物模型中抑制单核细胞迁移。

HY-162167

COX-1-IN-1	Inhibitor
COX-1-IN-1 (compound 15a) 是一种具有选择性的 COX 抑制剂，IC₅₀ 值分别是 0.23 μM (COX-1) 和 >50 μM (COX-2)。COX-1-IN-1 对血小板凝结具有抑制作用。

HY-N3848

Ermanin 堪非醇3,4'-二-O-甲醚	Inhibitor
Ermanin 是一种从 Tanacetum microphyllum 中分离出来的类黄酮。Ermanin 有效抑制 iNOS，COX-2 活性，并抑制血小板聚集，具有抗炎，抗结核和抗病毒/细菌特性。

COX Isoform Comparison

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