2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. COX

COX (环氧化酶)

Cyclooxygenase

环氧合酶 (COX) 的正式名称是前列腺素内过氧化物合酶 (PTGS)，它是一种负责形成重要生物介质前列腺素类物质的酶，包括前列腺素、前列环素和血栓素。通过药物抑制 COX 可以缓解炎症和疼痛症状。抑制环氧合酶活性的药物（如阿司匹林）已经面世约 100 年。已鉴定出两种环氧合酶同工酶，分别称为 COX-1 和 COX-2。在许多情况下，COX-1 酶是组成性产生的（即胃粘膜），而 COX-2 是可诱导的（即炎症部位）。非甾体抗炎药 (NSAID)，如阿司匹林和布洛芬，通过抑制 COX 发挥作用。主要的 COX 抑制剂是非甾体抗炎药 (NSAID)。

Cyclooxygenase (COX), officially known as prostaglandin-endoperoxide synthase (PTGS), is an enzyme that is responsible for formation of important biological mediators called prostanoids, including prostaglandins, prostacyclin and thromboxane. Pharmacological inhibition of COX can provide relief from the symptoms of inflammation and pain. Drugs, like Aspirin, that inhibit cyclooxygenase activity have been available to the public for about 100 years. Two cyclooxygenase isoforms have been identified and are referred to as COX-1 and COX-2. Under many circumstances the COX-1 enzyme is produced constitutively (i.e., gastric mucosa) whereas COX-2 is inducible (i.e., sites of inflammation). Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), such as aspirin and ibuprofen, exert their effects through inhibition of COX. The main COX inhibitors are the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

COX 亚型特异性产品:

COX Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0760S1
    Fenofibric acid-13C8

    非诺贝特酸-13C8

    		Inhibitor
    Fenofibric acid-13C8 (FNF acid-13C8) 是 13C 标记的 Fenofibric acid. Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物，为 PPAR 激动剂，对 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 μM，1.47 μM 和 1.06 μM；Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 48 nM。
    Fenofibric acid-<sup>13</sup>C<sub>8</sub>
  • HY-N2420R
    Flavokawain A (Standard)

    卡瓦胡椒素A (Standard)

    		Inhibitor
    Flavokawain A (Standard) 是 Flavokawain A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    Flavokawain A (Standard)
  • HY-B1456AR
    Fenoprofen (Standard)

    菲诺洛芬(Standard)

    		Inhibitor
    Fenoprofen (Standard) (LILLY-53858 (Standard)) 是 Fenoprofen (HY-B1456A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenoprofen 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)，可抑制环氧合酶 (COX)。Fenoprofen 是黑皮质素受体 (MCR) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
    Fenoprofen (Standard)
  • HY-B0253A
    Piroxicam olamine Inhibitor
    Piroxicam olamine (CP-16171) 是一种非甾体抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，对人单核细胞 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 47 和 25 μM。
    Piroxicam olamine
  • HY-N2106R
    Dehydroevodiamine (Standard)

    去氢吴茱萸碱 (Standard)

    		Inhibitor
    Dehydroevodiamine (Standard) 是 Dehydroevodiamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    Dehydroevodiamine (Standard)
  • HY-N0389R
    Columbin (Standard)

    古伦宾 (Standard)

    		Inhibitor
    Columbin (Standard) 是 Columbin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Columbin 是一种口服活性二萜呋喃内酯，具有抗炎和抗锥虫体作用。Columbin 选择性抑制 COX-2 (EC50=53.1 μM)，选择性高于抑制 COX-1 (EC50=327 μM)。
    Columbin (Standard)
  • HY-106514
    Prifelone Inhibitor
    Prifelone (R 830; R 830T; S 16820) 是一种二叔丁基苯酚，具有抗炎作用和抗氧化活性。Prifelone 抑制豚鼠肺氧合酶和牛精囊环氧合酶。
    Prifelone
  • HY-N2609R
    7,4'-Dihydroxyflavone (Standard)

    7,4'-二羟基黄酮 (Standard)

    7,4'-Dihydroxyflavone (Standard) 是 7,4'-Dihydroxyflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    7,4'-Dihydroxyflavone (Standard)
  • HY-B0253R
    Piroxicam (Standard)

    吡罗昔康 (Standard)

    		Inhibitor
    Piroxicam (Standard) 是 Piroxicam 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Piroxicam (CP-16171) 是一种非甾体抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，对人单核细胞 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 47 和 25 μM。
    Piroxicam (Standard)
  • HY-U00013R
    Nitroflurbiprofen (Standard)

    硝基氟比洛芬 (Standard)

    		Inhibitor
    Nitroflurbiprofen (Standard) 是 Nitroflurbiprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    Nitroflurbiprofen (Standard)
  • HY-101840R
    EIPA (Standard) Inhibitor
    EIPA (Standard)是 EIPA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。EIPA (L593754) 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂，IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎症和癌症的研究，如胃癌、结肠癌、胰腺癌。
    EIPA (Standard)
  • HY-W703540
    Deracoxib-d4 Inhibitor
    Deracoxib-d4 (SC 046-d4) 是氘代标记的 Deracoxib. Deracoxib是COX-2选择性抑制剂，非甾体抗炎化合物。
    Deracoxib-d<sub>4</sub>
  • HY-175637
    COX-2-IN-57 Inhibitor
    COX-2-IN-57 是一种具有口服活性的 COX-2 抑制剂，IC50 值为 0.02 μM。COX-2-IN-57 在 Cisplatin (HY-17394)/辐射诱导的神经病变大鼠模型中减少 MyD88 表达，并降低血清中 COX-2、PGE2 和 COX-1 水平。COX-2-IN-57 在热板、冷痛过敏和 Randall-Selitto 测试中显示出优异的镇痛效果，并具有肝/肾保护作用。COX-2-IN-57 可用于研究炎症。
    COX-2-IN-57
  • HY-66005S5
    Acetaminophen-d5 Inhibitor
    Acetaminophen-d5 是氘代标记的 Acetaminophen (HY-66005)。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
    Acetaminophen-d<sub>5</sub>
  • HY-121046S
    Flunixin-d3

    氟尼克辛-d3

    		Inhibitor
    Flunixin-d3 是 Flunixin 的氘代物。Flunixin 是 COX 抑制剂，具有抗炎退热活性。
    Flunixin-d<sub>3</sub>
  • HY-N0920R
    Dihydrokavain (Standard)

    二氢醉椒素 (Standard)

    		Inhibitor
    Dihydrokavain (Standard) (7,8-Dihydrokawain (Standard)) 是 Dihydrokavain (HY-N0920) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dihydrokavain 是一种天然卡瓦内酯化合物。Dihydrokavain 抑制 COX-1、COX-2、CYP2C9 (IC50 = 130.95 μM)、CYP2C19 (IC50 = 10.05 μM) 和 CYP3A4 (IC50 = 78.59 μM)。Dihydrokavain 可减少 TNFα 的分泌。Dihydrokavain 具有镇痛和抗焦虑作用。
    Dihydrokavain (Standard)
  • HY-B1355AR
    Oxyphenbutazone (Standard)

    羟布宗 (Standard)

    		Inhibitor
    Oxyphenbutazone (Standard) 是 Oxyphenbutazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxyphenbutazone 是一种保泰松 (Phenylbutazone; HY-B0230) 代谢物，具有抗炎作用。Oxyphenbutazone 是一种具有口服活性的非选择性 COX 抑制剂。Oxyphenbuta
    Oxyphenbutazone (Standard)
  • HY-W010983R
    SC-236 (Standard) Inhibitor
    SC-236 (Standard) 是 SC-236 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    SC-236 (Standard)
  • HY-B0336R
    Pranoprofen (Standard)

    普拉洛芬(Standard)

    		Inhibitor
    Pranoprofen (Standard)是 Pranoprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pranoprofen 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID)，用于角膜炎或其他眼科疾病的研究。Pranoprofen 抑制 COX1/2 酶，从而阻断花生四烯酸转化为二十烷醇，减少前列腺素的合成。
    Pranoprofen (Standard)
  • HY-105142
    M-5011 Inhibitor
    M-5011 是一种有效且具有口服活性的抗炎剂。M-5011 具有强效的抗伤害作用，可抑制高岭土 (HY-W115786) 引起的翻滚。M-5011 可降低腹膜 6-keto-PGF1 alpha 水平，且致溃疡活性较低。M-5011 具有抗炎和解热作用以及镇痛作用。
    M-5011
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
COX Isoform Comparison

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