2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Cathepsin

Cathepsin (组织蛋白酶)

组织蛋白酶 (Cathepsin) 是蛋白酶，分为多个家族。组织蛋白酶可以是丝氨酸蛋白酶、半胱氨酸蛋白酶或天冬氨酰蛋白酶。人类中大约有 15 类组织蛋白酶（组织蛋白酶 A、B、C、D、E、F、G、H、K、L、O、S、V、W 和 Z）。组织蛋白酶在溶酶体的低 pH 环境中活跃，功能多样。与其他酶一样，它们对于正常的生理功能至关重要，例如消化、血液凝固、骨吸收、离子通道活性、先天免疫、补体活化、细胞凋亡、囊泡运输、自噬、血管生成、增殖和转移等。

许多病症被归因于失调的组织蛋白酶，其中包括关节炎、牙周炎、胰腺炎、黄斑变性、肌营养不良症、动脉粥样硬化、肥胖症、中风、阿尔茨海默病、精神分裂症、肺结核和埃博拉病毒。

Cathepsins are protease enzymes, categorized into multiple families. Cathepsins can be serine protease, cysteine protease, or aspartyl protease. There are about 15 classes of cathepsins in humans (Cathepsin A, B, C, D, E, F, G, H, K, L, O, S, V, W, and Z). Cathepsins are active in the low pH milieu of lysosomes and are versatile in their functions. Like other enzymes, they are vital for the normal physiological functions such as digestion, blood coagulation, bone resorption, ion channel activity, innate immunity, complement activation, apoptosis, vesicular trafficking, autophagy, angiogenesis, proliferation, and metastasis, among scores of others.

Numerous pathologies have been attributed to the dysregulated cathepsins, some of which include arthritis, periodontitis, pancreatitis, macular degeneration, muscular dystrophy, atherosclerosis, obesity, stroke, Alzheimer's disease, schizophrenia, tuberculosis, and Ebola.

Cathepsin 亚型特异性产品:

Cathepsin Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-103351
    Cathepsin G Inhibitor I Inhibitor ≥99.0%
    Cathepsin G Inhibitor I (compound 7) 是一种有效、选择性、可逆、竞争性、非肽的组织蛋白酶 G 抑制剂 (IC50=53 nM；Ki=63 nM)。
    Cathepsin G Inhibitor I
  • HY-15100
    Balicatib

    巴利卡替

    		Inhibitor 98.25%
    Balicatib (AAE581) 是一种有效的、具有口服活性和选择性的 组织蛋白酶K cathepsin K 抑制剂，对组织蛋白酶 K、组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 的IC50 值分别为 22、61、48、2900 nM。Balicatib 抑制骨转换，降低骨形成率。Balicatib 具有研究骨质疏松症的潜力。
    Balicatib
  • HY-P0109A
    Z-FA-FMK Inhibitor 99.14%
    Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) 是一种有效的组织蛋白酶 B 和 L 抑制剂。Z-FA-FMK 通过选择性合成类维生素 a 相关分子 (RRMs) 阻断 DEVDase 活性、DNA 片段化和磷脂酰丝氨酸外化的诱导。Z-FA-FMK 抑制细胞凋亡 (apoptosis)。Z-FA-FMK 可抑制 caspase 活性，并选择性抑制重组效应蛋白 caspase 2、-3、-6 和 -7。Z-FA-FMK 是一种病毒抑制剂。Z-FA-FMK 抑制呼肠孤病毒在易感宿主中的复制。
    Z-FA-FMK
  • HY-D0843S
    N-Ethylmaleimide-d5

    N-乙基马来酰亚胺 d5

    		Inhibitor 99.90%
    N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM)，烷基化自由巯基的试剂， 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂。
    N-Ethylmaleimide-d<sub>5</sub>
  • HY-P4373A
    Hepcidin-1 (mouse) TFA Inducer 98.94%
    Hepcidin-1 (mouse) TFA 是一种参与铁稳态调节的内源性肽激素。Hepcidin-1 (mouse) TFA 上调 TRAP、组织蛋白酶 K 和 MMP-9 的 mRNA 水平并增加 TRAP-5b 蛋白分泌。Hepcidin-1 (mouse) TFA 下调 FPN1 蛋白水平并增加细胞内的铁。Hepcidin-1 (mouse) TFA 促进破骨细胞分化。
    Hepcidin-1 (mouse) TFA
  • HY-134434
    Z-Arg-Arg-AMC hydrochloride 99.79%
    Z-Arg-Arg-AMC hydrochloride 是一种选择性的 cathepsin B 底物。
    Z-Arg-Arg-AMC hydrochloride
  • HY-115733
    Cathepsin L-IN-2 Inhibitor 98.27%
    Cathepsin L-IN-2 ((Rac)-Z-Phe-Phe-FMK) 是 Cathepsin L 抑制剂 Z-Phe-Phe-FMK (HY-141867) 的异构体，Z-Phe-Phe-FMK 对 Cathepsin L 的 IC50=15 μM。Z-Phe-Phe-FMK 通过与酶活性中心的半胱氨酸残基共价结合，不可逆地阻断组织蛋白酶的蛋白水解功能。Cathepsin L-IN-2 和 Z-Phe-Phe-FMK 可用于神经退行性疾病 (如 GRN 相关额颞叶痴呆) 和癌症侵袭转移的研究。
    Cathepsin L-IN-2
  • HY-118355
    ALLM Inhibitor 98.60%
    ALLM (Calpain inhibitor II) 是钙蛋白酶 (calpain) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 的有效抑制剂。ALLM 抑制脊髓损伤 (SCI) 后神经元死亡及改善慢性神经功能。
    ALLM
  • HY-P4217
    Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride Inhibitor 98.63%
    Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 是荧光胰蛋白酶和组织蛋白酶 K底物。Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 可用于测定胰蛋白酶和组织蛋白酶 K 活性。
    Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride
  • HY-156655A
    Olgotrelvir sodium Inhibitor
    Olgotrelvir (STI-1558) sodium 是一种有口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L) 的双重抑制剂。Olgotrelvir sodium 在全血和/或血浆中很容易转化为其活性形式 AC1115。Olgotrelvir sodium 可以有效抑制 SARS-CoV-2 复制和进入宿主细胞。
    Olgotrelvir sodium
  • HY-112818
    S130 Inhibitor 99.43%
    S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。
    S130
  • HY-109069
    Petesicatib Inhibitor 99.66%
    Petesicatib (RO5459072; RG-7625) 是一种 cathepsin S 抑制剂，可用于免疫疾病研究。
    Petesicatib
  • HY-128971
    LHVS Inhibitor 98.03%
    LHVS 是一种有效的，非选择性的，不可逆的，可透过细胞的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 抑制剂。LHVS 可减少肌动蛋白环的形成。LHVS 抑制 T. gondii 侵袭，其 IC50 为 10 μM。
    LHVS
  • HY-10294
    Relacatib Inhibitor 99.99%
    Relacatib (SB-462795) 是一种新的，有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V) 的抑制剂，其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收，IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用，以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。
    Relacatib
  • HY-P0111
    Z-WEHD-FMK Inhibitor ≥98.0%
    Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
    Z-WEHD-FMK
  • HY-P1759B
    N-CBZ-Phe-Arg-AMC TFA 99.95%
    N-CBZ-Phe-Arg-AMC (Z-FR-AMC) TFA 是一种组织蛋白酶底物，可用于评估溶酶体组织蛋白酶的活性。
    N-CBZ-Phe-Arg-AMC TFA
  • HY-102087
    JPM-OEt Inhibitor 98.99%
    JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合，并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
    JPM-OEt
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    半胱氨酸蛋白酶抑制剂

    		Inhibitor
    Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。
    Cysteine Protease inhibitor
  • HY-146985
    Cathepsin X-IN-1 Inhibitor 99.62%
    Cathepsin X-IN-1 (compound 25) 是一种有效的 组织蛋白酶 X 抑制剂，IC50 为 7.13 µM。Cathepsin X-IN-1 降低 PC-3 细胞迁移且具有低细胞毒性。
    Cathepsin X-IN-1
  • HY-118762
    KGP94 Inhibitor 99.77%
    KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂，IC50为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性，对人类细胞的毒性低 (GI50=26.9µM)。
    KGP94
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Cathepsin Isoform Comparison

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