2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. FLT3

FLT3 (FMS样酪氨酸激酶3)

Cluster of differentiation antigen 135; CD135; Fms like tyrosine kinase 3

FLT3（Fms 样酪氨酸激酶 3，CD135）是一种由 FLT3 基因编码的人类蛋白质。FLT3 是一种细胞因子受体，属于受体酪氨酸激酶 III 类。FLT3 是细胞因子 Flt3 配体 (FLT3L) 的受体。FLT-3 在许多造血祖细胞表面表达。FLT3 的信号传导对于造血干细胞和祖细胞的正常发育非常重要。FLT3 基因是急性髓系白血病 (AML) 中最常见的突变基因之一。此外，据报道，一些没有 FLT3 突变的 AML 患者的原始细胞中野生型 FLT3 水平较高。这些高水平可能与预后较差有关。通过 FLT3 的信号传导在细胞存活、增殖和分化中发挥作用。FLT3 对淋巴细胞（B 细胞和 T 细胞）的发育很重要，但对其他血细胞的发育并不重要。两种下调 FLT3 活性的细胞因子是 TNF-Alpha 和 TGF-Beta。

FLT3 (Fms-like tyrosine kinase 3, CD135) is a protein that in humans is encoded by the FLT3 gene. FLT3 is a cytokine receptor which belongs to the receptor tyrosine kinase class III. FLT3 is the receptor for the cytokine Flt3 ligand (FLT3L). FLT-3 is expressed on the surface of many hematopoietic progenitor cells. Signalling of FLT3 is important for the normal development of haematopoietic stem cells and progenitor cells. The FLT3 gene is one of the most frequently mutated genes in acute myeloid leukemia (AML). Besides, high levels of wild-type FLT3 have been reported for blast cells of some AML patients without FLT3 mutations. These high levels may be associated with worse prognosis. Signaling through FLT3 plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation. FLT3 is important for lymphocyte (B cell and T cell) development, but not for the development of other blood cells. Two cytokines that down modulate FLT3 activity are TNF-Alpha and TGF-Beta.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13894
    Tyrphostin AG1296 Inhibitor 99.69%
    Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF α 和 β 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂，IC50 值在微摩尔范围内。
    Tyrphostin AG1296
  • HY-13038
    Fostamatinib Disodium

    福他替尼二钠盐

    		Inhibitor 99.88%
    Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).
    Fostamatinib Disodium
  • HY-145964
    INE963 Inhibitor 99.58%
    INE963 是一种有效和快速的血期抗疟剂，EC50 值为 3-6 nM。INE963 可用于研究单纯性疟疾。
    INE963
  • HY-139535
    Luxeptinib Inhibitor 99.30%
    Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、一流的非共价的有效 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期阻滞、凋亡或自噬。
    Luxeptinib
  • HY-148669
    Bleximenib Inhibitor 99.36%
    Bleximenib (JNJ-75276617) 是一种口服有效的和选择性的 menin-KMT2A 抑制剂，对人、小鼠和狗的 IC50 值分别为 0.1、0.045、≤0.066 nM。Bleximenib 能抑制肿瘤细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化。Bleximenib 可用于白血病等肿瘤的研究。
    Bleximenib
  • HY-111361
    FN-1501 Inhibitor 98.72%
    FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂，对 CDK2/cyclin A，CDK4/cyclin D1，CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50 值分别为 2.47，0.85，1.96, 和 0.28 nM。FN-1501 具有抗肿瘤的活性。
    FN-1501
  • HY-145015
    Tuspetinib 99.85%
    Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tuspetinib
  • HY-N0071
    Crotonoside

    巴豆苷

    		Inhibitor 99.46%
    Crotonoside 是从中草药木豆中分离得到的。Crotonoside 抑制 FLT3 和 HDAC3/6，在急性髓系白血病 (AML) 细胞中表现出选择性抑制作用。Crotonoside 可能是研究 AML 的一种有前途的新先导化合物。
    Crotonoside
  • HY-100867A
    Mivavotinib monohydrochloride Inhibitor 99.91%
    TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的，口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂，对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞，具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
    Mivavotinib monohydrochloride
  • HY-10410
    TG101209 Inhibitor 99.22%
    TG101209 是一种选择性的，有效的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 6 nM；同时能抑制 Flt3，和 RET 的活性，IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。
    TG101209
  • HY-13072
    Cenisertib Inhibitor 99.86%
    Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
    Cenisertib
  • HY-10987A
    ENMD-2076 Inhibitor 99.99%
    ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。
    ENMD-2076
  • HY-130247
    Flonoltinib Inhibitor 99.48%
    Flonoltinib 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。Flonoltinib 具有抗癌活性。
    Flonoltinib
  • HY-P5438
    Srctide Substrate 99.93%
    Srctide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物，例如 Blk、BTK、cKit、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK、Flt3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret、Src、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt-1) 和 VEGF-R2 (KDR)。)
    Srctide
  • HY-15889
    AMG 925 Inhibitor 99.02%
    AMG 925 是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂，IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
    AMG 925
  • HY-10202
    Tandutinib

    坦度替尼

    		Inhibitor 99.48%
    Tandutinib (MLN518) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR，其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
    Tandutinib
  • HY-145723
    MAX-40279 Inhibitor
    MAX-40279 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。
    MAX-40279
  • HY-15003
    ATH686 Inhibitor 99.54%
    ATH686 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂。ATH686 靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性，并通过诱导凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。ATH686 具有抗白血病作用。
    ATH686
  • HY-12333
    Denfivontinib Inhibitor ≥98.0%
    Denfivontinib (G-749) 是一种高效的, ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂，对野生型 FLT3 和突变型 FLT3-D835Y 作用的 IC50 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。Denfivontinib 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。
    Denfivontinib
  • HY-153857
    Lasmotinib Inhibitor 98.97%
    Lasmotinib (PHI-101) 是一种 FLT3 和 CHK2 抑制剂。Lasmotinib 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体)，并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变 具有抑制活性。Lasmotinib 与 Venetoclax (HY-15531) 或 Azacytidine 协同抑制白血病。Lasmotinib 对卵巢癌和乳腺癌表现出抗癌活性。
    Lasmotinib
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
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