2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. FLT3

FLT3 (FMS样酪氨酸激酶3)

Cluster of differentiation antigen 135; CD135; Fms like tyrosine kinase 3

FLT3（Fms 样酪氨酸激酶 3，CD135）是一种由 FLT3 基因编码的人类蛋白质。FLT3 是一种细胞因子受体，属于受体酪氨酸激酶 III 类。FLT3 是细胞因子 Flt3 配体 (FLT3L) 的受体。FLT-3 在许多造血祖细胞表面表达。FLT3 的信号传导对于造血干细胞和祖细胞的正常发育非常重要。FLT3 基因是急性髓系白血病 (AML) 中最常见的突变基因之一。此外，据报道，一些没有 FLT3 突变的 AML 患者的原始细胞中野生型 FLT3 水平较高。这些高水平可能与预后较差有关。通过 FLT3 的信号传导在细胞存活、增殖和分化中发挥作用。FLT3 对淋巴细胞（B 细胞和 T 细胞）的发育很重要，但对其他血细胞的发育并不重要。两种下调 FLT3 活性的细胞因子是 TNF-Alpha 和 TGF-Beta。

FLT3 (Fms-like tyrosine kinase 3, CD135) is a protein that in humans is encoded by the FLT3 gene. FLT3 is a cytokine receptor which belongs to the receptor tyrosine kinase class III. FLT3 is the receptor for the cytokine Flt3 ligand (FLT3L). FLT-3 is expressed on the surface of many hematopoietic progenitor cells. Signalling of FLT3 is important for the normal development of haematopoietic stem cells and progenitor cells. The FLT3 gene is one of the most frequently mutated genes in acute myeloid leukemia (AML). Besides, high levels of wild-type FLT3 have been reported for blast cells of some AML patients without FLT3 mutations. These high levels may be associated with worse prognosis. Signaling through FLT3 plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation. FLT3 is important for lymphocyte (B cell and T cell) development, but not for the development of other blood cells. Two cytokines that down modulate FLT3 activity are TNF-Alpha and TGF-Beta.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14217
    Quizartinib dihydrochloride Inhibitor 99.81%
    Quizartinib dihydrochloride (AC220 dihydrochloride) 是 Quizartinib (HY-13001) 的二盐酸盐形式。Quizartinib dihydrochloride 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib dihydrochloride 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib dihydrochloride 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quizartinib dihydrochloride
  • HY-109179
    Itacnosertib Inhibitor 99.06%
    Itacnosertib (TP-0184) 是 FLT3、ACVR1 (ALK2，IC50=8 nM) 和 JAK2 (IC50=8540 nM) 的抑制剂。Itacnosertib 具有抗白血病活性。
    Itacnosertib
  • HY-13038B
    Fostamatinib disodium hexahydrate

    福他替尼二钠盐六水合物

    		Inhibitor 99.51%
    Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).
    Fostamatinib disodium hexahydrate
  • HY-120758
    SEL24-B489 Inhibitor 99.02%
    SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂，其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
    SEL24-B489
  • HY-10201R
    Sorafenib (Standard)

    索拉非尼(Standard)

    		Inhibitor 99.71%
    Sorafenib (Standard)是 Sorafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
    Sorafenib (Standard)
  • HY-120590
    Ruserontinib

    9-异丙基-N2-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-N8-(吡啶-3-基)-9H-嘌呤-2,8-二胺

    		Inhibitor 99.32%
    Ruserontinib (SKLB1028)是一种具有口服活性的 EGFR、FLT3 和Abl 多激酶抑制剂，作用于人FLT3 的 IC50 值为 55 nM，具有抗肿瘤活性。
    Ruserontinib
  • HY-15166A
    (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride Inhibitor 99.90%
    (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。
    (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
  • HY-114331
    DLK-IN-1 Inhibitor 99.18%
    DLK-IN-1 (Compound 14) 是具有口服活性和血脑屏障透过性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂，其 Ki 值为 3 nM。DLK-IN-1 可抑制 Flt3、PAK4、STK33 和 TrkA。DLK-IN-1 减少 p-c-Jun。DLK-IN-1 可用于阿尔兹海默症研究。
    DLK-IN-1
  • HY-162037
    CDDD11-8 Inhibitor 99.62%
    CDDD11-8 是一种口服有效的，选择性的 CDK9 和 FLT3-ITD 抑制剂，Ki 值分别为 8 和 13 nM。CDDD11-8 可减少白血病细胞系的增殖，并且对那些含有 FLT3-ITD 突变的细胞系特别有效。
    CDDD11-8
  • HY-18952A
    (Z)-SU5614 Inhibitor 98.09%
    (Z)-SU5614 是一种有效的 FLT3 抑制剂，在表达组成性激活的 FLT3 的 Ba/F3 和 AML 细胞系中选择性诱导生长停滞、凋亡和细胞周期停滞。
    (Z)-SU5614
  • HY-12420
    JNJ-47117096 hydrochloride Inhibitor 99.68%
    JNJ-47117096 hydrochloride 是一种有效的，选择性的 MELK 抑制剂，IC50 值为 23 nM；同时对 Flt3 的作用较强，IC50 值为 18 nM。
    JNJ-47117096 hydrochloride
  • HY-10207
    Dovitinib lactate

    多韦替尼乳酸盐

    		Inhibitor 99.75%
    Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
    Dovitinib lactate
  • HY-10202A
    Tandutinib hydrochloride Inhibitor 99.29%
    Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR，其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
    Tandutinib hydrochloride
  • HY-112145
    FLT3-IN-3 Inhibitor 99.95%
    FLT3-IN-3 是一种有效的 FLT3 抑制剂，抑制 FLT3 WT 和 FLT3 D835Y，IC50 分别为 13 和 8 nM。
    FLT3-IN-3
  • HY-109179A
    Itacnosertib hydrochloride Inhibitor 99.43%
    Itacnosertib hydrochloride (TP-0184 hydrochloride) 是 FLT3、ACVR1 (ALK2，IC50=8 nM) 和 JAK2 (IC50=8540 nM) 的抑制剂。Itacnosertib hydrochloride 具有抗白血病活性。
    Itacnosertib hydrochloride
  • HY-15166B
    (E/Z)-Zotiraciclib citrate Inhibitor 98.06%
    (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。
    (E/Z)-Zotiraciclib citrate
  • HY-124502
    UNC4203 Inhibitor 99.80%
    UNC4203 是有效的、具有口服活性的、高度选择性的 MERTK 抑制剂，其对 MERTK、AXL、TYRO3 和 FLT3 的 IC50 值分别为 1.2 nM、140 nM、42 nM 和 90 nM。
    UNC4203
  • HY-10987
    ENMD-2076 Tartrate Inhibitor 99.42%
    ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。
    ENMD-2076 Tartrate
  • HY-13907
    TCS 359 Inhibitor 99.76%
    TCS 359 是一种 2-酰基氨基噻吩-3-甲酰胺，是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 为 42 nM。TCS 359 抑制 MV4-11 细胞增殖，IC50 为 340 nM。
    TCS 359
  • HY-114323
    PROTAC FLT-3 degrader 1 Inhibitor 99.74%
    PROTAC FLT-3 degrader 1 是一种有效的和选择性的 FLT-3 PROTAC 降解剂，IC50 为 0.6 nM。PROTAC FLT-3 degrader 1 对 FLT-3 和 FLT-3 内部串联复制 (ITD) 突变体均有抑制能力。PROTAC FLT-3 degrader 1 具有抗增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 的活性，可用于肿瘤的研究。(粉色: FLT3 配体 (HY-168702); 黑色: 连接子 (HY-124380); 蓝色: VHL 配体 (HY-125845))
    PROTAC FLT-3 degrader 1
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