1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. Syk FLT3
  3. Fostamatinib disodium hexahydrate

Fostamatinib disodium hexahydrate  (Synonyms: 福他替尼二钠盐六水合物; R788 disodium hexahydrate)

目录号: HY-13038B 纯度: 99.73%
COA 产品使用指南

Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).

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Fostamatinib disodium hexahydrate Chemical Structure

Fostamatinib disodium hexahydrate Chemical Structure

CAS No. : 914295-16-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1612
In-stock
5 mg ¥1000
In-stock
10 mg ¥1600
In-stock
50 mg ¥4500
In-stock
100 mg ¥7500
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate is the oral proagent of the active compound R406[1]. R406 is an orally available and competitive Syk/FLT3 inhibitor with a Ki of 30 nM and an IC50 of 41 nM[2]. R406 also inhibits Lyn (IC50=63 nM) and Lck (IC50=37 nM)[3].

IC50 & Target

Syk, FLT3[2]

体内研究
(In Vivo)

Fostamatinib (R788) is highly bioavailable, and rapidly absorbed in Louvain rats. R406 following a single oral dose of R788 10 mg/kg or 20 mg/kg: AUC0-16 hrs= 10618 ng*h/mL and 30650 ng*h/mL respectively; Cmax=2600 ng/mL and 6500 ng/mL respectively (observed at 1 hour); t1/2=4.2 hours. The prodrug was not detected in plasma suggesting R788 is completely converted to R406[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

732.51

Formula

C23H36FN6Na2O15P

CAS 号
性状

固体

颜色

White to gray

中文名称

福他替尼二钠盐六水合物

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (34.13 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 2 mg/mL (2.73 mM; 超声助溶 (<60°C))

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3652 mL 6.8258 mL 13.6517 mL
5 mM 0.2730 mL 1.3652 mL 2.7303 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 8.33 mg/mL (11.37 mM); 悬浊液; 超声助溶

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: Cremophor EL

    Solubility: 10 mg/mL (13.65 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.73%

参考文献

Fostamatinib disodium hexahydrate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.3652 mL 6.8258 mL 13.6517 mL 34.1292 mL
DMSO 5 mM 0.2730 mL 1.3652 mL 2.7303 mL 6.8258 mL
10 mM 0.1365 mL 0.6826 mL 1.3652 mL 3.4129 mL
15 mM 0.0910 mL 0.4551 mL 0.9101 mL 2.2753 mL
20 mM 0.0683 mL 0.3413 mL 0.6826 mL 1.7065 mL
25 mM 0.0546 mL 0.2730 mL 0.5461 mL 1.3652 mL
30 mM 0.0455 mL 0.2275 mL 0.4551 mL 1.1376 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Fostamatinib disodium hexahydrate
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