1. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  2. FLT3 c-Kit PDGFR Apoptosis
  3. Tandutinib hydrochloride

Tandutinib hydrochloride  (Synonyms: MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride)

目录号: HY-10202A 纯度: 99.78%
COA 产品使用指南

Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-KitPDGFR,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。

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Tandutinib hydrochloride Chemical Structure

Tandutinib hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2438900-70-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥605
In-stock
50 mg ¥550
In-stock
100 mg ¥884
In-stock
200 mg   询价  
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生物活性

Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) is a potent and selective inhibitor of the FLT3 with an IC50 of 0.22 μM, and also inhibits c-Kit and PDGFR with IC50s of 0.17 μM and 0.20 μM, respectively. Tandutinib hydrochloride can be used for acute myelogenous leukemia (AML)[1][2]. Tandutinib hydrochloride has the ability to cross the blood-brain barrier[3].

IC50 & Target[1]

FLT3

0.22 μM (IC50)

c-Kit

0.17 μM (IC50)

PDGFR

0.2 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Tandutinib (0-3 μM; 30 minutes; Ba/F3 cells) treatment inhibits IL-3-independent cell growth and FLT3-ITD autophosphorylation with an IC50 of 10-100 nM in Ba/F3 cells expressing different FLT3-ITD mutants[1].
Tandutinib (1 μM; 24-96 hours; Molm-14 and THP-1 AML cells) treatment induces apoptosis in FLT3-ITD-positive AML cells[1].
In human FLT3-ITD-positive AML cell lines, Tandutinib inhibits FLT3-ITD phosphorylation (IC50 of ~30 nM). As with Erk2, a constitutively high level of Akt phosphorylation is readily detected and is efficiently blocked by pretreatment of the Molm-14 cells with 100-300 nM Tandutinib[1].
Tandutinib inhibits cell proliferation of the FLT3-ITD-positive Molm-13 and Molm-14 with an IC50 of 10 nM. And signaling through the MAP kinase and PI3 kinase pathways[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: Molm-14 and THP-1 AML cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 24 hours, 48 hours, 72 hours, 96 hours
Result: Induced apoptosis in FLT3-ITD-positive AML cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Ba/F3 cells
Concentration: 0 μM, 0.003 μM, 0.01 μM, 0.03 μM, 0.1 μM, 1 μM and 3 μM
Incubation Time: 30 minutes
Result: In Ba/F3 cells expressing different FLT3-ITD mutants, inhibited IL-3-independent cell growth and FLT3-ITD autophosphorylation.
体内研究
(In Vivo)

Tandutinib (60 mg/kg; oral gavage; daily; for 35 days; athymic nude mice) treatment causes a statistically significant increase in survival that was extended on average by 20 days[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Athymic nude mice injected with Ba/F3 cells[1]
Dosage: 60 mg/kg
Administration: Oral gavage; daily; for 35 days
Result: Caused a statistically significant increase in survival that was extended on average by 20 days.
Clinical Trial
分子量

599.16

Formula

C31H43ClN6O4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (166.90 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (166.90 mM; 超声助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6690 mL 8.3450 mL 16.6900 mL
5 mM 0.3338 mL 1.6690 mL 3.3380 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.17 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.17 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (166.90 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Tandutinib hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 1.6690 mL 8.3450 mL 16.6900 mL 41.7251 mL
5 mM 0.3338 mL 1.6690 mL 3.3380 mL 8.3450 mL
10 mM 0.1669 mL 0.8345 mL 1.6690 mL 4.1725 mL
15 mM 0.1113 mL 0.5563 mL 1.1127 mL 2.7817 mL
20 mM 0.0835 mL 0.4173 mL 0.8345 mL 2.0863 mL
25 mM 0.0668 mL 0.3338 mL 0.6676 mL 1.6690 mL
30 mM 0.0556 mL 0.2782 mL 0.5563 mL 1.3908 mL
40 mM 0.0417 mL 0.2086 mL 0.4173 mL 1.0431 mL
50 mM 0.0334 mL 0.1669 mL 0.3338 mL 0.8345 mL
60 mM 0.0278 mL 0.1391 mL 0.2782 mL 0.6954 mL
80 mM 0.0209 mL 0.1043 mL 0.2086 mL 0.5216 mL
100 mM 0.0167 mL 0.0835 mL 0.1669 mL 0.4173 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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