2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. FXR

FXR (法尼酯X受体)

FXR; NR1H4

法呢醇 X 受体（FXR）是一种配体激活的转录因子，属于核受体超家族。FXR通过与核受体的共同伴侣视黄酸 X 受体（RXR）结合到 DNA 上，以单体或异二聚体的形式调节各种基因的表达，并与核受体的共同伴侣视黄酸X受体（RXR）结合到 FXR 反应元件上。已知的FXR基因有两种，FXRα 和 FXRβ。

FXR 主要在肝脏和小肠中表达，在胆汁酸、脂质和葡萄糖代谢中起重要作用。FXR 通过其特定的靶基因影响多种代谢途径，调节胆汁酸（BA）的合成和稳态、葡萄糖和脂质代谢，还在肠道细菌生长和肝脏再生中发挥关键作用。

Farnesoid X receptor (FXR) is a ligand-activated transcription factor belonging to the nuclear receptor superfamily. FXR regulates the expression of various genes by binding to DNA either as a monomer or a heterodimer with the common partner for NRs, retinoid x receptor (RXR), to FXR response elements. Two known FXR genes exist, the FXRα and FXRβ.

FXR is mainly expressed in liver and small intestine, where it plays an important role in bile acid, lipid, and glucose metabolism. FXR affects several metabolic pathways through its specific target genes, regulating bile acid (BA) synthesis and homeostasis, glucose and lipid metabolism, also exhibiting a crucial role in intestinal bacterial growth and liver regeneration.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-153525
    FXR agonist 5 Agonist 99.83%
    FXR agonist 5 (compound 1) 是一种 FXR 激动剂。FXR agonist 5 可用于研究代谢性炎症引起的疾病或紊乱。
    FXR agonist 5
  • HY-W585876
    Chenodeoxycholic acid 3-glucuronide Activator ≥99.0%
    Chenodeoxycholic acid 3-glucuronide 是 Chenodeoxycholic acid 的一种代谢产物，能够激活关键核受体 (FXR)，EC50 为 8 μM，在 HEK293T 细胞中激活 FXR 的 EC50 为 11 μM。
    Chenodeoxycholic acid 3-glucuronide
  • HY-153114
    HEC96719 Agonist 98.01%
    HEC96719 是一种选择性的以及具有口服活性的三环法尼类 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50 值分别为 1.37 和 1.55 nM 分别通过时间分辨荧光能量转移 (TR-FRET) 和荧光素酶报告试验。HEC96719 可显著改善非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝纤维化，并在肝脏和肠道中具有良好的组织分布。HEC96719 可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
    HEC96719
  • HY-135400
    Glyco-Obeticholic acid

    奥贝胆酸杂质8

    		Agonist ≥98.0%
    Glyco-obeticholic acid 是牛磺酸的活性代谢物。Obeticholic Acid 是一种口服生物可利用的法尼样X受体 (FXR) 激动剂。
    Glyco-Obeticholic acid
  • HY-103704
    LY2562175 Agonist 99.49%
    LY2562175 是一种有效且有选择性的 FXR 激动剂，其 EC50 值为 193 nM。
    LY2562175
  • HY-135399
    Tauro-obeticholic acid

    牛磺奥贝胆酸

    		Agonist ≥98.0%
    Tauro-obeticholic acid 是牛磺酸的活性代谢物。Obeticholic Acid 是一种口服生物可利用的法尼样X受体 (FXR) 激动剂。
    Tauro-obeticholic acid
  • HY-12222S1
    Obeticholic Acid-d4

    奥贝胆酸 d4

    		Agonist 99.84%
    Obeticholic Acid-d4 是 Obeticholic acid 的氘代物。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的，选择性的和口服活性的 FXR 激动剂，EC50 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Obeticholic Acid-d<sub>4</sub>
  • HY-15371R
    Forskolin (Standard)

    毛喉素 (Standard)

    		Activator 98.54%
    Forskolin (Standard) 是 Forskolin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC50 为 41 nM，EC50 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Forskolin (Standard)
  • HY-76847S2
    Chenodeoxycholic acid-13C

    鹅去氧胆酸-13C

    		Activator ≥98.0%
    Chenodeoxycholic acid-13C 是一种 13C 标记的 Chenodeoxycholic Acid。Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸，能够活化核受体 FXR，该受体与胆固醇代谢有关。
    Chenodeoxycholic acid-<sup>13</sup>C
  • HY-N9933
    Tauro-β-muricholic acid Antagonist
    Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 是一种三羟基化胆汁酸。Tauro-β-muricholic acid 是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂 (IC50 = 40 μM)。Tauro-β-muricholic Acid 具有抗细胞凋亡作用。Tauro-β-muricholic acid 通过维持线粒体膜电位抑制胆汁酸诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis)。
    Tauro-β-muricholic acid
  • HY-101273
    BAR502 Agonist 99.53%
    BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂，IC50值分别为2 μM 和0.4 μM。
    BAR502
  • HY-100443B
    (R,R)-PX20606 Agonist
    (R,R)-PX20606 是一种 FXR 激动剂，在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 18 和 29 nM。
    (R,R)-PX20606
  • HY-151481A
    β-FXR antagonist 1 Antagonist 99.80%
    β-FXR antagonist 1 (C 12) 是FXR antagonist 1 (HY-151481) 的异构体，是FXR 的拮抗剂。
    β-FXR antagonist 1
  • HY-13995
    Sevelamer

    司维拉姆

    		Inhibitor
    Sevelamer是结合磷酸盐化合物，可用于高磷血症。
    Sevelamer
  • HY-139562
    BMS-986318 Agonist
    BMS-986318 是一种有效的非胆汁酸 FXR 激动剂，在 FXR Gal4 和 SRC-1 募集试验中的 EC50 分别为 53 和 350 nM。 BMS-986318 具有合适的 ADME 特性，并在肝胆汁淤积和纤维化的小鼠胆管结扎模型中具有效果。BMS-986318 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的研究。
    BMS-986318
  • HY-14908A
    Vidofludimus hemicalcium Modulator
    Vidofludimus (4sc-101; SC12267) hemicalcium 是一种口服有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂，也是法尼醇 X 受体 (FXR) 调节剂。Vidofludimus hemicalcium 作为一种免疫调节剂，可用于研究自身免疫性疾病，如炎症性肠病 (IBD)。Vidofludimus hemicalcium 还可通过靶向 FXR 用于脂肪肝的研究。
    Vidofludimus hemicalcium
  • HY-150787
    BMS-986339 Agonist
    BMS-986339 是一种具有口服活性的 FXR 激动剂。BMS-986339 可与 His298 和 ASN287 残基形成氢键。BMS-986339 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、原发性硬化性胆管炎 (PSC)、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)，和抗纤维化研究。
    BMS-986339
  • HY-100443
    PX20606 Agonist
    PX20606 是口服有效的法呢醇 X 受体 (FXR) 激动剂，经 Gal4-FXR 测定，EC50 为 220 nM (mFXR) 和 50 nM (hFXR)。PX20606 诱导肿瘤抑制基因 NDRG2 的表达，抑制小鼠 HCC 模型中的肿瘤生长和转移。PX20606 具有肝保护活性。
    PX20606
  • HY-125996
    NR1H4 activator 1 Agonist
    NR1H4 activator 1 是一种有效的，选择性的 Famesoid X Receptor (FXR) 激动剂，摘自专利 WO2018152171A1，实施例 4。NR1H4 activator 1 表现出了强大的 FXR 激动力，在 FXR (NR1H4) 分析中的 EC50 值为 1 nM。NR1H4 activator 1 有潜力用于胃肠道相关疾病的研究。
    NR1H4 activator 1
  • HY-12222S
    Obeticholic acid-d5

    奥贝胆酸 d5

    		Agonist
    Obeticholic acid-d5 是 Obeticholic acid 的氘代物。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的，选择性的和口服活性的 FXR 激动剂，EC50 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Obeticholic acid-d<sub>5</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z