1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
  3. Histone Methyltransferase
  4. EHMT1/GLP/KMT1D Isoform

EHMT1/GLP/KMT1D

 

EHMT1/GLP/KMT1D 相关产品 (14):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10587
    BIX-01294 Inhibitor 98.75%
    BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9aGLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
  • HY-10929
    UNC0224 Inhibitor 99.31%
    UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,Ki 为 2.6 nM,IC50 值为 15 nM,Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLPIC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
  • HY-13980
    UNC0642 Inhibitor 99.92%
    UNC0642是有效,选择性的赖氨酸甲基转移酶 G9aGLP 抑制剂, 抑制 G9aIC50 值小于2.5 nM。
  • HY-12583
    A-366 Inhibitor 98.02%
    A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50=182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki=17 nM) 表现出很高的亲和力,并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
  • HY-101925
    CM-272 Inhibitor 99.27%
    CM-272 是一种首创的,有效的,选择性的,底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 具有抗肿瘤活性。CM-272 抑制 G9aDNMT1DNMT3ADNMT3BGLPIC50 分别为 8 nM,382 nM,85 nM,1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。
  • HY-156285
    ZZM-1220 Inhibitor
    ZZM-1220 是一种组蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a/GLP 共价抑制剂,IC50 分别为 458 nM 和 924 nM。ZZM-1220 抑制细胞中的 H3K9me2,显着诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (apoptosis),并阻断细胞周期于 G2/M 期。
  • HY-15273
    UNC0638 Inhibitor 99.71%
    UNC0638 选择性抑制 G9aGLP组蛋白甲基转移酶IC50 分别为15 nM 和 19 nM。UNC0638 具有抗 FMDV (口蹄疫病毒) 和抗 VSV (水疱性口炎病毒) 的活性。
  • HY-10930
    UNC0321 Inhibitor 99.80%
    UNC0321 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,Ki 为 63 pM,IC50 值为 6-9 nM。UNC0321 还抑制 GLPIC50 值为 15-23 nM。UNC0321 具有抗凋亡活性,在糖尿病血管并发症中有潜在应用。
  • HY-13807
    UNC0646 Inhibitor 99.82%
    UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM),对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7,SUV39H2,SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 为 26 nM。
  • HY-111904
    EHMT2-IN-2 Inhibitor ≥99.0%
    EHMT2-IN-2 是一种有效的 EHMT 抑制剂,对 对 EHMT1 多肽, EHMT2 多肽和细胞内 EHMT2 的 IC50 值均小于 100 nM。可用于血液疾病或癌症的研究。
  • HY-111778
    EHMT2-IN-1 Inhibitor 99.85%
    EHMT2-IN-1 是一种有效的 EHMT 抑制剂,对 EHMT1 多肽, EHMT2 多肽和细胞内 EHMT2 的 IC50 均小于 100 nM。用于血液疾病或癌症的研究。
  • HY-150510
    MS8511 Inhibitor
    MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).
  • HY-111544
    EML741 Inhibitor
    EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP) 抑制剂,对 G9a 的 IC50Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50,3.1 μM),但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性,同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
  • HY-155020
    Antitumor agent-101 Inhibitor
    Antitumor agent-101 是赖氨酸甲基转移酶 G9a/GLP 的选择性共价抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 8.5 nM 和 5.5 nM。Antitumor agent-101 在 PANC-1 异种移植模型中显示出抗肿瘤效果。