2. NF-κB
  3. IKK
  4. TBK1/IKKε-IN-5

TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种口服有效的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-5 能增强对 PD-1 的阻断反应，与 anti-PD-L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆。TBK1/IKKε-IN-5 可用于癌症，尤其是肿瘤免疫的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

TBK1/IKKε-IN-5

TBK1/IKKε-IN-5 Chemical Structure

CAS No. : 1893397-65-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥863
In-stock
5 mg ￥2038
In-stock
10 mg ￥2838
In-stock
25 mg ￥4588
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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TBK1/IKKε-IN-5 相关抗体

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IKK-α IKK-β IKK IKKε TBK1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) is an orally active TBK1 and IKKε dual inhibitor, with IC50 values of 1 and 5.6 nM, respectively. TBK1/IKKε-IN-5 enhances the blockade response to PD-1 and induces immune memory in rats when combines with anti-PD-L1. TBK1/IKKε-IN-5 can be used in cancer research, especially in tumour immunity[1].

IC50 & Target

IC50: 1 nM (TBK1), 5.6 nM (IKKε)[1].
体外研究
(In Vitro)

TBK1/IKKε-IN-5 (0.001-10 μM；24 或 96 小时) 促进纯化的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞中 IL-2 和 IFN-γ 的分泌以及 Jurkat 人 T 细胞白血病细胞中 IL-2 的分泌[1]。
TBK1/IKKε-IN-5 有效阻断 CT26 细胞系球体产生的免疫抑制性细胞因子，且无细胞毒性作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

TBK1/IKKε-IN-5 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: CD4+ and CD8+ T cells, Jurkat T cell leukemia cells
Concentration: 0.001-10 µM
Incubation Time: 24 h (for IL-2); 96 h(for IFN-γ)
Result: Enhanced secretion of IL-2 and IFN-γ.
体内研究
(In Vivo)

TBK1/IKKε-IN-5 (40 mg/kg；口服；每日一次，持续 26 天) 显示出良好的抗肿瘤活性并延长生存期，并在与抗 PD-L1 联合使用时诱导小鼠 CT26 细胞的免疫记忆[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female Balb/c mice (11 to 12-week-old; bearing CT26 tumors)[1].
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Oral gavage; single daily for 26 days (combine with anti-PD-L1).
Result: Exhibited greater tumor control and longer survival when combined with anti-PD-L1 than used alone of both agents
Induced immunologic memory of CT26 cells in mice when combined with anti-PD-L1.
分子量

513.59

Formula

C28H31N7O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 6.67 mg/mL (12.99 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9471 mL 9.7354 mL 19.4708 mL
5 mM 0.3894 mL 1.9471 mL 3.8942 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.30 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.92%

COA (283 KB) HNMR (241 KB) RP-HPLC (257 KB) LCMS (97 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

TBK1/IKKε-IN-5 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9471 mL 9.7354 mL 19.4708 mL 48.6770 mL
5 mM 0.3894 mL 1.9471 mL 3.8942 mL 9.7354 mL
10 mM 0.1947 mL 0.9735 mL 1.9471 mL 4.8677 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TBK1/IKKε-IN-51893397-65-3IKKIκB kinaseI kappa B kinaseCT26CD4+CD8+ T cellsIL-2IFN-γCT26 tumorPD-L1combined immunizationInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
TBK1/IKKε-IN-5
目录号：
HY-128679
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