1. Membrane Transporter/Ion Channel NF-κB Metabolic Enzyme/Protease
  2. Sodium Channel IKK Phosphodiesterase (PDE)
  3. Vinpocetine

Vinpocetine  (Synonyms: 长春西汀; Ethyl apovincaminate)

目录号: HY-13295 纯度: 99.57%
COA 产品使用指南

Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物,可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKKIC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂,并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。

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Vinpocetine Chemical Structure

Vinpocetine Chemical Structure

CAS No. : 42971-09-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥385
In-stock
50 mg ¥350
In-stock
100 mg ¥550
In-stock
200 mg ¥800
In-stock
500 mg ¥1650
In-stock
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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) is a derivative of the alkaloid Vincamine that blocks voltage-gated Na+ channels. The IC50 value of Vinpocetine on direct IKK inhibition in the cell-free system is 17.17 μM. Vinpocetine is a phosphodiesterase (PDE) inhibitor and inhibits NF-κB-dependent inflammatory responses by directly targeting IκB kinase complex (IKK), and has been widely used for the treatment of cerebrovascular disorders[1][2][3].

IC50 & Target[1]

IKK

17.17 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Vinpocetine (5-50 μM;7 小时;VSMC、HUVEC、A549 细胞和 RAW264.7 细胞) 以剂量依赖性方式有效抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 依赖性转录活性,具有近似的 IC50 值为 25 μM。Vinpocetine 对细胞活力没有显著影响[1]
Vinpocetine (50 μM;7 小时;VSMC、HUVEC、A549 细胞和 RAW264.7 细胞) 有效抑制 TNF-α-诱导多种细胞类型中 TNF-α、IL-1β、IL-8、MCP-1、VCAM-1、ICAM-1 和 MIP-2 转录本的上调[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RT-PCR[1]

Cell Line: VSMCs, HUVECs, A549 cells and RAW264.7 cells
Concentration: 50 μM
Incubation Time: 7 hours
Result: Inhibited TNF-α-induced up-regulation of TNF-α, IL-1β, IL-8, MCP-1, VCAM-1, ICAM-1and MIP-2 transcripts in several cell types.
体内研究
(In Vivo)

Vinpocetine (2.5-10 mg/kg;腹膜内注射;C57BL/6 小鼠) 有效抑制 TNF-α 或 LPS 诱导的促炎介质上调,包括 TNF-α、IL-1β 和 MIP-2,并降低TNF-α 或 LPS 诱导的肺部炎症小鼠模型中多形核白细胞的间质浸润[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 mice (8 weeks of age)[1]
Dosage: 2.5 mg/kg, 5 mg/kg, and 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Inhibited TNF-α- or LPS-induced up-regulation of proinflammatory mediators, including TNF-α, IL-1β, and MIP-2, and decreased interstitial infiltration of polymorphonuclear leukocytes in a mouse model of TNF-α- or LPS-induced lung inflammation.
Clinical Trial
分子量

350.45

Formula

C22H26N2O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

长春西汀;长春西丁;长春乙酯;卡兰;阿扑长春胺酸乙酯;长春酸乙酯

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

Ethanol 中的溶解度 : 14.29 mg/mL (40.78 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 6.25 mg/mL (17.83 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8535 mL 14.2674 mL 28.5347 mL
5 mM 0.5707 mL 2.8535 mL 5.7069 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.77 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.77 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.57%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.8535 mL 14.2674 mL 28.5347 mL 71.3369 mL
5 mM 0.5707 mL 2.8535 mL 5.7069 mL 14.2674 mL
10 mM 0.2853 mL 1.4267 mL 2.8535 mL 7.1337 mL
15 mM 0.1902 mL 0.9512 mL 1.9023 mL 4.7558 mL
Ethanol 20 mM 0.1427 mL 0.7134 mL 1.4267 mL 3.5668 mL
25 mM 0.1141 mL 0.5707 mL 1.1414 mL 2.8535 mL
30 mM 0.0951 mL 0.4756 mL 0.9512 mL 2.3779 mL
40 mM 0.0713 mL 0.3567 mL 0.7134 mL 1.7834 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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