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IRAK (白细胞介素受体相关激酶)

Interleukin-1 receptor associated kinase; IL-1R associated kinase

白细胞介素-1 受体相关激酶 (IRAK) 是丝氨酸/苏氨酸激酶,通过其在 Toll 样受体 (TLR) 和白细胞介素 1 受体 (IL-1R) 介导的信号通路中的作用,在启动针对外来病原体和其他类型危险的先天免疫反应中发挥关键作用。已鉴定出四种不同的 IRAK 样分子:两种活性激酶 IRAK-1 和 IRAK-4,以及两种非活性激酶 IRAK-2 和 IRAK-M。所有 IRAK 均介导核因子 κB (NF-κB) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路的激活。

Toll 样受体通过接头分子 MyD88 和 IL-1R 相关激酶家族成员 (IRAK-1、2、M 和 4) 传递信号。IRAK-1 和 IRAK-2 已知能与 MyD88-IRAK-4 形成 Myddosome,介导 TLR7 诱导的 TAK1 依赖性 NF-κB 激活。IRAK-M 已知能作为负调节剂发挥作用,防止 IRAK 与 MyD88 分离,从而抑制下游信号传导。

Interleukin-1 receptor-associated kinases (IRAKs), are serine/threonine kinases, play critical roles in initiating innate immune responses against foreign pathogens and other types of dangers through their role in Toll-like receptor (TLR) and interleukin 1 receptor (IL-1R) mediated signaling pathways. The four different IRAK-like molecules have been identified: two active kinases, IRAK-1 and IRAK-4, and two inactive kinases, IRAK-2 and IRAK-M. All IRAKs mediate activation of nuclear factor-kappaB (NF-κB) and mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathways.

Toll-like receptors transduce their signals through the adaptor molecule MyD88 and members of the IL-1R-associated kinase family (IRAK-1, 2, M and 4). IRAK-1 and IRAK-2, known to form Myddosomes with MyD88-IRAK-4, mediate TLR7-induced TAK1-dependent NF-κB activation. IRAK-M is known to function as a negative regulator that prevents the dissociation of IRAKs from MyD88, thereby inhibiting downstream signalling.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-151365
    IRAK4-IN-22 Inhibitor 99.44%
    IRAK4-IN-22 (化合物 18) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4TAK1IC50 值分别为 3 和 17 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.10 µM),可用于自身免疫性疾病,如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
    IRAK4-IN-22
  • HY-148274
    KTX-582 Inhibitor 98.65%
    KTX-582 是一种有效的 IRAK4 降解剂,对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 4 nM 和 5 nM。KTX-582 可诱导 MYD88MT DLBCL 细胞凋亡 (apoptosis),淋巴瘤模型中可有效诱导体内肿瘤消退。
    KTX-582
  • HY-153110
    Larotinib Inhibitor 99.50%
    Larotinib 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。
    Larotinib
  • HY-150735
    IRAK4-IN-20 Inhibitor
    IRAK4-IN-20 (Compound BAY-1834845) 是一种具有口服活性的 IRAK4 抑制剂, IC50 为 3.55 nM。 IRAK4-IN-20 可用于急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 的研究。
    IRAK4-IN-20
  • HY-77048
    IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 Inhibitor 98.01%
    IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 (compound 1) 是一种有效的白介素 1 (IL-1) 受体相关激酶 4 (IRAK-4) 抑制剂,IC50 值为 4 μM。IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 可用于研究与炎症和免疫相关的疾病。
    IRAK-4 protein kinase inhibitor 2
  • HY-146112
    IRAK4-IN-14 Inhibitor 99.01%
    IRAK4-IN-14 (compound 28) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.003 µM。IRAK4-IN-14 在大鼠和小鼠中显示出良好的 PK 参数。IRAK4-IN-14 与 Acalabrutinib 联合使用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 具有协同体外活性。
    IRAK4-IN-14
  • HY-162359
    BIO-7488 Inhibitor 99.44%
    BIO-7488 是一种具有口服活性,选择性和血脑屏障通透性的 IRAK4 抑制剂,其 IC50 值为 0.5 nM。BIO-7488 抑制促炎症细胞因子 (IL-1β、TNFα、IL-6) 的产生,并在 LPS (HY-D1056) 和远端缺氧-大脑中动脉闭塞 (DH-MCAO) 缺血性中风模型中显示出抗炎作用。BIO-7488 可用于神经炎症相关疾病的研究,特别是缺血性中风。
    BIO-7488
  • HY-13278A
    IRAK inhibitor 4 (trans) Inhibitor 99.02%
    IRAK inhibitor 4 (trans)是IRAK inhibitor 4的trans形式,IRAK inhibitor 4是IRAK4的有效抑制剂。
    IRAK inhibitor 4 (trans)
  • HY-131903
    HS271 Inhibitor 99.92%
    HS271 是一个强效的、口服有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂,其 IC50 值为 7.2 μM。HS271 具有优越的体外酶活性和细胞活性,同时也表现出极好的药代动力学特征。
    HS271
  • HY-P5432
    IRAK-4 Peptide substrate 99.05%
    IRAK-4 Peptide substrate (IRAK-1 (360-380)) 是一种有生物活性的肽。(这是 Interleukin-1 受体相关激酶 (IRAK) 4 的底物肽)
    IRAK-4 Peptide substrate
  • HY-13278
    IRAK inhibitor 4 Inhibitor 99.77%
    IRAK inhibitor 4 是白细胞介素-1 受体相关激酶-4 (IRAK4) 的抑制剂。
    IRAK inhibitor 4
  • HY-13280
    IRAK inhibitor 6 Inhibitor 99.75%
    IRAK inhibitor 6 是一种有效的白细胞介素-1受体相关激酶-4 (interleukin-1 receptor associated kinase 4) 的抑制剂,IC50 值为 160 nM。
    IRAK inhibitor 6
  • HY-N0039R
    Ginsenoside Rb1 (Standard)

    人参皂苷 Rb1(标准品)

    Inhibitor
    Ginsenoside Rb1 (Standard) 是 Ginsenoside Rb1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rb1 是中药人参的成分。Ginsenoside 抑制 Na+, K+-ATPase 活性,IC50 为 6.3±1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。
    Ginsenoside Rb1 (Standard)
  • HY-18992R
    AS2444697 (Standard) Inhibitor
    AS2444697 (Standard) 是 AS2444697 (HY-18992) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AS2444697 是一种具有口服活性的 IRAK-4 抑制剂,IC50 为 21 nM。AS2444697 有效抑制人和大鼠 IRAK-4 活性。AS2444697 通过抗炎作用表现出肾脏保护作用。
    AS2444697 (Standard)
  • HY-135317B
    Emavusertib hydrochloride Inhibitor
    Emavusertib hydrochloride (CA-4948 tosylate) 是 Emavusertib (HY-135317) 的盐酸盐形式。Emavusertib hydrochloride 是口服有效的 IRAK4 (IC50=57 nM) 和 FLT3 抑制剂。Emavusertib hydrochloride 可抑制 NF-κBMyD88 信号通路,减少促炎细胞因子(如 IL-6 和 IL-10)的产生,从而表现出抗炎和对癌细胞的抗增殖活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Emavusertib hydrochloride 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    Emavusertib hydrochloride
  • HY-143231
    IRAK4-IN-8 Inhibitor
    IRAK4-IN-8 (VI-177) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂。
    IRAK4-IN-8
  • HY-161620
    DW18134 Inhibitor
    DW18134 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4) 的抑制剂,IC50 为 11.2 nM。DW18134 抑制 IRAK4IKK 的磷酸化,下调 TNF-α 和 IL-6 的分泌。DW18134 可减轻小鼠模型中 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的腹膜炎和 DSS 诱导的结肠炎,并保护肠道屏障功能。
    DW18134
  • HY-162538
    LC-MI-3 Degrader
    LC-MI-3 是一种具有口服活性的、有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) PROTAC 降解剂,DC50 值为 47.3 nM。LC-MI-3 可有效抑制下游 NF-κB 信号的激活。LC-MI-3 可用于急性和慢性炎症性皮肤的研究。(Blue: VHL ligand, Black: linker, Pink: CRBN ligand (HY-14658))。
    LC-MI-3
  • HY-RS06900
    Irak4 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Irak4 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Irak4 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Irak4 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-143486
    IRAK4-IN-10 Inhibitor
    IRAK4-IN-10 (compound 75) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。IRAK4-IN-10 阻断 MyD88 依赖的信号通路。IRAK4-IN-10 具有研究炎症性疾病、自身免疫性疾病和癌症的潜力。
    IRAK4-IN-10
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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