2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK Immunology/Inflammation
  3. EGFR IRAK Btk
  4. Larotinib

Larotinib 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，以 EGFR 为主要靶点，IC50 为 0.6 nM。

在相同的摩尔浓度下，化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性，但盐形式 Larotinib mesylate hydrate 通常具有更好的水溶性和稳定性。

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Larotinib Chemical Structure

Larotinib Chemical Structure

CAS No. : 1438072-11-7

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IRAK1 IRAK4

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Larotinib is a potent broad-spectrum and orally active tyrosine kinase inhibitor (TKI) with EGFR as the main target with an IC50 of 0.6 nM[1].

IC50 & Target[1]

EGFRL861Q

0.423 nM (IC50)

EGFRL858R

0.563 nM (IC50)

EGFR (WT)

0.611 nM (IC50)

EGFRT790M

45.2 nM (IC50)

HER4

84 nM (IC50)

BLK

102 nM (IC50)

IRAK1

167 nM (IC50)

BTK

196 nM (IC50)

HER2

253 nM (IC50)

体内研究
(In Vivo)

每日给 Larotinib mesylate 后，SD 大鼠无不良反应水平 (NOAEL) 为 10 mg/kg, 比格犬最低不良反应水平 (LOAEL) 为 5 mg/kg。最大耐受剂量 (MTDs) 在 SD 大鼠和比格犬中分别为 20 和 25 mg/kg[1]。
Larotinib mesylate 显示出剂量依赖性的抗肿瘤结果，在肿瘤小鼠模型中，18 mg/kg 肿瘤抑制率超过 60% (数据未发表)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

488.94

Formula

C24H26ClFN4O4
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

Larotinib 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Larotinib1438072-11-7EGFRIRAKBtkEpidermal growth factor receptorErbB-1HER1Interleukin-1 receptor associated kinaseIL-1R associated kinaseBruton tyrosine kinaseadvanced solid tumorHER2HER4BTKBLKtumorInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Larotinib
目录号：
HY-153110
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