2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 是细胞对亲电化学物质或活性氧 (ROS) 的保护反应的主要调节因子。Keap1 是一种 E3 连接酶，它通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 Nrf2 降解。在癌细胞中经常观察到 Keap1 失活导致的 Nrf2 上调。癌细胞中 Nrf2 的异常激活会加速增殖和代谢。在这种情况下，Nrf2 是一种有吸引力的分子，可作为癌症的治疗靶点，并且已开发出大量 Nrf2 抑制剂。有趣的是，据报道，Nrf2 诱导也是加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N7108
    7-Hydroxyflavone

    7羟基黄酮

    		Inhibitor 99.84%
    7-Hydroxyflavone 是从 Clerodendrum phlomidis 中分离出的一种黄酮类化合物，具有抗炎作用。7-Hydroxyflavone 能通过 ERK/Nrf2/HO-1 通路保护肾细胞免受尼古丁 (NIC) 诱导的细胞毒性。7-Hydroxyflavone 抑制 PKM2，IC50 为 2.12 μM。7-Hydroxyflavone 抑制 COX-2 和 5-LOX，IC50 为 27 µg/mL 和 33 µg/mL。7-Hydroxyflavone 具有口服活性。
    7-Hydroxyflavone
  • HY-N6953
    Garcinone D

    伽升沃 D

    		Activator 99.88%
    Garcinone D 是 STAT3/Cyclin D1 和 Nrf2/HO-1 通路的激活剂，同时也是 CDK2/CyclinE1 和 CDK4 的抑制剂 (对 CDK2/CyclinE1 的 IC50 为 28.23 μM) 。Garcinone D 通过激活 STAT3 磷酸化及 Cyclin D1 表达、增强 Nrf2/HO-1 信号通路促进神经干细胞增殖。并且，Garcinone D 通过抑制 CDK2/CyclinE1 阻滞肿瘤细胞周期。Garcinone D 可促进 C17.2 神经干细胞增殖及前列腺癌、乳腺癌抑制。
    Garcinone D
  • HY-N0807
    Swertiamarin

    獐牙菜苦苷

    		Modulator 99.03%
    Swertiamarin 是一种口服有效的天然产物，具有降血糖、降血脂、抗风湿、抗氧化活性。Swertiamarin 可以调节促炎细胞因子、MMP 和 NF-κB 水平并促进成骨细胞增殖。Swertiamarin 可以通过 Nrf2/HO-1 途径对四氯化碳诱导的大鼠肝毒性具有抗氧化和保肝作用。Swertiamarin 可以通过调节佐剂诱导的关节炎大鼠中的 JAK2/STAT3 转录因子来减弱炎症介质。Swertiamarin 可用于糖尿病、关节炎疾病的研究。
    Swertiamarin
  • HY-N2292
    Kinsenoside

    金线莲苷

    		Activator 99.91%
    Kinsenoside 是从开唇兰属植物中分离得到的主要活性成分，具有多种生物活性和药理作用。Kinsenoside 以 Nrf2 依赖的方式保护髓核细胞 (NPCs) 在氧化应激下的生存能力。Kinsenoside 激活 NPC 中的 AKT-ERK1/2-Nrf2 信号通路，防止细胞凋亡、衰老和线粒体功能障碍。Kinsenoside 可改善穿刺诱导模型中的椎间盘退变 (IDD)。
    Kinsenoside
  • HY-N3075
    Phytol

    植物醇

    		Inhibitor 98.93%
    Phytol ((E)-Phytol) 是一种具有口服活性的可从叶绿素中提取的二萜醇。Phytol 具有抗氧化、抗炎、抗血吸虫和抗菌 (antibacterial) 活性。
    Phytol
  • HY-12213
    CDDO-EA Activator 99.78%
    CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂。
    CDDO-EA
  • HY-N0353
    Curdione

    莪术二酮

    		99.92%
    Curdione ((+)-Curdione) 是一种具有口服活性的倍半萜类物质。Curdione 抑制血小板聚集。Curdione 通过 METTL14 和 YTHDF2 介导的 m6A 甲基化在结直肠癌中诱导铁死亡 (ferroptosis)。Curdione 通过调控 Keap1/Trx1/GPX4 信号通路，抑制氧化应激 (ROS) 和细胞凋亡 (apoptosis) 抑制 Isoproterenol (HY-B0468) 诱发的心肌梗死中的铁死亡 (ferroptosis)。Curdione 通过抑制氧化应激 (ROS) 和激活 Nrf2/HO-1 通路来改善 Doxorubicin (HY-15142) 诱导的心脏毒性。Curdione 通过抑制血小板介导的中性粒细胞细胞外陷阱形成来改善败血症引起的肺损伤。Curdione 通过抑制 TGF-β 诱导的成纤维细胞向肌成纤维细胞分化来改善 Bleomycin (HY-17565A) 诱导的肺纤维化。Curdione 对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤具有神经保护作用。Curdione 通过靶向 IDO1 诱导对人子宫平滑肌肉瘤的抗增殖作用。Curdione 通过调节 DNMT1 介导的 ERBB4 启动子甲基化保护血管内皮细胞和动脉粥样硬化。Curdione 抑制诱导型前列腺素 E2 产生 (IC50 = 1.1 μM) 和环氧合酶 2 表达。
    Curdione
  • HY-113848
    AEM1 Inhibitor 99.83%
    AEM1 是一种可口服的 Nrf2 抑制剂，有抗肿瘤活性。AEM1 促进 HepaRG 细胞向成熟肝细胞方向分化，有助于受损肝脏的恢复。
    AEM1
  • HY-B1065
    Aceglutamide

    乙酰谷酰胺

    		Activator ≥98.0%
    Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) 是一种可透过血脑屏障的神经保护剂。Aceglutamide 可增强谷胱甘肽 (GSH)、硫氧还蛋白 (Trx) 和 Nrf2 抗氧化系统。Aceglutamide 还抑制 ASK1 及 TRAF1，激活 Akt/Bcl-2 抗凋亡通路，提升抗氧化酶活性并减少氧化损伤。Aceglutamide 可改善脑缺血后神经功能缺损、减少梗死体积、抑制神经元凋亡 (apoptosis)，尤其是黑质多巴胺能神经元。Aceglutamide 可减轻脑缺血/再灌注损伤，改善运动功能障碍，用于缺血性脑卒中相关研究。
    Aceglutamide
  • HY-110275
    RA839 98.54%
    RA839 是一种选择性 Nrf2/ARE pathway 激动剂和 Keap1 的非共价小分子结合剂 (Kd 约为 6 μM)。RA839 可阻止诱导性一氧化氮合酶 (nitric oxide synthase) 表达和一氧化氮释放。RA839 具有抗轮状病毒和抗炎作用。
    RA839
  • HY-N0648
    Monotropein Activator 99.09%
    Monotropein 是一种环烯醚萜苷，可从巴戟天根中分离得到。Monotropein 可抑制葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱发的结肠炎小鼠模型中炎症介质的表达。Monotropein 对 IL-1β 诱导的骨关节炎软骨细胞凋亡 (apoptosis) 和分解代谢反应具有保护作用。Monotropein 具有软骨保护活性。Monotropein 可通过激活 Nrf2/HO-1 通路和抑制 NF-κB 信号传导来抑制氧化损伤、炎症和细胞凋亡，从而减轻顺铂 (HY-17394) 诱导的急性肾损伤。Monotropein 可用于骨关节炎、急性肾损伤和急性肺损伤的研究。
    Monotropein
  • HY-112671
    CDDO-dhTFEA Activator 99.64%
    CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齐墩果烷三萜化合物，有效激活 Nrf2 并抑制促炎转录因子 NF-κB。 CDDO-dhTFEA 可以恢复高血压 (MAP)，增加 Nrf2 及其靶基因的表达，减弱 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径，并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化，间质纤维化和炎症。
    CDDO-dhTFEA
  • HY-N4170
    Chebulic acid

    诃子次酸

    		Agonist 99.26%
    Chebulic acid 是一种从 Terminalia chebula 中分离出的酚羧酸化合物，具有很强的抗氧化活性，它打破了由晚期糖基化终产物 (AGEs) 诱导的蛋白质交联，抑制了 AGEs 的形成。Chebulic acid 对控制代谢参数升高、氧化应激和肝损害有效，支持其在哮喘，糖尿病和肝脏保护中的有益作用。
    Chebulic acid
  • HY-N1500
    Pulegone

    胡薄荷酮

    		Activator
    Pulegone 是一种广泛存在于多种植物精油中的单萜酮类化合物，也可作为鸟类驱避剂。Pulegone 具有抗炎、抗菌、抗真菌和抗痛觉过敏等多种活性。Pulegone 对沙门氏菌属细菌效果显著。
    Pulegone
  • HY-N0257
    Epimedin A

    朝藿定A

    		Activator 99.43%
    Epimedin A 是淫羊藿 (Herba Epimedii) 中主要的黄酮类活性成分之一，具有口服活性。Epimedin A 可抑制破骨细胞生成、分化和骨吸收。Epimedin A 具有抗炎活性。Epimedin A 可用于骨质疏松和炎症性疾病的研究。
    Epimedin A
  • HY-100375
    Diroximel fumarate Activator 99.90%
    Diroximel fumarate (ALKS 8700) 是一种具有口服活性的富马酸单乙酯 (MMF) 的前体活性分子，为一种控释制剂。Diroximel fumarate 被认为与其活性代谢物富马酸二甲酯 (DMF) 的活性等效。Diroximel fumarate 具有良好的安全性和有效性，有用于多发性硬化 (MS) 研究的潜力。Diroximel fumarate 是一种 Nrf2 激活剂，可缓解 MGO 引起的疼痛超敏反应。
    Diroximel fumarate
  • HY-153340
    I-152 Activator 98.78%
    I-152 是一种含有 N-乙酰半胱氨酸 (NAC) 和半胱胺 (MEA) 的共轭物。I-152 激活 NRF2 和 ATF4 信号。I-152 具有抗增殖活性。
    I-152
  • HY-N0513
    Loganic acid

    马钱苷酸

    		Activator 99.05%
    Loganic acid 是从山茱萸果实中分离得到的一种环烯醚萜。Loganic acid 抑制 NF-κB 信号通路，激活 Nrf2 信号通路，具有抗炎活性。Loganic acid 能调节饮食引起的动脉粥样硬化和氧化还原状态。Loganic acid 具有很强的自由基清除活性，对重金属介导的毒性有显著的细胞保护作用。Loganic acid 具有口服活性。
    Loganic acid
  • HY-119678
    Fortunellin

    金柑苷

    		Activator
    Fortunellin 是一种黄酮类化合物，可以从金橘 (Fortunella margarita) 的果实中分离出来。Fortunellin 对小鼠的毒性很小，并能抑制 LPS 诱导的 H9C2 细胞炎症和 ROS 生成。Fortunellin 通过增强 AMPK/Nrf2 通路来防止果糖诱导的炎症和氧化应激。Fortunellin 可用于糖尿病心肌病研究。
    Fortunellin
  • HY-145532
    S-Allylmercaptocysteine Activator
    S-allylmercaptocysteine 是一种从大蒜中提取的有机硫化合物，对各种肺部疾病具有抗炎和抗氧化作用。S-allylmercaptocysteine 通过多种途径发挥抗癌作用，如通过 TGF-β 信号通路诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，或通过降低 NF-κb 活性和上调 Nrf2 来达到抗炎和抗氧化的作用。
    S-Allylmercaptocysteine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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