2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 是细胞对亲电化学物质或活性氧 (ROS) 的保护反应的主要调节因子。Keap1 是一种 E3 连接酶，它通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 Nrf2 降解。在癌细胞中经常观察到 Keap1 失活导致的 Nrf2 上调。癌细胞中 Nrf2 的异常激活会加速增殖和代谢。在这种情况下，Nrf2 是一种有吸引力的分子，可作为癌症的治疗靶点，并且已开发出大量 Nrf2 抑制剂。有趣的是，据报道，Nrf2 诱导也是加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N2995
    Poricoic acid A

    茯苓新酸 A

    		Modulator 99.66%
    Poricoic acid A 可从茯苓中分离得到。Poricoic acid A 是一种口服抗肿瘤药物。Poricoic acid A 通过调节 Gas6/AxlNFκB/Nrf2 轴增强褪黑素对急性肾损伤 (AKI) 向慢性肾脏病 (CKD) 转变的抑制作用。Poricoic acid A 还通过激活 AMPK 和抑制 Smad3 来减轻肾纤维化中成纤维细胞的活化和异常的细胞外基质重塑。Poricoic acid A 与褪黑素联合使用可显著降低大鼠模型中血清肌酐和尿素水平的升高幅度。Poricoic acid A 与褪黑激素联合作用，在 IRI 啮齿动物模型中，通过调节 NF-κB 和 Nrf2 来减轻氧化应激和炎症，从而改善肾脏纤维化和足细胞损伤。
    Poricoic acid A
  • HY-N5060
    Estragole

    草蒿脑

    		Activator 99.21%
    Estragole (4-Allylanisole) 是一种相对无毒的挥发性萜类醚，是许多植物精油的主要成分。Estragole 显著触发细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制 LPS 诱导的细胞内 ROS 生成。Estragole 激活 Nrf-2 并调节 NF-κB。Estragole 具有抗弓形虫、抗炎、抗水肿、抗氧化和免疫调节作用。Estragole 阻断 DRG 神经元兴奋性。Estragole 改善胃溃疡。
    Estragole
  • HY-N0106
    (Rac)-Salvianic acid A sodium

    (Rac)-丹参素钠

    		Activator ≥98.0%
    (Rac)-Salvianic acid A sodium 是 Salvianic acid A (HY-N1913) 的外消旋体。Salvianic acid A 是一种具有口服活性的酚类化合物，可诱导 Nrf2/HO-1 激活并抑制 NF-κB 通路，也可激活线粒体 (Mitochondrial Metabolism) 抗氧化防御系统。Salvianic acid A 具有抗炎、抗氧化、抗凋亡 (Apoptosis) 等作用，具有用于炎症和心脑血管等疾病研究的潜力。
    (Rac)-Salvianic acid A sodium
  • HY-146086
    Nrf2 activator-4 Activator 98.03%
    Nrf2 activator-4 (Compound 20a) 是一种高效的、具有口服活性的 Nrf2 激活剂，EC50 值为 0.63 µM。Nrf2 activator-4 抑制小神经胶质细胞中活性氧 (reactive oxygen species) 的产生。Nrf2 activator-4 在 scopolamine 诱导的小鼠模型中能有效地恢复学习和记忆损伤。
    Nrf2 activator-4
  • HY-B1051
    Flumethasone

    氟米松

    		Degrader 99.84%
    Flumethasone (Flumetasone) 是一种具有口服活性，高选择性和有效的糖皮质激素受体 (GR) 激动剂。Flumethasone 激活 GR 抑制核因子 κB (NF-κB) 介导的促炎细胞因子 (TNF-α、IL-1β) 产生，促进抗炎基因 (IL-10) 表达，同时调节代谢酶活性 (酪氨酸转氨酶诱导)。Flumethasone 有望用于炎性疾病、癌症和内分泌调节的研究。
    Flumethasone
  • HY-N0818
    Chikusetsusaponin Iva

    竹节人参皂苷 IVA

    		Inhibitor 98.95%
    Chikusetsusaponin IVa 是一种口服活性的蛋白激酶激活剂。Chikusetsusaponin IVa 与 YAP 结合，其 KD 值为 0.388 mM。Chikusetsusaponin IVa 可降低炎症介质 (IL-6、IL-10、COX-2) 表达和 NO 产生，促进 ROS 生成，诱导 (Apoptosis)，抑制 MAPK、TAZ，并调节 Nrf2 和 JAK/STAT。Chikusetsusaponin IVa 具有抗 H9N2 AIV 病毒和抗子宫内膜癌活性。Chikusetsusaponin IVa 具有抗炎、保肝和骨保护作用。
    Chikusetsusaponin Iva
  • HY-133114
    Ezetimibe ketone Activator 99.97%
    Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂，Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂。
    Ezetimibe ketone
  • HY-N1902S
    4-Hydroxyphenylacetic acid-d6

    4-羟基苯乙酸 d6

    		Activator 99.16%
    4-Hydroxyphenylacetic acid-d6 是 4-Hydroxyphenylacetic acid 的氘代物。4-Hydroxyphenylacetic acid 是一种主要的微生物群衍生的多酚代谢物，具有抗氧化作用。4-hydroxyphenylacetic acid 诱导 Nrf2 表达。
    4-Hydroxyphenylacetic acid-d<sub>6</sub>
  • HY-N6866
    Gomisin N

    戈米辛N

    		Activator 99.94%
    Gomisin N 是一种口服活性的木脂素化合物。Gomisin N 可从 Schisandra chinensis 中分离得到。Gomisin N 在多种细胞中诱导凋亡 (Apoptosis)。Gomisin N 激活 AMPK、Akt、MAPK/ERK、Nrf2、caspase-3 和 PARP-1。Gomisin N 抑制 GSK3β、一氧化氮 (NO) 和促炎细胞因子 (IL-1β、IL-6、TNF-α)。Gomisin N 具有抗炎、抗氧化、抗肥胖、抗糖尿病、抑制黑色素生成活性。Gomisin N 对宫颈癌和肝癌具有抗肿瘤活性。Gomisin N 改善阿尔兹海默症。
    Gomisin N
  • HY-131592
    Tricetin

    三粒小麦黄酮

    		Inhibitor 99.19%
    Tricetin 是一种有效的竞争性 Keap1-Nrf2 蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。Tricetin 作用于帕金森病模型，通过激活 Nrf2/HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 通路来保护 6-OHDA 诱导的神经毒性。
    Tricetin
  • HY-153873
    MSU38225 Inhibitor 99.52%
    MSU38225 是一种 Nrf-2 抑制剂，能增加活性氧 (ROS) 的水平。MSU38225 可抑制人肺癌细胞的生长，并增强人肺癌细胞对体内外化疗的敏感性。MSU38225 可用于癌症的研究。
    MSU38225
  • HY-B0854
    Mancozeb

    代森锰锌

    		Activator
    Mancozeb 为广泛使用的杀菌剂，能有效地防治大多数谷物、蔬菜、水果和观赏植物的真菌病害。此外，Mancozeb 在小鼠中能通过激活 Keap1/Nrf2 信号通路导致肝损伤。Mancozeb 可上调乳酸脱氢酶和细胞色素 c 来改变细胞代谢和诱导细胞死亡。Mancozeb 具有生殖毒性，可诱导卵巢细胞凋亡 (apoptosis)。
    Mancozeb
  • HY-144634
    DDO-7263 Activator 99.83%
    DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物，是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2，从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性，并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。
    DDO-7263
  • HY-Z0548
    Methyl 3,4-dihydroxybenzoate Agonist 99.88%
    Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester) 是绿茶中发现的抗氧化多酚的主要代谢产物。 抗氧化和抗炎作用。
    Methyl 3,4-dihydroxybenzoate
  • HY-101140A
    KI696 isomer Inhibitor 99.32%
    KI696 isomer 是 KI696 的低活性异构体。KI696 是一种高亲和力探针，可破坏 Keap1/NRF2 相互作用。
    KI696 isomer
  • HY-N6641
    Monascin

    红曲

    		Activator 99.79%
    Monascin 是可从红曲米中提取得到的一种氮杂类色素，有口服活性，具有抗肿瘤和抗炎活性。Monascin 还能抑制NOR 的激活。Monascin 是一种 Nrf2 激活剂和 PPARγ 激动剂。
    Monascin
  • HY-N7617
    Toralactone

    决明内酯

    		Inhibitor 98.75%
    Toralactone 可从Cassia obtusifolia 中分离得到，通过 Nrf2 依赖的抗氧化机制介导肝保护。
    Toralactone
  • HY-16561S
    Resveratrol-d4

    白藜芦醇 d4

    		Activator 99.36%
    Resveratrol-d4 是 Resveratrol 的氘代物。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚，具有抗氧化，抗炎，保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛，如 mTOR、JAK、β-amyloid、Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 也是一种 Nrf2 激活剂，在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
    Resveratrol-d<sub>4</sub>
  • HY-N1970
    5,7-Dihydroxychromone

    5,7-二羟基色酮

    		Activator 99.94%
    5,7-Dihydroxychromone 是一种 Cudrania tricuspidata 的提取物，可以激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的 caspase-3，caspase-9 以及切割的 PARP 的表达。
    5,7-Dihydroxychromone
  • HY-W014841
    Sodium hippurate, 98%

    马尿酸钠, 98%; N-苯甲酰基甘氨酸钠, 98%

    		Inhibitor 99.91%
    Sodium hippurate, 98% 是一个口服活性的代谢物。Sodium hippurate, 98% 可由肠道微生物代谢多酚、苯甲酸而产生。Sodium hippurate, 98% 可降低 NRF2、MMP9 并导致 ROS 积累。Sodium hippurate, 98% 可激活 TGFβ/SMAD 信号。Sodium hippurate, 98% 可改善高尿酸血症和结肠炎。Sodium hippurate, 98% 还可用于心血管疾病研究。
    Sodium hippurate, 98%
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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