2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 是细胞对亲电化学物质或活性氧 (ROS) 的保护反应的主要调节因子。Keap1 是一种 E3 连接酶，它通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 Nrf2 降解。在癌细胞中经常观察到 Keap1 失活导致的 Nrf2 上调。癌细胞中 Nrf2 的异常激活会加速增殖和代谢。在这种情况下，Nrf2 是一种有吸引力的分子，可作为癌症的治疗靶点，并且已开发出大量 Nrf2 抑制剂。有趣的是，据报道，Nrf2 诱导也是加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W009356
    L-Cystine hydrochloride

    L-胱氨酸盐酸盐

    		Activator ≥98.0%
    L-Cystine hydrochloride 是具有口服活性的 L-Cysteine (HY-Y0337) 的细胞外形式，存在于植物和动物的蛋白质中。L-Cystine hydrochloride 升高 Nrf2 蛋白表达含量并激活Nrf2 转录因子。L-Cystine hydrochloride 减少了 ROS 的产生，并保护细胞免受氧化剂或 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的凋亡 (apoptosis)。L-Cystine hydrochloride 与 L-theanine (HY-15121) 联合使用通过提高谷胱甘肽 (GSH) 水平和 T 辅助细胞2 (Th2) 介导的反应，增强了抗原特异性 IgG 的产生。L-Cystine hydrochloride 有望用于囊性尿症和肾结石的研究。
    L-Cystine hydrochloride
  • HY-N7781
    (-)-(E)-Guggulsterone Agonist 99.27%
    (-)-(E)-Guggulsterone ((E)-Guggulsterone) 是一种口服有效的天然 Guggulsterone (HY-107738) 的立体异构体。(-)-(E)-Guggulsterone 是 FXR 的拮抗剂 (IC50 = 24.06 μM)，具有有效的降血脂特性。(-)-(E)-Guggulsterone 通过激活 Nrf2 诱导 HO-1 表达，上调抗病毒干扰素，从而抑制登革热病毒 (DENV) 的复制。(-)-(E)-Guggulsterone 对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌具有抗菌活性。(-)-(E)-Guggulsterone 在大鼠中具有心脏保护和抗氧化活性 。
    (-)-(E)-Guggulsterone
  • HY-W303895
    Luteolin monohydrate Inhibitor 99.13%
    Luteolin (monohydrate) 是 Luteolin 的一水合物。Luteolin (Luteoline), 一种黄酮类化合物，也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin 具有抗炎和抗癌特性，可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，并抑制细胞转移和血管生成。
    Luteolin monohydrate
  • HY-N3847
    Eriodictyol-7-O-glucoside

    圣草酚-7-O-葡糖苷

    		Activator 99.82%
    Eriodictyol-7-O-glucoside (Eriodictyol 7-O-β-D-glucoside)，一种黄酮类化合物，是 Nrf2 激活剂。Eriodictyol-7-O-glucoside 对羟自由基和超氧阴离子均表现出显著的清除作用，IC50 值分别为 0.28 mM 和 0.30 mM。Eriodictyol-7-O-glucoside 增加 Nrf2 的核定位，并诱导 Nrf2/ARE 依赖性基因的表达。Eriodictyol-7-O-glucoside 对氧糖剥夺 (OGD) 诱导的氧化损伤提供保护。Eriodictyol-7-O-glucoside 在大鼠局灶性脑缺血 (MCAO) 模型中显示出神经保护效能。Eriodictyol-7-O-glucoside 可用于中风研究。
    Eriodictyol-7-O-glucoside
  • HY-N3121
    Pachypodol Activator 99.82%
    Pachypodol 是一种口服活性的甲氧基黄酮类化合物。Pachypodol 可激活 ERK 依赖的 Nrf2 通路并抑制凋亡 (Apoptosis)。Pachypodol 具有抗氧化、细胞保护和抗炎等活性。Pachypodol 可改善认知能力。Pachypodol 对心脏和肝脏损伤具有保护作用。Pachypodol 对结肠癌发挥抗癌活性。
    Pachypodol
  • HY-N8407
    Carminic acid

    胭脂红酸

    		Activator
    Carminic acid 是一种广泛使用且口服有效的天然红色色素，可用于食品、化妆品和制药等行业。此外，Carminic acid 具有抗炎和抗氧化的活性。
    Carminic acid
  • HY-N0449
    Nordihydrocapsaicin

    降二氢辣椒碱

    		Modulator 99.82%
    Nordihydrocapsaicin，辣椒素 (HY-10448) 的类似物，是一种具有口服活性的化合物，具有刺激性质和抗癌活性，发现于新鲜和加工过的辣椒中。Nordihydrocapsaicin 食用时可引起烧灼感。
    Nordihydrocapsaicin
  • HY-149127
    Rosolutamide Activator 99.03%
    Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物，一种具有口服活性的，有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1)，从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR)，并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬，减少突变蛋白聚集，并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS) 水平。
    Rosolutamide
  • HY-N0682S3
    Pyridoxine-13C4 hydrochloride

    吡哆醇盐酸盐-13C4

    		98.00%
    Pyridoxine-13C4 (hydrochloride) 是一种 13C 标记的 Pyridoxine hydrochloride。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
    Pyridoxine-<sup>13</sup>C<sub>4</sub> hydrochloride
  • HY-149010
    NXPZ-2 Inhibitor 98.18%
    NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂，Ki 值为95 nM，EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱，并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激，有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
    NXPZ-2
  • HY-N0005S
    Curcumin-d6

    姜黄素 d6

    		Activator 99.78%
    Curcumin-d6 (Diferuloylmethane-d6 ) 是氘代标记的 Curcumin (HY-N0005)。Curcumin (Diferuloylmethane)，是一种天然酚类化合物，是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂，抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 是一种抗微生物的光敏剂。 Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
    Curcumin-d<sub>6</sub>
  • HY-130495
    CDDO-TFEA Activator 99.59%
    CDDO-TFEA (RTA 404; TP-500) 是 CDDO 的三氟乙酰胺衍生物，具有增强的穿过血脑屏障的能力。CDDO 是一种 Nrf2 激活剂，可抑制增殖并诱导各种癌细胞分化和凋亡。CDDO-TFEA 可以增强各种神经退行性疾病模型中的 Nrf2 表达和信号传导，包括模拟多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症和亨廷顿氏病的模型。CDDO-TFEA 诱导尤文氏肉瘤和神经母细胞瘤细胞系凋亡，阻止集落形成，IC50 值范围为 85-170 nM。
    CDDO-TFEA
  • HY-N0606
    Ginsenoside Rh3

    人参皂苷 Rh3

    		Activator 99.95%
    Ginsenoside Rh3 是 Ginsenoside Rg5 的一种细菌代谢产物。在人视网膜细胞中 Ginsenoside Rh3 可诱导 Nrf2 激活。
    Ginsenoside Rh3
  • HY-P1328
    TAT-14 Activator 99.66%
    TAT-14 是一种 14 聚体的肽，作为 Nrf2 激活因子，具有抗炎活性。TAT-14 对 Nrf2 mRNA 表达无影响，但通过靶向 Nrf2 上Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
    TAT-14
  • HY-N3181
    Nodosin Inhibitor 98.44%
    Nodosin 是一种可以从 Isodon serra 中分离得到的具有口服活性的二萜类化合物。Nodosin 可抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Nodosin 也能抑制氧化应激、炎症反应和铁死亡 (ferroptosis)。 Nodosin 具有抗炎和抗肿瘤的活性。
    Nodosin
  • HY-N4028
    Hydrangenol Inhibitor 99.63%
    Hydrangenol 是一种口服有效的抗光老化化合物。可从绣球花 (Hydrangea serrata) 的叶中分离。Hydrangenol 通过降低 MMP 和炎症细胞因子的表达，增加保湿因子和抗氧化基因的水平来预防皱纹的形成。
    Hydrangenol
  • HY-134001
    CBR-470-2 Activator 99.45%
    CBR-470-2 是甘氨酸取代的类似物，可以激活 NRF2 信号传导。CBR-470-2 可用于调节糖酵解。
    CBR-470-2
  • HY-W014684
    Lilial 99.16%
    Lilial 是一种广泛用于消费品的合成香料和酯类。Lilial 在体外具有雌激素活性。Lilial 可对线粒体产生毒性作用，导致 HaCaT 细胞活力下降。Lilial 在体外能升高 NRF2 蛋白的水平。Lilial 能够靶向呼吸链复合物，抑制电子传递链的复合物 I 和 II，增加活性氧 (reactive oxygen species) 的生成，并降低细胞内 ATP 水平。Lilial 可在体内引起全身毒性。Lilial 可诱导严重的 DNA 链断裂。
    Lilial
  • HY-P2096
    Hexapeptide-11 Activator 99.52%
    Hexapeptide-11 是一种抗衰老肽，能保护成纤维细胞免受氧化应激介导的细胞过早衰老。Hexapeptide-11 也是角质形成细胞中透明质酸的潜在刺激剂，通过上调 HAS2、EGR3 表达、下调 HYAL2 表达可增强皮肤屏障功能。Hexapeptide-11 也可改善皮肤弹性。
    Hexapeptide-11
  • HY-150579
    Keap1-Nrf2-IN-13 Inhibitor
    Keap1-Nrf2-IN-13 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (Keap1-Nrf2 PPI) 抑制剂，IC50 值为 0.15 μM。 Keap1-Nrf2-IN-13 可与 Keap1 蛋白的关键极性残基 (Asn414、Arg415、Arg483、Gln530) 形成氢键，从而对其具有很强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13 可用于氧化应激、炎症性疾病的研究，包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和癌症。
    Keap1-Nrf2-IN-13
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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