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LIM Kinase (LIMK) (LIM激酶)

LIMKs

LIM kinases (LIMKs) are important cell cytoskeleton regulators that play a prominent role in cancer manifestation and neuronal diseases. The LIMK family consists of two homologues, LIMK1 and LIMK2, which differ from one another in expression profile, intercellular localization, and function. The main substrate of LIMK is cofilin, a member of the actin-depolymerizing factor (ADF) protein family. When phosphorylated by LIMK, cofilin is inactive. LIMKs play a contributory role in several neurodevelopmental disorders and in cancer growth and metastasis.

LIM domain kinases (LIMK1 and 2) are substrate for Cdc42/Rac-PAK, and modulate actin dynamics by phosphorylating cofilin at serine-3. This modification inactivates cofilin’s actin severing and depolymerizing activity. LIMKs also translocate into the nucleus and regulate cell cycle progression. LIMKs are potential therapeutic targets for NF2 and other merlin-deficient tumors.

LIM Kinase (LIMK) 相关产品 (14):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-18305
    BMS-5 Inhibitor 99.51%
    BMS-5 (LIMKi 3) 是一种高效的 LIMK 抑制剂,抑制 LIMK1LIMK2IC50 分别为 7 nM 和 8 nM。
  • HY-19352
    T56-LIMKi Inhibitor 99.07%
    T56-LIMKi是选择性的LIMK2抑制剂。抑制Panc-1细胞生长的IC50值为35.2 μM。
  • HY-18304
    BMS-3 Inhibitor 99.46%
    BMS-3 是一种高效的 LIMK 抑制剂,抑制 LIMK1LIMK2IC50 分别为 5 nM 和 6 nM。
  • HY-136848
    SM1-71 Inhibitor
    SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 160 nM,同时可以共价抑制 MKNK2MAP2K1/2/3/4/6/7GAKAAK1BMP2KMAP3K7MAPKAPK5GSK3A/BMAPK1/3SRCYES1FGFR1ZAK (MLTK)MAP3K1LIMK1RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
  • HY-122630
    TH-257 Inhibitor 98.01%
    TH-257 是一种有效的 LIMK1LIMK2 抑制剂,对 LIMK1LIMK2IC50 值分别为 84 nM 和 39 nM,是 LIMK1LIMK2 的化学探针。TH-257 是一种变构抑制剂,靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。TH257 具有极好的选择性,在 1 μM 浓度下未观察到针对更广泛的激酶组的显着活性。
  • HY-151539
    TH470 Inhibitor
    TH470 是一种高选择性的 LIMK1/2 (LIM 激酶 1/2) 抑制剂 (LIMK1 IC50=9.8 nM; LIMK2 IC50=13 nM),可用于孤儿病的研究。
  • HY-148063
    DB0614
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1,ABL2,BLK,CDK11B,CDK4,CSK,EPHA3,FER,GAK,LIMK1,MAP3K20,MAP4K1,MAP4K2,MAP4K3,MAP4K5,MAPK14,MAPK7,MAPK8,MAPK9,MAPKAPK2,MAPKAPK3,NLK,PDIK1L,PTK2B,RIPK1,RPS6KA1,RPS6KA3,SIK2,SIK3,STK35,TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
  • HY-120025
    CRT0105950 Inhibitor
    CRT0105950 是一种有效的 LIMK 抑制剂,抑制 LIMK1LIMK2IC50 值分别为 0.3 nM 和 1 nM。CRT0105950 可以用于癌症相关研究。
  • HY-120097
    R-10015 Inhibitor 99.72%
    R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物,是高效选择性的 LIMK 抑制剂,通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK,抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。
  • HY-19353
    SR7826 Inhibitor 98.74%
    SR7826 是一类由双芳基脲衍生的有效,选择性和具有口服活性的 LIM 激酶 (LIMK) 抑制剂,对于 LIMK1IC50 为 43 nM。SR7826 对 LIMK1 的选择性比 ROCK 和 JNK 激酶高 100 倍以上。
  • HY-137346
    DD-03-156 98.52%
    DD-03-156 是 CDK17LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好,为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。DD-03-156 是 CDK17LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好,为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。
  • HY-148061
    DB1113
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1,ABL2,BLK,CDK11B,CDK4,CSK,EPHA3,FER,GAK,LIMK1,MAP3K20,MAP4K1,MAP4K2,MAP4K3,MAP4K5,MAPK14,MAPK7,MAPK8,MAPK9,MAPKAPK2,MAPKAPK3,NLK,PDIK1L,PTK2B,RIPK1,RPS6KA1,RPS6KA3,SIK2,SIK3,STK35,TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
  • HY-144438
    Aurora/LIM kinase-IN-1 Inhibitor
    Aurora/LIM 激酶-IN-1 (Compound F114) 是一种有效的 auroralim 激酶的双重抑制剂。Aurora 激酶和 lim 激酶分别参与肿瘤细胞分裂和细胞运动。Aurora/LIM 激酶-IN-1 抑制 GBM 增殖和侵袭。Aurora/LIM 激酶-IN-1 是一种很有前途的新型 Aurora/lim 激酶双抑制剂支架,可用于未来 GBM 和潜在其他癌症的药物开发工作。
  • HY-148062
    RSS0680
    RSS0680 (Example 22) 是一种靶向蛋白降解激酶的双功能化合物。RSS0680 降解 AAK1、CDK1、CDK16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK17B、STK35 和 WEEl。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。