1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. LIM Kinase (LIMK)

LIM Kinase (LIMK) (LIM激酶)

LIMKs

LIM kinases (LIMKs) are important cell cytoskeleton regulators that play a prominent role in cancer manifestation and neuronal diseases. The LIMK family consists of two homologues, LIMK1 and LIMK2, which differ from one another in expression profile, intercellular localization, and function. The main substrate of LIMK is cofilin, a member of the actin-depolymerizing factor (ADF) protein family. When phosphorylated by LIMK, cofilin is inactive. LIMKs play a contributory role in several neurodevelopmental disorders and in cancer growth and metastasis.

LIM domain kinases (LIMK1 and 2) are substrate for Cdc42/Rac-PAK, and modulate actin dynamics by phosphorylating cofilin at serine-3. This modification inactivates cofilin’s actin severing and depolymerizing activity. LIMKs also translocate into the nucleus and regulate cell cycle progression. LIMKs are potential therapeutic targets for NF2 and other merlin-deficient tumors.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18305
    BMS-5 Inhibitor 99.51%
    BMS-5 (LIMKi 3) 是一种高效的 LIMK 抑制剂,抑制 LIMK1LIMK2IC50 分别为 7 nM 和 8 nM。
    BMS-5
  • HY-136848
    SM1-71 Inhibitor
    SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 160 nM,同时可以共价抑制 MKNK2MAP2K1/2/3/4/6/7GAKAAK1BMP2KMAP3K7MAPKAPK5GSK3A/BMAPK1/3SRCYES1FGFR1ZAK (MLTK)MAP3K1LIMK1RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
    SM1-71
  • HY-122630
    TH-257 Inhibitor 98.01%
    TH-257 是一种有效的 LIMK1LIMK2 抑制剂,对 LIMK1LIMK2IC50 值分别为 84 nM 和 39 nM,是 LIMK1LIMK2 的化学探针。TH-257 是一种变构抑制剂,靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。TH257 具有极好的选择性,在 1 μM 浓度下未观察到针对更广泛的激酶组的显着活性。
    TH-257
  • HY-18304
    BMS-3 Inhibitor 99.46%
    BMS-3 是一种高效的 LIMK 抑制剂,抑制 LIMK1LIMK2IC50 分别为 5 nM 和 6 nM。
    BMS-3
  • HY-19353
    SR7826 Inhibitor 98.74%
    SR7826 是一类由双芳基脲衍生的有效,选择性和具有口服活性的 LIM 激酶 (LIMK) 抑制剂,对于 LIMK1IC50 为 43 nM。SR7826 对 LIMK1 的选择性比 ROCKJNK 激酶高 100 倍以上。
    SR7826
  • HY-148062
    RSS0680 98.03%
    RSS0680 (Example 22) 是一种靶向蛋白降解激酶的双功能化合物。RSS0680 降解 AAK1、CDK1、CDK16、CDK2、CDK4、CDK6、EIF2AK4、GAK、LATSl、LIMK2、MAPK6、MAPKAPK5、MARK2、MARK4、MKNK2、NEK9、RPS6KB1、SIK2、SNRK、STK17A、STK17B、STK35 和 WEEl。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    RSS0680
  • HY-148063
    DB0614 98.80%
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1, MAP4K2, MAP4K3, MAP4K5, MAPK14, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPKAPK2, MAPKAPK3, NLK, PDIK1L, PTK2B, RIPK1, RPS6KA1, RPS6KA3, SIK2, SIK3, STK35, TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    DB0614
  • HY-19352
    T56-LIMKi Inhibitor 99.07%
    T56-LIMKi是选择性的LIMK2抑制剂。抑制Panc-1细胞生长的IC50值为35.2 μM。
    T56-LIMKi
  • HY-120097
    R-10015 Inhibitor 99.72%
    R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物,是高效选择性的 LIMK 抑制剂,通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK,抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。
    R-10015
  • HY-151539
    TH470 Inhibitor 99.57%
    TH470 是一种高选择性的 LIMK1/2 (LIM 激酶 1/2) 抑制剂 (LIMK1 IC50=9.8 nM; LIMK2 IC50=13 nM),可用于孤儿病的研究。
    TH470
  • HY-120025
    CRT0105950 Inhibitor 99.91%
    CRT0105950 是一种有效的 LIMK 抑制剂,抑制 LIMK1LIMK2IC50 值分别为 0.3 nM 和 1 nM。CRT0105950 可以用于癌症相关研究。
    CRT0105950
  • HY-148061
    DB1113 99.28%
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1,ABL2,BLK,CDK11B,CDK4,CSK,EPHA3,FER,GAK,LIMK1,MAP3K20,MAP4K1,MAP4K2,MAP4K3,MAP4K5,MAPK14,MAPK7,MAPK8,MAPK9,MAPKAPK2,MAPKAPK3,NLK,PDIK1L,PTK2B,RIPK1,RPS6KA1,RPS6KA3,SIK2,SIK3,STK35,TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    DB1113
  • HY-137346
    DD-03-156 99.63%
    DD-03-156 是 CDK17LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好,为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。DD-03-156 是 CDK17LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好,为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。
    DD-03-156
  • HY-128062
    LIMK1 inhibitor BMS-4 Inhibitor ≥99.0%
    LIMK1 inhibitor BMS-4 是 LIM Kinase (LIMK) 抑制剂,靶向 LIMK1/2。LIMK1 inhibitor BMS-4 抑制了 LIMK 底物 cofilin 的磷酸化。然而,LIMK1 inhibitor BMS-4 无细胞毒性。
    LIMK1 inhibitor BMS-4
  • HY-123345
    CRT 0105446 Inhibitor
    CRT 0105446 (compound 22d) 是LIMK1 的抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。
    CRT 0105446
  • HY-N10868
    8β,9α-Dihydroxylindan-4(5),7(11)-dien-8alpha,12-olide Inhibitor
    8β,9α-Dihydroxylindan-4(5),7(11)-dien-8alpha,12-olide (compound 3) 是一种倍半萜,具有抗 LIMK1 活性。8β,9α-Dihydroxylindan-4(5),7(11)-dien-8alpha,12-olide 对细胞运动具有抑制作用。
    8β,9α-Dihydroxylindan-4(5),7(11)-dien-8alpha,12-olide
  • HY-P5455
    S3 Fragment Inhibitor
    S3 Fragment 是一种有生物活性的肽。(该肽含有非洲爪蟾 ADF/cofilin 独特的氨基末端磷酸化位点,即 LIM 激酶 (LIMK) 磷酸化位点。 LIMK1 通过在丝氨酸 3 处磷酸化 ADF/cofilin 使其失活,从而成为肌动蛋白细胞骨架的关键调节因子。该肽是 S3 肽的片段,含有 ADF/cofilin 的丝氨酸 3 序列,已被广泛用作 LIMK1 的有效竞争性抑制剂。)
    S3 Fragment
  • HY-N8669
    Curcolonol Inhibitor
    Curcolonol 是一种呋喃型倍半萜。Curcolonol 可以从几种草药中分离出来。Curcolonol 对 LIM 激酶 1 具有抑制活性。Curcolonol 可用于乳腺癌的研究。
    Curcolonol
  • HY-144438
    Aurora/LIM kinase-IN-1 Inhibitor
    Aurora/LIM 激酶-IN-1 (Compound F114) 是一种有效的 auroralim 激酶的双重抑制剂。Aurora 激酶和 lim 激酶分别参与肿瘤细胞分裂和细胞运动。Aurora/LIM 激酶-IN-1 抑制 GBM 增殖和侵袭。Aurora/LIM 激酶-IN-1 是一种很有前途的新型 Aurora/lim 激酶双抑制剂支架,可用于未来 GBM 和潜在其他癌症的活性分子开发工作。
    Aurora/LIM kinase-IN-1
  • HY-14227
    LIMK-IN-1

    化合物LIMK-IN-22J

    Inhibitor
    LIMK-IN-1 是一种 LIM-Kinase (LIMK) 抑制剂,对 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 分别为 0.5 nM 和 0.9 nM。LIMK-IN-1 可用于高眼压和相关的青光眼研究。
    LIMK-IN-1

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