1. Cell Cycle/DNA Damage Anti-infection
  2. LIM Kinase (LIMK) Reverse Transcriptase
  3. R-10015

R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物,是高效选择性的 LIMK 抑制剂,通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK,抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

R-10015 Chemical Structure

R-10015 Chemical Structure

CAS No. : 2097938-51-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2640
In-stock
1 mg ¥980
In-stock
5 mg ¥2400
In-stock
10 mg ¥3800
In-stock
25 mg ¥7200
In-stock
50 mg   询价  
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查看 LIM Kinase (LIMK) 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

R-10015, a broad-spectrum antiviral compound for HIV infection, acts as a potent and selective inhibitor of LIM domain kinase (LIMK) and binds to the ATP-binding pocket, with an IC50 of 38 nM for human LIMK1[1].

IC50 & Target

human LIMK1

38 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

R-10015 (100 μM; 0-4 hours) inhibits cofilin phosphorylation directly through blocking LIM kinase in CEM-SS T cells[1].
R-10015 inhibits HIV-1 DNA synthesis, nuclear migration, and virion release[1].
R-10015 inhibits multiple viruses, including Zaire ebolavirus (EBOV), Rift Valley fever virus (RVFV), Venezuelan equine encephalitis virus (VEEV), and herpes simplex virus 1 (HSV-1) [1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: CEM-SS T cells
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 0 hour,0.5 hour,1 hour,2 hours,4 hours
Result: Inhibited cofilin phosphorylation directly through blocking LIM kinase in CEM-SS T cells.
体内研究
(In Vivo)

R-10015 (10 mg/kg; i.p.) displays none indication of toxicity. The result suggests the possibility of short-term use of LIMK inhibitors to block viral infections[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 6-8 weeks female C3H/HeN mice[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Displayed none indication of toxicity.
分子量

410.86

Formula

C20H19ClN6O2

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to pink

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (152.12 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4339 mL 12.1696 mL 24.3392 mL
5 mM 0.4868 mL 2.4339 mL 4.8678 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.17 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (12.17 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.72%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4339 mL 12.1696 mL 24.3392 mL 60.8480 mL
5 mM 0.4868 mL 2.4339 mL 4.8678 mL 12.1696 mL
10 mM 0.2434 mL 1.2170 mL 2.4339 mL 6.0848 mL
15 mM 0.1623 mL 0.8113 mL 1.6226 mL 4.0565 mL
20 mM 0.1217 mL 0.6085 mL 1.2170 mL 3.0424 mL
25 mM 0.0974 mL 0.4868 mL 0.9736 mL 2.4339 mL
30 mM 0.0811 mL 0.4057 mL 0.8113 mL 2.0283 mL
40 mM 0.0608 mL 0.3042 mL 0.6085 mL 1.5212 mL
50 mM 0.0487 mL 0.2434 mL 0.4868 mL 1.2170 mL
60 mM 0.0406 mL 0.2028 mL 0.4057 mL 1.0141 mL
80 mM 0.0304 mL 0.1521 mL 0.3042 mL 0.7606 mL
100 mM 0.0243 mL 0.1217 mL 0.2434 mL 0.6085 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
R-10015
目录号:
HY-120097
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