2. MAPK/ERK Pathway
  3. MAP3K
  4. ZAK-IN-1

ZAK-IN-1 是一种口服有效且选择性的亮氨酸拉链和不育α基序激酶 ZAK 抑制剂，其 IC50 为 4 nM，KD 为 8 nM。ZAK-IN-1 对 403 种野生型激酶显示出优异的选择性。 ZAK-IN-1 能够阻断 p38/GATA-4 和 JNK/c-Jun 信号通路，并可显著抑制心肌肥大。ZAK-IN-1 可用于肥厚型心肌病 (HCM) 的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

ZAK-IN-1

ZAK-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 2362525-64-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1740
In-stock
5 mg ￥4350
In-stock
10 mg 现货 询价
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

ZAK-IN-1 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 MAP3K 亚型特异性产品:

查看所有亚型
MAP3K7/TAK1 MAP3K8/COT/Tpl2 MAP3K6/ASK2 MAP3K5/ASK1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ZAK-IN-1 is an orally active and selective selective leucine-zipper and sterile‑α motif kinase (ZAK) inhibitor with IC50 of 4 nM and KD of 8 nM. ZAK-IN-1 exhibits excellent selectivity against a panel of 403 wild-type kinases. ZAK-IN-1 blocks p38/GATA-4 and JNK/c-Jun signaling and shows promising anti antihypertrophic cardiomyopathy (HCM) efficacy. ZAK-IN-1 can be used for the study of HCM[1].

体外研究
(In Vitro)

ZAK-IN-1 (Compound 6p) (0-10 μg/mL, 24 h) 在 H9c2 细胞中通过阻断 p38/GATA-4 和 JNK/c-Jun 信号通路，有效抑制由 ZAKα 过表达引发的心肌细胞肥大[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

ZAK-IN-1 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: H9c2 cells
Concentration: 0, 2.5, 5, 10 μg/mL
Incubation Time: 24 h
Result: Dose dependently inhibited the phosphorylated ZAKα but had no detectable impact on the ZAKα expression level.
Blocked the cardiac hypertrophy induced by AngII and Doxycycline (HY-N0565) .
Dose dependently decreased the expression of brain natriuretic peptide (BNP).
Suppressed the elevation of p-JNK and p-p38 and hypertrophic transcription factors p-GATA-4 and p-c-Jun.
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route Indicator value
Rat 10 mg/kg p.o. Cmax 16372.2 μg/L
Rat 2.5 mg/kg i.v. AUC0-∞ 27866.1 μg/L·h
Rat 10 mg/kg p.o. T1/2 1.7 h
Rat 2.5 mg/kg i.v. AUC0-t 27424.4 μg/L·h
Rat 10 mg/kg p.o. AUC0-t 71572.6 μg/L·h
Rat 2.5 mg/kg i.v. T1/2 1.6 h
Rat 10 mg/kg p.o. AUC0-∞ 71790.9 μg/L·h
Rat 2.5 mg/kg i.v. Cmax 34151.6 μg/L
Rat 10 mg/kg p.o. Bioavailability 65.3 %
Rat 2.5 mg/kg i.v. CL 91.9 L/h/kg
体内研究
(In Vivo)

ZAK-IN-1 (Compound 6p) (0-10 mg/kg, p.o., 每日 1 次共 8 周) 在自发性高血压大鼠模型中展现了良好的抗心肌肥大效果[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Spontaneous hypertensive rats (SHR) model established by SD male rats (180-220 g)[1]
Dosage: 0, 2.5, and 10 mg/kg
Administration: Oral administration (p.o.), once daily for 8 weeks
Result: Suppressed the whole heart and the left ventricle mass elevation and rescued the hypertrophic symptoms in a dose-dependent manner.
Suppressed the phosphorylation of ZAK down-stream signaling JNK, p38, c-Jun, p-GATA-4, and protein levels of hypertrophic markers BNP and ANP in a dose-dependent manner.
分子量

559.55

Formula

C27H19F2N7O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (178.72 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7872 mL 8.9358 mL 17.8715 mL
5 mM 0.3574 mL 1.7872 mL 3.5743 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

ZAK-IN-1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7872 mL 8.9358 mL 17.8715 mL 44.6788 mL
5 mM 0.3574 mL 1.7872 mL 3.5743 mL 8.9358 mL
10 mM 0.1787 mL 0.8936 mL 1.7872 mL 4.4679 mL
15 mM 0.1191 mL 0.5957 mL 1.1914 mL 2.9786 mL
20 mM 0.0894 mL 0.4468 mL 0.8936 mL 2.2339 mL
25 mM 0.0715 mL 0.3574 mL 0.7149 mL 1.7872 mL
30 mM 0.0596 mL 0.2979 mL 0.5957 mL 1.4893 mL
40 mM 0.0447 mL 0.2234 mL 0.4468 mL 1.1170 mL
50 mM 0.0357 mL 0.1787 mL 0.3574 mL 0.8936 mL
60 mM 0.0298 mL 0.1489 mL 0.2979 mL 0.7446 mL
80 mM 0.0223 mL 0.1117 mL 0.2234 mL 0.5585 mL
100 mM 0.0179 mL 0.0894 mL 0.1787 mL 0.4468 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ZAK-IN-12362525-64-0MAP3KMAP kinase kinase kinase, MEKK, MAPKKKAntihypertrophic cardiomyopathyHypertensive rat (SHR) modelH9c2Inhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
ZAK-IN-1
目录号：
HY-128326
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z