2. MAPK/ERK Pathway Apoptosis
  3. MAP3K Apoptosis
  4. Takinib

Takinib  (Synonyms: EDHS-206)

目录号: HY-103490 纯度: 99.41%
COA 产品使用指南 技术支持

Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。

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Takinib Chemical Structure

Takinib Chemical Structure

CAS No. : 1111556-37-6

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5 mg ￥1200
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25 mg ￥3000
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50 mg ￥4200
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Takinib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Takinib purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Biol Cell. 2018 Oct 1;29(20):2470-2480.  [Abstract]

    WT and WDR62-KO cells are pre-incubated withTakinib (2 µM) for 1 h then treated with TNFα (50 ng/mL) for 15 min. JNK activation is determined by Western blotting.

    查看 MAP3K 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    MAP3K7/TAK1 MAP3K8/COT/Tpl2 MAP3K6/ASK2 MAP3K5/ASK1

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Takinib (EDHS-206) is an orally active and selective TAK1 inhibitor (IC50=9.5 nM), more than 1.5 log more potent than the second and third ranked targets, IRAK4 (120 nM) and IRAK1 (390 nM), respectively. Takinib is an inhibitor of autophosphorylated TAK1 that non-competitively binds within the ATP binding pocket. Takinib induces apoptosis following TNFα stimulation in cell models of rheumatoid arthritis and metastatic breast cancer. Takinib is also a P. falciparum protein kinase 9 (PfPK9) inhibitor (KD(app) of 0.46 μM)[1][2][3].

    IC50 & Target[1]

    TAK1

    9.5 nM (IC50)

    IRAK4

    120 nM (IC50)

    IRAK1

    390 nM (IC50)

    GCK

    430 nM (IC50)

    CLK2

    430 nM (IC50)

    MINK1

    1.9 μM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Takinib（10-10000 nM；24 小时）在 TNF-α 刺激后诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡[1]。
    Takinib（10 μM；0-1 小时）降低 IKK 和 p65 的磷酸化[1]。
    Takinib 可作为开发用于治疗疟疾的 PfPK9（KD(app) 为 0.46 μM）抑制剂的化学起点[3]。
    Takinib（2 小时；0.1-20 μM；人类 RASF）可诱导 TAK1Thr184/187、STAT3Tyr705 和IL-1β 处理（10 ng/mL；30 分钟）RASF 中的 STAT3Ser727[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Takinib 相关抗体:

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: Breast cancer cell line MDA-MB-231
    Concentration: 10 μM
    Incubation Time: 5, 15, 30, 60 minutes
    Result: IKK and p65 were maximally phosphorylated at 15 minutes, which indicated activation of the NF-κB pathway, while p38 phosphorylation peaks at 30 minutes.

    Western Blot Analysis[4]

    Cell Line: IL-1β-treated (10 ng/mL; 30 min) RASFs
    Concentration: 0.1-20 µM
    Incubation Time: 2 hours
    Result: Induced phosphorylation of TAK1Thr184/187, STAT3Tyr705 and STAT3Ser727.
    体内研究
    (In Vivo)

    Takinib（50 mg/kg；腹膜内注射；从第 18-36 天开始每天一次）可降低 II 型胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠类风湿性关节炎模型的临床评分[4]。
    Takinib（50 mg/kg；口服强饲；每天一次，直至 17 天）可减缓霍奇金淋巴瘤异种移植 NSG 小鼠的肿瘤生长[5]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male DBA/1 mice (CIA arthritis model)[4]
    Dosage: 50 mg/kg
    Administration: Intraperitoneally; daily from days 18-36
    Result: Showed a reduction in clinical arthritic score compared to vehicle control.
    Animal Model: Female NSG mice (8 weeks old)[5]
    Dosage: 50 mg/kg
    Administration: Oral gavage; daily until 17 days
    Result: Slowed tumor growth and reduced tumor size/weight.
    分子量

    322.36

    同用名

    EDHS-206

    Formula

    C18H18N4O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 2.5 mg/mL (7.76 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.1021 mL 15.5106 mL 31.0212 mL
    5 mM 0.6204 mL 3.1021 mL 6.2042 mL
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    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.41%

    COA (287 KB) HNMR (357 KB) RP-HPLC (255 KB) LCMS (129 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Takinib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.1021 mL 15.5106 mL 31.0212 mL 77.5530 mL
    5 mM 0.6204 mL 3.1021 mL 6.2042 mL 15.5106 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Takinib1111556-37-6EDHS-206EDHS206EDHS 206MAP3KApoptosisMAP kinase kinase kinase, MEKK, MAPKKKcancerarthritismalariaRA-FLSMDA-MB-231HepG2HuH7RASFInhibitorinhibitorinhibit

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