2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. MAPKAPK2 (MK2)
  5. MAPKAPK2 (MK2)抑制剂

MAPKAPK2 (MK2)抑制剂

MAPKAPK2 (MK2)抑制剂 (27):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-107427
    PF-3644022 Inhibitor 99.65%
    PF-3644022 是一种有效的，选择性的，口服活性的，具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC50 为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK)，IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
  • HY-139504
    Gamcemetinib Inhibitor 99.06%
    Gamcemetinib (CC-99677) 是一种有效的、共价的、不可逆的丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶活化蛋白激酶 -2 (MK2)通路抑制剂，在生化(IC50=156.3 nM) 和细胞基础检测 (EC50=89 nM) 中均有作用。Gamcemetinib 来自专利 WO2020236636，化合物 1。
  • HY-N0591
    Dehydrocostus Lactone

    去氢木香烃内酯

    		Inhibitor 99.97%
    Dehydrocostus Lactone ((-)-Dehydrocostus lactone) 是一种可以从 Saussurea lappa 分离得到的天然倍半萜。Dehydrocostus Lactone 具有抗炎、抗菌、抗肿瘤和免疫调节等多种活性。Dehydrocostus Lactone 对 Mycobacterium tuberculosis 的 MIC 为 2 µg/mL。Dehydrocostus Lactone 也可抑制细胞毒性 T 淋巴细胞杀伤活性，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12358
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 Inhibitor 99.42%
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 是一种选择性 Tpl2 抑制剂 (IC50=50 nM)。Tpl2 包括 COT 激酶和 MAP3K8，Tpl2 Kinase Inhibitor 1 可用于炎症反应和某些癌症的研究。
  • HY-12834A
    MK2-IN-1 hydrochloride Inhibitor 98.36%
    MK2-IN-1 hydrochloride (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM，对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN-1 hydrochloride 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸残基的磷酸化水平。
  • HY-12358A
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 hydrochloride Inhibitor
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 hydrochloride 是一种选择性 Tpl2 抑制剂 (IC50=50 nM)。Tpl2 包括 COT 激酶和 MAP3K8，Tpl2 Kinase Inhibitor 1 hydrochloride 可用于炎症反应和某些癌症的研究。
  • HY-172807
    p38α-IN-9 Inhibitor
    p38α-IN-9 (Compound 2015) 是一种 p38α 抑制剂，可阻断 p38α 的酶活性，其 IC50 低于 20 nM。p38α-IN-9 可抑制 MK2T334 磷酸化。p38α-IN-9 可激活 Cdc25b 和 Cdc25c，同时使 Wee1 失活，导致有丝分裂灾难、非整倍体或多倍体以及 DNA 损伤。p38α-IN-9 可抑制结直肠癌 (CRC) 转移。
  • HY-169513
    MK2-IN-7 Inhibitor
    MK2-IN-7 (Compound 144) 是一种丝裂原活化蛋白激酶-活化蛋白激酶-2 (MK2) 抑制剂。MK2-IN-7 有望用于炎性疾病、自身免疫性疾病和癌症的研究。
  • HY-131249
    MK2-IN-3 Inhibitor 99.15%
    MK2-IN-3 是一种有效和选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 8.5 nM。MK2-IN-3 对 MK-3，MK-5，ERK2，MNK1，p38a (IC50=0.21, 0.081, 3.44, 5.7, >100 μM) 和 MSK1，MSK2，CDK2，JNK2，IKK2 (IC50>200 μM) 表现出良好的选择性。MK2-IN-3 可以减少 U937 细胞和体内 TNFα 的产生。
  • HY-N2393
    Kukoamine B

    地骨皮乙素

    		Inhibitor 99.87%
    Kukoamine B 是一种精胺生物碱，是一种强效的双重 LPS 和 CpG DNA 抑制剂，其 Kd 值分别为 1.23 µM 和 0.66 µM。Kukoamine B 具有抗炎、抗糖尿病、抗氧化、抗骨质疏松和神经保护作用。Kukoamine B 具有用于脓毒症研究的潜力。
  • HY-139553
    Zunsemetinib Inhibitor 99.99%
    Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
  • HY-159190
    HRX-0233 Inhibitor 98.92%
    HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂。HRX-0233 在体内能够强效缩小 H358 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤，且没有明显的毒性。HRX-0233 能有效防止在单药治疗 KRAS 抑制剂 Sotorasib (HY-114277) 对受体酪氨酸激酶 (RTKs) 的反馈激活，并导致 MAPK 信号通路的更持久和全面的抑制。HRX-0233 有望用于 AR 阴性前列腺癌，肺癌和结肠癌的研究。
  • HY-108643
    CMPD1 Inhibitor 99.86%
    CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂，表观 Ki (Kiapp) 值为 330 nM。
  • HY-112457
    MK2-IN-3 hydrate Inhibitor ≥99.0%
    MK2-IN-3 hydrate (compound 16) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 0.85 nM。MK2-IN-3 hydrate 对 MK-3 (IC50=0.21 μM), MK-5 (IC50=0.081 μM), ERK2 (IC50=3.44 μM), MNK1(IC50=5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
  • HY-12834
    MK2-IN-1 Inhibitor 99.04%
    MK2-IN-1 (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM，对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN-1 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸残基的磷酸化水平。
  • HY-16129
    CBP-501 Inhibitor 99.75%
    CBP-501 是一种细胞透过性的钙调蛋白 (calmodulin) 结合肽，也是一种G2期取消药物的候选者。CBP-501 抑制了多种Ser216 位点特异性激酶的活性，包括 MAPKAP-K2、C-Tak1、CHK1和CHK2，其IC50 值分别为 0.9 μM、1.4 μM、3.4 μM 和6.5 μM。CBP-501 可用于多种癌症研究。
  • HY-106477
    Quazinone Inhibitor 99.7%
    Quazinone 是cGMP抑制磷酸二酯酶 (cGI-PDE, PDE3) 的选择性抑制剂。Quazinone 可抑制p42/p44 MAP激酶的磷酸化。Quazinone 具有抗微生物活性。
  • HY-N2393R
    Kukoamine B (Standard)

    地骨皮乙素 (Standard)

    		Inhibitor
    Kukoamine B (Standard) 是 Kukoamine B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kukoamine B 是一种精胺生物碱，是一种强效的双重 LPS 和 CpG DNA 抑制剂，其 Kd 值分别为 1.23 µM 和 0.66 µM。Kukoamine B 具有抗炎、抗糖尿病、抗氧化、抗骨质疏松和神经保护作用。Kukoamine B 具有用于脓毒症研究的潜力。
  • HY-N0591R
    Dehydrocostus Lactone (Standard)

    去氢木香烃内酯 (Standard)

    		Inhibitor
    Dehydrocostus Lactone (Standard) ((-)-Dehydrocostus lactone (Standard)) 是 Dehydrocostus Lactone (HY-N0591) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydrocostus Lactone 是一种可以从 Saussurea lappa 分离得到的天然倍半萜。Dehydrocostus Lactone 具有抗炎、抗菌、抗肿瘤和免疫调节等多种活性。Dehydrocostus Lactone 对 Mycobacterium tuberculosis 的 MIC 为 2 µg/mL。Dehydrocostus Lactone 也可抑制细胞毒性 T 淋巴细胞杀伤活性，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-168715
    SHP2-IN-33 Inhibitor
    SHP2-IN-33 (Compound D13) 是一种 SHP2 别构抑制剂，对 SHP2 的 IC50 为 1.2 μM。SHP2-IN-33 对 Huh7 细胞的抗增殖 IC50 为 38 μM，能够通过阻滞 G0/G1 细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptpsis) 以及抑制 MAPK 信号通路来发挥作用。在 Huh7 异种移植小鼠模型中，SHP2-IN-33 显示出显著的抗肿瘤活性，并表现出良好的药代动力学特性，包括 54% 的口服生物利用度和 10.57 小时的半衰期。SHP2-IN-33 有望用于研究与 SHP2 相关的肿瘤疾病研究。
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