2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
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  5. MDM-2/p53抑制剂

MDM-2/p53抑制剂

MDM-2/p53抑制剂 (41):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-116794
    SF5 Inhibitor
    SF5 (2,2-Diphenylethyl isothiocyanate) 是一种萝卜硫素类似物。SF5 通过 JNK-p53-caspase 通路抑制细胞凋亡 (apoptosis)。SF5 可作为抗药物性急性肾脏疾病的新型肾保护剂。
  • HY-112780
    UC2288 Inhibitor 99.92%
    UC2288 是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性)，基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达，降低 p21 蛋白水平，对 p21 蛋白的稳定性影响很小。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用，即使在 10 μM。
  • HY-P4210
    Sulanemadlin Inhibitor
    Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种可穿透细胞膜的，基于 p53 的强效拟肽大环。Sulanemadlin 是 p53-MDM2，p53-MDMX，或 p53 和 MDM2 和 MDMX 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。Sulanemadlin 可用于癌症研究。
  • HY-148409
    MMRi62 Inhibitor 99.58%
    MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性，并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
  • HY-B0774
    Seratrodast

    塞曲司特

    		Inhibitor 98.86%
    Seratrodast (AA 2414) 是一种具有口服活性的抗哮喘剂，也是一种血栓素 A2 受体 (TP) 拮抗剂，还是一种铁死亡 (Ferroptosis) 抑制剂。Seratrodast 可以减少脂质 ROS 的产生，调节系统 xc-/GSH/GPX4 轴，并抑制 JNK 磷酸化和 p53 表达。Seratrodast 表现出抗哮喘和抗癫痫活性。
  • HY-P4157
    FOXO4-DRI Inhibitor 99.87%
    FOXO4-DRI 是一种细胞渗透性肽拮抗剂，可阻断 FOXO4 和 p53 的相互作用。FOXO4-DRI 是一种抗衰老多肽，可诱导衰老细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-125858A
    MI-1061 TFA Inhibitor
    MI-1061 TFA 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。
  • HY-148833
    MDM2-p53-IN-16 Inhibitor 99.11%
    MDM2-p53-IN-16 是一种 MDM2-p53 复合体抑制剂，解离人 MDM2-p532 复合体的 IC50 值为 4.3 nM。MDM2-p53-IN-16 可重激活 p53，诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡和细胞周期阻滞。MDM2-p53-IN-16 可用于癌症研究。
  • HY-163083
    JN122 Inhibitor
    JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子，是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT-116 细胞和 HEK-293 细胞中具有抗增殖活性，IC50 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53及其靶基因的激活，抑制细胞周期进程，诱导细胞凋亡。
  • HY-123950
    MMRi64 Inhibitor ≥98.0%
    MMRi64 破坏 Mdm2-MdmX 相互作用。MMRi64 下调白血病细胞中的 Mdm2 和 MdmX。MMRi64 诱导 p53 积累，并诱导白血病/淋巴瘤细胞中 p53 途径的凋亡。MMRi64 可用于癌症研究。
  • HY-155571
    MDM2/XIAP-IN-3 Inhibitor
    MDM2/XIAP-IN-3 (化合物 3e) 是一种 MDM2/XIAP 双重抑制剂。MDM2/XIAP-IN-3 可降低 MDM2 和 XIAP 蛋白水平并增加 p53 表达，从而抑制癌细胞生长并导致细胞死亡。
  • HY-150620
    BI-0282 Inhibitor
    BI-0282 (Compound 1) 是一种有效的 MDM2-p53 相互作用抑制剂。
  • HY-151170
    MDM2/4-p53-IN-2 Inhibitor
    MDM2/4-p53-IN-2 (2q) 是一种有效的双重 MDM2/ MDM4 抑制剂和 p53 激活剂，作用于 MDM2-p53 和 MDM4-p53 复合物的 IC50 值分别是 70.7 nM 和 81.4 nM。MDM2/4-p53-IN-2 可以调控细胞周期，诱导细胞凋亡(apoptosis)，具有抗癌活性。
  • HY-145670
    cis,trans-Germacrone Inhibitor
    cis,trans-Germacrone 是 Germacrone (HY-N0440) 的异构体。Germacrone 具有广泛的抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。Germacrone 抑制肺癌细胞增殖并改变 Akt/MDM2/p53。Germacrone 还能在 G1/S 期阻滞细胞周期。
  • HY-147776
    Antiproliferative agent-8 Inhibitor
    Antiproliferative agent-8 (Compound 5a) 是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-8 具有抗增殖活性。Antiproliferative against-8 显着增加 P53 水平。
  • HY-162247
    MDM2-IN-26 Inhibitor
    MDM2-IN-26 (化合物 A3) 是一种 MDM2 抑制剂，可通过阻断 MDM2 与 p53 的相互作用，从而激活 p53的肿瘤抑制功能 (MDM2 是 p53 的主要负调节因子)。MDM2-IN-26 可用于癌症的研究。
  • HY-149988
    UNP-6457 Inhibitor
    UNP-6457 是一种有效的 MDM2-p53 相互作用抑制剂，其 IC50 值为 8.9 nM。
  • HY-163275
    MDM2-IN-24 Inhibitor
    MDM2-IN-24 (化合物 A3f) 在三阴型乳腺癌细胞中表现出 MDM2 抑制和 MDMX 激活特性，具有促细胞凋亡 (apoptosis) 和抗增殖活性。
  • HY-163357
    CDK2/MDM2-IN-1 Inhibitor
    CDK2/MDM2-IN-1 (III-13) 是一种 CDK2/MDM2 双重抑制剂，对 CDK2 的 IC50 值为 2.60 nM。CDK2/MDM2-IN-1 具有抗肿瘤活性。
  • HY-146806
    YL93 Inhibitor
    YL93 是 MDM2/4 的双重抑制剂 (Ki=0.64 μM, MDM4; 1.1 nM, MDM2)。YL93 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。YL93 显示出 p53 依赖性的细胞生长抑制活性。
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