1. Apoptosis
  2. MDM-2/p53
  3. Sulanemadlin

Sulanemadlin  (Synonyms: ALRN-6924; MP-4897)

目录号: HY-P4210 纯度: 95.15%
COA 产品使用指南

Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种可穿透细胞膜的,基于 p53 的强效拟肽大环。Sulanemadlin 是 p53-MDM2,p53-MDMX,或 p53 和 MDM2 和 MDMX 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。Sulanemadlin 可用于癌症研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Custom Peptide Synthesis

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Sulanemadlin Chemical Structure

Sulanemadlin Chemical Structure

CAS No. : 1451199-98-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥2450
In-stock
5 mg ¥6150
In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Sulanemadlin (ALRN-6924) is a potent and cell-permeating p53-based peptidomimetic macrocycles. Sulanemadlin is a inhibitor of the p53-MDM2, p53-MDMX, or both p53 and MDM2 and MDMX protein-protein interactions. Sulanemadlin can be used for cancers research[1].

体外研究
(In Vitro)

Sulanemadlin (0-10 μM,24 小时) 可在 CD34+ 人骨髓细胞中诱导可逆、剂量依赖性细胞周期停滞,并保护细胞免受拓扑替康 (HY-13768) 诱导的 DNA 损伤[2] .

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Sulanemadlin (5-20 mg/kg,静脉注射) 在多个 TP53-WT 皮下小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性[1]
Sulanemadlin (2.4 mg/kg,每天 5 天,每天 1.5 mg/kg Topotecan 之前 24 小时给药) 可保护小鼠免受 Topotecan 诱导的中性粒细胞减少症和胃肠道毒性,且不会降低 TP53 突变癌症模型中的 Topotecan 抗肿瘤活性[1]
Sulanemadlin 的药代动力学参数

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Species Dose (mg/kg) Cmax (μg/mL) AUCall (μg·h/mL) T1/2 (h) CL (mL/h/kg)
Mouse 5 67.8 450 2.2 11
Rat 5 95.9 223 2.0 24
Monkey 5 137 914 4.9 5.9
Animal Model: MCF-7 breast cancer, SJSA1 osteosarcoma, and patient-derived melanoma xenograft models[1]
Dosage: 5-20 mg/kg
Administration: i.v.
Result: Inhibited tumor growth.
Induced accumulation of the p53 protein and increased p21 protein expression (maximum effect at 16 h post-dose).
Decreased BrdU level.
Clinical Trial
分子量

1930.25

Formula

C95H140N20O23

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

Sequence

Ac-Leu-Thr-Phe-Ala-Glu-Tyr-Trp-Ala-Gln-Leu-{dAla}-Ala-Ala-Ala-Ala-Ala-{dAla}-NH2(staple between Ala4 and d-Ala11)

Sequence Shortening

Ac-LTFAEYWAQL(dA)AAAAA(dA)-NH2 (staple between Ala4 and d-Ala11)

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen

Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (51.81 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.5181 mL 2.5903 mL 5.1807 mL
5 mM 0.1036 mL 0.5181 mL 1.0361 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.30 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.30 mM); 悬浊液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Sulanemadlin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.5181 mL 2.5903 mL 5.1807 mL 12.9517 mL
5 mM 0.1036 mL 0.5181 mL 1.0361 mL 2.5903 mL
10 mM 0.0518 mL 0.2590 mL 0.5181 mL 1.2952 mL
15 mM 0.0345 mL 0.1727 mL 0.3454 mL 0.8634 mL
20 mM 0.0259 mL 0.1295 mL 0.2590 mL 0.6476 mL
25 mM 0.0207 mL 0.1036 mL 0.2072 mL 0.5181 mL
30 mM 0.0173 mL 0.0863 mL 0.1727 mL 0.4317 mL
40 mM 0.0130 mL 0.0648 mL 0.1295 mL 0.3238 mL
50 mM 0.0104 mL 0.0518 mL 0.1036 mL 0.2590 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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