1. Apoptosis
  2. MDM-2/p53
  3. UC2288

UC2288 是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性),基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达,降低 p21 蛋白水平,对 p21 蛋白的稳定性影响很小。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用,即使在 10 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

UC2288 Chemical Structure

UC2288 Chemical Structure

CAS No. : 1394011-91-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1060
In-stock
1 mg ¥400
In-stock
5 mg ¥1000
In-stock
10 mg ¥1500
In-stock
25 mg ¥3000
In-stock
50 mg ¥4800
In-stock
100 mg ¥7680
In-stock
250 mg ¥9980
In-stock
500 mg   询价  
1 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

UC2288 is a novel, cell-permeable, and orally active p21 attenuator (relatively selective activity for p21), which is synthesized based Sorafenib (HY-10201). UC2288 decreases p21 mRNA expression independently of p53, and attenuates p21 protein levels with minimal effect on p21 protein stability. UC2288 has no inhibition of VEGFR2 and Raf kinases even at 10 μM[1].

体外研究
(In Vitro)

UC2288 (0-10 μM;24 小时) 降低 p21 蛋白水平,但对其他蛋白没有影响[1]
UC2288 (0-10 μM;24 小时) 降低 p21 mRNA转录或转录后表达,但独立于 p53[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HK2 (normal kidney), 786-O (RCC), Caki-1 (RCC), ACHN (RCC) and HEY (ovarian cancer) cells
Concentration: 0 μM; 1 μM; 3 μM; 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased p21 protein expression.

RT-PCR[1]

Cell Line: p53-mutant RCC cell line 786-O
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased p21 mRNA independent of p53 expression.
体内研究
(In Vivo)

UC2888 (口服灌胃;15 mg/kg;每周 3 次;4 周) 与 Imetelstat 共同处理可显著抑制肿瘤生长,并且不影响小鼠体重[2]
UC2288 (腹膜内注射;10 mg/kg;7 天内 4 次) 减轻 MPTP 诱导的行为障碍,防止 MPTP 处理的小鼠大脑中 MAPK 通路的激活。MPTP 处理提高了 MPTP 处理的小鼠脑中的 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 水平,但 UC2288 显著降低 MPTP 诱导的 TNF-α、IL-6 水平,但脑中 IL-1β 没有降低[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Eight-week old, athymic nude (NCr nu/nu) mice injected subcutaneously with HCT116 and ACHN cancer cells(2.5x106)[2]
Dosage: 15 mg/kg
Administration: Oral gavage; 3 times a week; 4 weeks; co-treatment with imetelstat
Result: Combined treatment with imetelstat synergistically inhibited tumor growth in mice.
Animal Model: MPTP-induced C57BL6 Parkinson’s disease mice model[3]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 4 times in 7 days
Result: Ameliorated MPTP induced PD progression through inhibition of neuroinammation.
分子量

481.82

Formula

C20H18ClF6N3O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (103.77 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (25.94 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0755 mL 10.3773 mL 20.7546 mL
5 mM 0.4151 mL 2.0755 mL 4.1509 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.32 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.92%

参考文献

UC2288 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.0755 mL 10.3773 mL 20.7546 mL 51.8866 mL
5 mM 0.4151 mL 2.0755 mL 4.1509 mL 10.3773 mL
10 mM 0.2075 mL 1.0377 mL 2.0755 mL 5.1887 mL
15 mM 0.1384 mL 0.6918 mL 1.3836 mL 3.4591 mL
20 mM 0.1038 mL 0.5189 mL 1.0377 mL 2.5943 mL
25 mM 0.0830 mL 0.4151 mL 0.8302 mL 2.0755 mL
DMSO 30 mM 0.0692 mL 0.3459 mL 0.6918 mL 1.7296 mL
40 mM 0.0519 mL 0.2594 mL 0.5189 mL 1.2972 mL
50 mM 0.0415 mL 0.2075 mL 0.4151 mL 1.0377 mL
60 mM 0.0346 mL 0.1730 mL 0.3459 mL 0.8648 mL
80 mM 0.0259 mL 0.1297 mL 0.2594 mL 0.6486 mL
100 mM 0.0208 mL 0.1038 mL 0.2075 mL 0.5189 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
UC2288
目录号:
HY-112780
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