1. Apoptosis Autophagy
  2. Ferroptosis Apoptosis Autophagy MDM-2/p53
  3. MMRi62

MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂,靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性,并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡,伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解,并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。

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MMRi62 Chemical Structure

MMRi62 Chemical Structure

CAS No. : 352693-80-2

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥715
In-stock
5 mg ¥650
In-stock
10 mg ¥1000
In-stock
25 mg ¥2000
In-stock
50 mg ¥3000
In-stock
100 mg ¥4500
In-stock
200 mg   询价  
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MMRi62, a ferroptosis inducer targeting MDM2-MDM4 (negative regulators of tumor suppressor p53). MMRi62 shows a P53-independent pro-apoptotic activity against pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC) cells and induce autophagy. MMRi62 inducesferroptosis, resulting in a increase of reactive oxygen and lysosomal degradation of ferritin heavy chain (FTH1). MMRi62 also leads to proteasomal degradation of mutant p53, also inhibits orthotopic xenograft PDAC mouse model in vivo with high frequency mutation characteristics of KRAS and TP53.12[1][2].

体外研究
(In Vitro)

MMRi62 通过诱导细胞死亡抑制胰腺导管腺癌细胞 (PDAC) 的增殖、克隆和球形生长[1]
MMRi62 (3 nM-100 μM; 4 h) 与 MDM2 和 MDM4 的环环异质二聚体结合,Kd 值为 1.39 μM[2]
MMRi62 (10 nM-1 μM; 72 h) 诱导白血病细胞凋亡,抑制白血病细胞的 IC50 分别为 0.34 μM (HL60) 和 0.22 μM (HL60VR)[2]
MMRi62 (5 μM, 10μM; 24 h) 以剂量依赖性的方式降低 MDM2B 自泛素化,增加 MDM4 泛素化[2].
MMRi62 是 E3 连接酶修饰剂,能够将底物偏好从 MDM2 切换到 MDM4 [2]
MMRi62 (5 μM; 24, 72 h) 诱导细胞凋亡,不依赖于 p53[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: WT-p53 bearing MV4-11 cells; 293cells transfected with MDM2B and MDM4
Concentration: 2, 2.5, 5, 10, 40, 80, 160 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Increased cleaved PARP protein and activatedcaspase 3 level in wt-p53 bearing MV4-11 cells at 2 μM for 24 h.
Decreased MDM2B autoubiquitination, increasedMDM4 ubiquitination at 5 μM and 10 μM for 24 h.
Induced MDM2-dependent degradation of MDM4protein at 5 μM in NALM6 cells.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: Primary AML patient cells, NALM6cells and NALM6shp53 cells
Concentration: 1, 10, 25, and 50 µM
Incubation Time: 24 hours and 72 hours
Result: Induced NALM6 cells apoptosis at 24 hand induced Primary AML patient cells at 72 h.
体内研究
(In Vivo)

MMRi62 在原位异种移植 PDAC 小鼠模型中显示出抗肿瘤活性,通过抑制 NCOA4 和突变型 p53 下调,抑制小鼠的肿瘤生长[1]
MMRi62 也完全消除原位肿瘤的转移[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

396.27

Formula

C21H15Cl2N3O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (157.72 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5235 mL 12.6177 mL 25.2353 mL
5 mM 0.5047 mL 2.5235 mL 5.0471 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5235 mL 12.6177 mL 25.2353 mL 63.0883 mL
5 mM 0.5047 mL 2.5235 mL 5.0471 mL 12.6177 mL
10 mM 0.2524 mL 1.2618 mL 2.5235 mL 6.3088 mL
15 mM 0.1682 mL 0.8412 mL 1.6824 mL 4.2059 mL
20 mM 0.1262 mL 0.6309 mL 1.2618 mL 3.1544 mL
25 mM 0.1009 mL 0.5047 mL 1.0094 mL 2.5235 mL
30 mM 0.0841 mL 0.4206 mL 0.8412 mL 2.1029 mL
40 mM 0.0631 mL 0.3154 mL 0.6309 mL 1.5772 mL
50 mM 0.0505 mL 0.2524 mL 0.5047 mL 1.2618 mL
60 mM 0.0421 mL 0.2103 mL 0.4206 mL 1.0515 mL
80 mM 0.0315 mL 0.1577 mL 0.3154 mL 0.7886 mL
100 mM 0.0252 mL 0.1262 mL 0.2524 mL 0.6309 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
MMRi62
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HY-148409
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