2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. MEK

MEK (丝裂原活化蛋白激酶激酶)

Mitogen-activated protein kinase kinase; MAPKK; MAP2K

MEK (Mitogen-activated protein kinase kinase, MAPKK) is a kinase enzyme which phosphorylates mitogen-activated protein kinases (MAPKs). The activated MAPK leads to the phosphorylation of downstream transcription factors that regulate various responses such as stress signaling, pathogen response, and hormone signaling.

In general, the MAPKKK phosphorylates a serine or threonine residue on a MAPKK, which sequentially activates a MAPK (ERK, p38 or JNK), the last protein in the cascade. Activation of the p38 MAPK occurs mainly through mitogen-activated protein kinase kinase 3 (MKK3) and MKK6 (sometimes MKK4). The JNK is regulated by two upstream MAP2Ks: MKK4 and MKK7. The highly homologous kinases, MEK1 and MEK2, act downstream of Ras and Raf to activate ERK mitogen-activated protein kinases.

MEK 亚型特异性产品:

MEK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P0119
    Lixisenatide

    利西拉肽

    		99.93%
    Lixisenatide 是一种胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1 receptor ) 激动剂。Lixisenatide 通过下调促炎细胞因子、阻断细胞信号通路抑制炎症反应。Lixisenatide 通过将巨噬细胞重编程为 M2 表型，减轻炎症，从而减少 Apoe−/− Irs2+/− 小鼠的粥样斑块大小和不稳定性。
    Lixisenatide
  • HY-15610
    GDC-0623 Inhibitor 98.74%
    GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂，Ki值为 0.13 nM，对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
    GDC-0623
  • HY-B0185A
    Lidocaine hydrochloride

    盐酸利多卡因

    		Inhibitor 99.84%
    Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的活性分子和有效的肿瘤抑制剂。
    Lidocaine hydrochloride
  • HY-153181
    Trametiglue Inhibitor 98.81%
    Trametiglue 是 Trametinib (HY-10999) 的衍生物，通过独特的界面结合相互作用，以前所未有的效力和选择性靶向 KSR-MEK 和 RAF-MEK。
    Trametiglue
  • HY-12056
    BIX02189 Inhibitor 99.93%
    BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性，IC50 为 59 nM。
    BIX02189
  • HY-N0103
    Sophocarpine

    槐果碱

    		Inhibitor 99.75%
    Sophocarpine 是一种 PTEN 激活剂及 PI3K/Akt、MEK/ERK、NF-κB 信号通路抑制剂。Sophocarpine 上调 PTEN 表达抑制 PI3K/Akt 磷酸化，阻滞肿瘤细胞周期并诱导凋亡 (apoptosis)。Sophocarpine 抑制 MEK/ERK 磷酸化及 VEGF 分泌，减少肿瘤细胞迁移。Sophocarpine 还可抑制 NF-κB 活化及 p38、JNK 磷酸化，降低 iNOS、COX-2 等炎症因子表达，同时激活 Nrf2/HO-1 通路减轻氧化应激。Sophocarpine 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化及抗凋亡作用，可用于胶质母细胞瘤、结直肠癌等癌症及炎症相关疾病、Doxorubicin (HY-15142A) (DOX) 诱导心脏损伤等领域的研究。
    Sophocarpine
  • HY-50706A
    Selumetinib sulfate Inhibitor 99.58%
    Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
    Selumetinib sulfate
  • HY-14691
    Refametinib

    瑞法替尼

    		Inhibitor 99.82%
    Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效，非ATP竞争的，选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂，IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
    Refametinib
  • HY-402361
    TERT activator-1 99.50%
    TERT activator-1 是端粒酶逆转录酶 (TERT) 的小分子激活剂，可通过 MEK/ERK/AP-1 信号级联促进 TERT 的转录。TERT activator-1 能够促进成体神经发生和增强神经肌肉。TERT activator-1 可减轻高龄小鼠的细胞衰老和全身炎症，可用于衰老的研究。
    TERT activator-1
  • HY-153863
    MS934 Degrader 98.48%
    MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。MS934 也降解 CRAF。MS934 可用于多种人类癌症的研究，如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌 (Pink: Target protein ligand (HY-168288); Black: linker (HY-168289); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))。
    MS934
  • HY-13449
    TAK-733 Inhibitor 99.79%
    TAK-733 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。
    TAK-733
  • HY-B0185R
    Lidocaine (Standard)

    利多卡因（标准品）

    		Inhibitor 99.85%
    Lidocaine (Standard) 是 Lidocaine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
    Lidocaine (Standard)
  • HY-15504
    RGB-286638 Inhibitor 99.70%
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
    RGB-286638
  • HY-119917
    Gossypetin Inhibitor 99.82%
    Gossypetin 是六羟基化的类黄酮，是一种有效的 MKK3 和 MKK6 抑制剂，可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径，具有多种药理活性，包括抗氧化，抗菌和抗癌活性。
    Gossypetin
  • HY-12058
    AZD8330 Inhibitor 99.14%
    AZD8330 (ARRY-424704) 是一种有效的非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂，IC50 为 7 nM。
    AZD8330
  • HY-132844
    Tunlametinib Inhibitor 98.25%
    Tunlametinib 是一种高选择性、口服有效的 MEK1/2 抑制剂 (IC50=1.9 nM，MEK1)。Tunlametinib 可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路，诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis)。Tunlametinib 对 RAS/RAF 突变癌细胞 (如 BRAF V600E、KRAS G12C 突变细胞) 的增殖具有强效抑制作用。Tunlametinib 与 BRAF/KRASG12C/SHP2 抑制剂、Docetaxel (HY-B0011) 显示协同抗肿瘤效应。Tunlametinib 可用于 RAS/RAF 突变驱动的恶性肿瘤 (如黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌) 靶向治疗的研究。
    Tunlametinib
  • HY-15437
    SL327 Inhibitor 99.57%
    SL327 抑制 MEK1 和 MEK2，IC50 分别为 180 nM 和 220 nM。
    SL327
  • HY-100627
    APS-2-79 Antagonist 99.38%
    APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2，IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
    APS-2-79
  • HY-B0023
    Azelnidipine

    阿折地平

    		Inhibitor 99.79%
    Azelnidipine (CS 905) 是一种二氢吡啶类钙通道阻断剂，口服有效。Azelnidipine 通过选择性阻断血管平滑肌细胞膜上的 L 型钙通道，抑制细胞外钙离子内流，发挥降血压的作用。Azelnidipine 可通过 MEK1/2 抑制食管鳞状细胞癌的增殖。Azelnidipine 还具有抗炎抗氧化和神经保护的作用 。
    Azelnidipine
  • HY-14719
    RO4987655 Inhibitor 99.01%
    RO4987655 是一种具有口服活性的选择性 MEK 抑制剂，抑制 MEK1/MEK2，IC50 为 5.2 nM。
    RO4987655
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
MEK Isoform Comparison

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