2. Others
  3. Others
  4. DZ2002

DZ2002 是一种口服有效的、可逆的、低细胞毒性的 III 型 SAHH 抑制剂 (Ki=17.9 nM)，具有较好的免疫抑制活性。DZ2002 能通过逆转各种细胞类型的促纤维化表型来防止实验性皮肤纤维化的发展。DZ2002 可用于自身免疫性疾病，如狼疮综合征和系统性硬化症的研究。

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DZ2002 Chemical Structure

DZ2002 Chemical Structure

CAS No. : 33231-14-0

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3190
In-stock
2 mg ￥1850
In-stock
5 mg ￥2900
In-stock
10 mg ￥4200
In-stock
50 mg ￥8900
In-stock
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DZ2002 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

DZ2002 is an orally active, reversible and low-cytotoxic type III SAHH inhibitor (Ki=17.9 nM), with good immunosuppressive activity. DZ2002 prevents the development of experimental dermal fibrosis by reversing the profibrotic phenotype of various cell types. DZ2002 can be used in studies of autoimmune diseases such as lupus syndrome and systemic sclerosis[1][2].

体外研究
(In Vitro)

DZ2002 (0.1, 1, 10 µM; 96 h) inhibits the mixed lymphocyte reaction (MLR) response[1].
DZ2002 (0.1, 1, 10 µM; 24 h) inhibits IL-12 and TNF-α production from both mouse peritoneal exudate cells and humanTHP-1 Cells[1].
DZ2002 (0.1, 1, 10 µM; 64 h) inhibits expression of B7 (CD80/CD86) on differentiated THP-1 cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

DZ2002 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: BALB/c and C57BL/6 splenocytes (Mitomycin C-pretreated; mixed lymphocyte)
Concentration: 0.1, 1, 10 µM
Incubation Time: 96 h
Result: Suppressed the MLR by 24.5, 42.3, and 46.0% at dosages of 0.1, 1, and 10 µM, respectively.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: TG-stimulated mouse peritoneal macrophages and human THP-1 cells
Concentration: 0.1, 1, 10 µM
Incubation Time: 24 h
Result: Significantly blocked IL-12 p40 production from ~1800 pg/mL in untreated cells to ~850 pg/ml at 10 µM, and drastically reduced the active p70 form from ~1200 pg/mL in untreated cells to ~50 pg/mL.
Reduced TNF-α level by 45%.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: THP-1 cells
Concentration: 0.1, 1, 10 µM
Incubation Time: 64 h
Result: Dramatically down-regulated CD80 and, in particular, CD86 expression in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

DZ2002 (2, 10, 50 mg/kg; i.p.; twice) blocks the DNFB-induced DTH response. (DNFB-induced DTH is a Th1 cell-mediated immune response, in which IL-12 is highly expressed and macrophages have been shown to play an important role)[1].
DZ2002 (0.08, 2 mg/kg; i.p.; single daily for 7 days) significantly suppresses a delayed-type hypersensitivity reaction as well as antibody secretion[1].
DZ2002 (50, 100 mg/kg; p.o.; single daily for 4 weeks) exerts a potent anti-fibrotic effect on dermal fibrosis by reducing the production of collagen, facilitating its degradation and regulating expression of various soluble factors in SSc mice model[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male and female BALB/c and C57BL/6 mice (6 to 8-week-old; DNFB-induced ear swelling model)[1].
Dosage: 2, 10, 50 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; twice (1 h before and 24 h after challenge)
Result: Suppressed ear swelling by 19.1, 28.7, and 33.1%, respectively and in a dose-dependent manner.
Animal Model: Male and female BALB/c and C57BL/6 mice (6 to 8-week-old; DNFB-induced ear swelling model)[1].
Dosage: 0.08, 2 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; single daily for 7 days.
Result: Inhibited hemolysis by 24.5 and 18.4% at doses of 0.08 and 2 mg/kg, respectively, thus decreasing anti-SRBC antibody production in vivo.
Animal Model: Wild-type C57BL/6 mice (8 to 12-week-old; BLM-induced mice model of SSc)[2].
Dosage: 50, 100 mg/kg
Administration: Oral gavage; single daily for 4 weeks.
Result: Significantly decreased skin thickness and dermal thickness in BLM-induced mice.
Significantly reduced collagen accumulation and α-SMA expression in the dermis of mice and suppressed the mRNA expression of vascular endothelial growth factor (VEGF) in mice skin tissue.
Notably reduced collagen content and mRNA expression of the Col1a1 and Col1a2 while promoting that of the matrix metalloproteinase-13 (MMP-13) in the lesional skin of BLM-induced mice.
分子量

251.24

Formula

C10H13N5O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 61 mg/mL (242.80 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9803 mL 19.9013 mL 39.8026 mL
5 mM 0.7961 mL 3.9803 mL 7.9605 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

DZ2002 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.9803 mL 19.9013 mL 39.8026 mL 99.5064 mL
5 mM 0.7961 mL 3.9803 mL 7.9605 mL 19.9013 mL
10 mM 0.3980 mL 1.9901 mL 3.9803 mL 9.9506 mL
15 mM 0.2654 mL 1.3268 mL 2.6535 mL 6.6338 mL
20 mM 0.1990 mL 0.9951 mL 1.9901 mL 4.9753 mL
25 mM 0.1592 mL 0.7961 mL 1.5921 mL 3.9803 mL
30 mM 0.1327 mL 0.6634 mL 1.3268 mL 3.3169 mL
40 mM 0.0995 mL 0.4975 mL 0.9951 mL 2.4877 mL
50 mM 0.0796 mL 0.3980 mL 0.7961 mL 1.9901 mL
60 mM 0.0663 mL 0.3317 mL 0.6634 mL 1.6584 mL
80 mM 0.0498 mL 0.2488 mL 0.4975 mL 1.2438 mL
100 mM 0.0398 mL 0.1990 mL 0.3980 mL 0.9951 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

DZ200233231-14-0DZ 2002DZ-2002OtherssplenocytesimmunosuppressionTHP-1macrophageslupus syndromesystemic sclerosisInhibitorinhibitorinhibit

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DZ2002
目录号：
HY-18620
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