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  3. NOD-like Receptor (NLR)

NOD-like Receptor (NLR) (NOD样受体)

Nucleotide oligomerization domain (NOD)-like receptors (NLRs) are critical cytoplasmic pattern-recognition receptors (PRRs) that play an important role in the host innate immune response and immunity homeostasis. There are 23 NLR family members in humans and at least 34 NLR genes in mice. NLRs are expressed in many cell types including immune cells and epithelial cells, although certain NLR family members are expressed primarily in phagocytes including macrophages and neutrophils. The NLR family are most commonly classified according to their N-terminal domain, falling into one of four subfamilies; NLRA, NLRB, NLRC and NLRP.

The NLRs recognize various ligands from microbial pathogens (peptidoglycan, flagellin, viral RNA, fungal hyphae, etc.), host cells (ATPs, cholesterol crystals, uric acid, etc.), and environmental sources (alum, asbestos, silica, alloy particles, UV radiation, skin irritants, etc.). Most NLRs act as PRRs, recognizing the above ligands and activate inflammatory responses. However, some NLRs may not act as PRRs but instead respond to cytokines such as interferons. The activated NLRs show various functions that can be divided into four broad categories: inflammasome formation, signaling transduction, transcription activation, and autophagy.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12815A
    MCC950 sodium Inhibitor 99.61%
    MCC950 sodium (CP-456773 sodium; CRID3 sodium salt) 是一种有效,选择性的 NLRP3 抑制剂,在BMDMs 和 HMDMs中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
    MCC950 sodium
  • HY-100381
    Nigericin sodium salt

    尼日利亚菌素钠盐

    Activator 99.36%
    Nigericin sodium salt 是从吸水链霉菌中得到的一种抗生素,作为 H+,K+ 和 Pb2+ 离子载体起作用,NLRP3 的激动剂。
    Nigericin sodium salt
  • HY-16569
    Colchicine

    秋水仙碱

    Inhibitor 99.91%
    Colchicine 是一种具有口服活性的生物碱,是一种有效的微管蛋白抑制剂和微管破坏剂。Colchicine 抑制微管聚合,IC50 为 3 nM。Colchicine 也是 α3 甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂。Colchicine 通过抑制 NLRP3 炎症小体的激活来预防非甾体抗炎药 (NSAID) 引起的小肠损伤。Colchicine 具有广泛的抗炎、免疫抑制和强抗纤维化作用,同时具有用于痛风性关节炎研究的潜力。
    Colchicine
  • HY-12815
    MCC950 Inhibitor 99.43%
    MCC950 (CP-456773; CRID3) 是一种有效,选择性的 NLRP3 抑制剂,在 BMDMs 和 HMDMs中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
    MCC950
  • HY-101092
    QS-21 Activator 99.14%
    QS-21 是一种免疫刺激型皂甙,可作为有效的疫苗佐剂。QS-21 通过作用于抗原呈递细胞 (APC) 和 T 细胞,刺激 Th2 体液和 Th1 细胞介导的免疫反应。QS-21 可以激活 NLRP3 炎性小体,释放 caspase-1 依赖性细胞因子 IL-1β 和 IL-18
    QS-21
  • HY-156798
    ADS032 99.74%
    ADS032 是 NLRP1 和 NLRP3 双重抑制剂,能够快速、可逆且稳定地抑制炎性体形成。ADS032 可减少 NLPR1 和 NLRP3 激活人源巨噬细胞和支气管上皮细胞而分泌和成熟的 IL-1β 和 TNF-α,减少 NLRP3 诱导的 ASC 斑点形成。ADS032 可以保护小鼠免受致命的甲型流感病毒,减少肺部炎症并提高其存活率。ADS032 抑制 Nigericin (HY-127019) 诱发的 IL-1β 分泌,IC50s 分别为 94.6 μM (No wash out) 和 354 μM (Wash out)。
    ADS032
  • HY-141521
    Amelenodor Activator 98.47%
    NX-13是一种一流的,具有口服活性的肠道限制剂,选择性靶向并激活 NLRX1 通路,诱导免疫代谢改变。NX-13 可降低炎症性肠病的炎症反应。NX-13 可用于克罗恩病和溃疡性结肠炎的研究。
    Amelenodor
  • HY-156438
    NT-0796 Inhibitor 99.65%
    NT-0796 是一种选择性、可以透过中枢神经系统的 NLRP3 炎性体抑制剂,在 PBMC 方法中的 IC50 为 0.32 nM。NT-0796 是一种异丙酯,可在细胞内转化为 NDT-197959 (羧酸活性物质)。NT-0796具有神经炎症疾病研究的潜力。
    NT-0796
  • HY-103666
    CY-09 Inhibitor 98.01%
    CY-09 是一种选择性和直接的 NLRP3 抑制剂。CY-09 直接与 NLRP3 NACHT 结构域的 ATP 结合基序结合,抑制 NLRP3 ATP酶活性,从而抑制 NLRP3 炎症小体的组装和活化。
    CY-09
  • HY-127090
    Muramyl dipeptide Agonist ≥98.0%
    Muramyl dipeptide (MDP),是一种合成的免疫反应肽 (immunoreactive peptide),由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。Muramyl dipeptide 是通过 Runx2 诱导骨形成的诱导因子。Muramyl dipeptide 通过 MAPK 途径上调 Runx2 基因表达,直接促进成骨细胞分化,通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。Muramyl dipeptide 是 NLRP1 激动剂。
    Muramyl dipeptide
  • HY-116084
    Trimethylamine N-oxide

    三甲胺N-氧化物

    Activator ≥98.0%
    Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
    Trimethylamine N-oxide
  • HY-17629
    Dapansutrile Inhibitor ≥98.0%
    Dapansutrile 是一种口服有效的选择性 NLRP3 炎症小体抑制剂。Dapansutrile 具有抗炎活性,能够降低免疫因子水平。Dapansutrile 可用于炎性疾病的研究。
    Dapansutrile
  • HY-136555
    GSK717 Inhibitor 99.88%
    GSK717 是一种有效的、选择性的 NOD2 (核苷酸结合寡聚结构域 2) 抑制剂。GSK717 抑制壁酰二肽 (MDP) 诱导的 NOD2 介导的信号转导,抑制 MDP 刺激的 HEK293/hNOD2 细胞分泌 IL-8 中的 IC50 为 400 nM。
    GSK717
  • HY-B0116
    Stavudine

    司他夫定

    Inhibitor 99.67%
    Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Stavudine 具有抗 HIV-1HIV-2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活,调节淀粉样 β 自噬。Stavudine 诱导细胞凋亡。
    Stavudine
  • HY-N0633
    Muscone

    麝香酮

    Inhibitor ≥98.0%
    Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κBNLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1βTNF-αIL-6) 水平,并最终改善心脏功能和存活率。
    Muscone
  • HY-132831
    Selnoflast Inhibitor 98.58%
    Selnoflast (RO-7486967) 的前身是 Somalix/RG6418/IZD334,Selnoflast 是一种口服有效的 NLRP3 的抑制剂。Selnoflast 被用于全身性炎症的研究,例如溃疡性结肠炎和慢性阻塞性肺病。
    Selnoflast
  • HY-144226
    NLRP3/AIM2-IN-3 Inhibitor 98.00%
    NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) 是一种有效的抑制剂,对 NLRP3 和 AIM2 炎性体依赖性细胞焦亡 (pyroptosis) 具有不同的物种特异性作用。NLRP3/AIM2-IN-3 对 LPS/nigericin 刺激的 THP-1 巨噬细胞的细胞焦亡具有抑制作用,IC50 为 0.077 ± 0.008 μM。NLRP3/AIM2-IN-3 干扰 NLRP3 或 AIM2 与衔接蛋白 ASC 的相互作用并抑制 ASC 寡聚化。
    NLRP3/AIM2-IN-3
  • HY-139396
    BMS-986299 Agonist 99.95%
    BMS-986299 (compound 112) 是一流的 NLRP3 炎性小体激动剂,EC50 为 1.28 μM,来自专利 WO2018152396A1。
    BMS-986299
  • HY-N0139
    Troxerutin

    维脑路通

    Inhibitor ≥98.0%
    Troxerutin 也被称为维生素 P4,是天然生物类黄酮芦丁的三羟乙基化衍生物,其可抑制活性氧 (ROS) 的产生并抑制 ER 应激介导的 NOD 活化。
    Troxerutin
  • HY-100691
    NOD-IN-1 Inhibitor 99.70%
    NOD-IN-1 是一种有效的核苷酸结合寡聚化结构域 (NOD) 样受体 NOD1 和 NOD2 的抑制剂,IC50 值分别为 5.74 μM 和 6.45 μM。
    NOD-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种