1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
    Stem Cell/Wnt
  3. Notch

Notch 

Notch 信号在进化过程中是保守的,在多种细胞类型和发育的各个阶段起作用。Notch 信号通过细胞间通讯发生,其中一个细胞上的跨膜配体激活并列细胞上的跨膜受体。

Notch 信号的调节对于大多数真核生物的发育和维持至关重要。Notch 受体(NOTCH1、2、3 和 4)和配体(DLL1、3 和 4、JAG1 和 2)是整合膜蛋白,需要直接的细胞间相互作用来激活信号。配体表达细胞通过一种不寻常的机制激活 Notch 信号,该机制涉及 Notch 蛋白水解以从膜上释放细胞内结构域,从而使 Notch 受体直接作为下游信号转导器发挥作用。

Notch signaling is evolutionarily conserved and operates in many cell types and at various stages during development. Notch signaling occurs via cell-cell communication, where transmembrane ligands on one cell activate transmembrane receptors on a juxtaposed cell.

Regulation of Notch signaling is critical to development and maintenance of most eukaryotic organisms. The Notch receptors (NOTCH1, 2, 3, and 4) and ligands (DLL1, 3, and 4, JAG1 and 2) are integral membrane proteins and direct cell-cell interactions are needed to activate signaling. Ligand-expressing cells activate Notch signaling through an unusual mechanism involving Notch proteolysis to release the intracellular domain from the membrane, allowing the Notch receptor to function directly as the downstream signal transducer.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-120782
    Yhhu-3792 Activator 99.34%
    Yhhu-3792 增强神经干细胞 (NSC) 的自我更新能力。Yhhu-3792 激活 Notch 信号通路并促进 Hes3 和 Hes5 的表达。Yhhu-3792 扩大了 NSC 池并促进了小鼠海马齿状回部分 (DG) 的内源性神经形成。Yhhu-3792 可提高小鼠的空间和情景记忆能力。 Yhhu-3792 具有研究记忆障碍相关 DG 功能障碍的潜力。
    Yhhu-3792
  • HY-124284
    Hexamethylene bisacetamide Inhibitor 99.56%
    Hexamethylene bisacetamide (HMBA) 是一种能通过血脑屏障的分化诱导剂和选择性溴域抑制剂。Hexamethylene bisacetamide 可诱导肿瘤细胞分化和抑制细胞增殖,具有抗肿瘤的活性。Hexamethylene bisacetamide 可通过 Notch1Bcl-2p53 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 此外,Hexamethylene bisacetamide 可改善小鼠的肥胖表型。
    Hexamethylene bisacetamide
  • HY-15860
    FLI-06 Inhibitor 99.88%
    FLI-06是Notch信号传导的抑制剂,EC50值为2.3 μM。
    FLI-06
  • HY-B1832
    Prednisone acetate

    醋酸泼尼松

    99.92%
    Prednisone acetate (糖皮质激素) 是一种口服有效的 Notch 抑制剂。Prednisone acetate 具有抗炎活性并能增强免疫反应。
    Prednisone acetate
  • HY-121608
    Lumiflavin

    光黃素

    Inhibitor 99.79%
    Lumiflavin (Lumiflavine) 是一种核黄素类似物,可显著抑制 riboflavine 的摄取。Lumiflavin 能有效降低肿瘤干细胞 (CSCs) 中 riboflavin 的富集,使顺铂二胺二氯铂 (DDP) 对 CSCs 的作用增敏。Lumiflavin 有望用于卵巢癌的研究。
    Lumiflavin
  • HY-N0232
    Psoralidin

    补骨脂定

    Inhibitor 99.90%
    Psoralidin 是 COX-25-LOX 的双重抑制剂。具有抗癌,抗菌和抗炎作用。Psoralidin 显著下调 NOTCH1 信号传导。Psoralidin 还极大地诱导 ROS 产生。
    Psoralidin
  • HY-15670
    BMS-906024 Inhibitor 99.91%
    BMS-906024 是一种口服有效,选择性的 γ 分泌酶 (γ-secretase; gamma secretase) 抑制剂。BMS-906024 是有效的,泛 Notch 受体抑制剂,对 Notch1,-2,-3 和 -4 受体的 IC50 值分别为 1.6 nM,0.7 nM,3.4 nM 和 2.9 nM。BMS-906024 表现广谱抗肿瘤活性。
    BMS-906024
  • HY-50845
    Avagacestat Inhibitor 99.92%
    Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。Avagacestat 可用于阿尔兹海默症的研究。
    Avagacestat
  • HY-P990104
    Anti-DLL3 Antibody (anti-DLL3 arm derived from AMG-757) Inhibitor 99.39%
    Anti-DLL3 Antibody (anti-DLL3 arm derived from AMG-757) 是双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体-Tarlatamab (AMG-757) (HY-P99575) 的抗 DLL3 臂。Tarlatamab 可同时靶向 DLL3 和 CD3
    Anti-DLL3 Antibody (anti-DLL3 arm derived from AMG-757)
  • HY-117113
    JI051 Inhibitor ≥98.0%
    JI051 是一种 Hes1-PHB2 相互作用稳定剂,能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用,通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 来诱导细胞周期停滞。具有抗肿瘤作用。
    JI051
  • HY-P99258
    Brontictuzumab

    布隆妥珠单抗

    Inhibitor
    Brontictuzumab (OMP 52M51) 是一种单克隆抗体 (MAb),可抑制 Notch1 信号。Brontictuzumab 选择性结合 Notch1 的负调控区域。Brontictuzumab 可抑制肿瘤细胞增殖。Brontictuzumab 可用于白血病和淋巴瘤的研究。
    Brontictuzumab
  • HY-P99320
    Tarextumab

    他瑞妥单抗

    Inhibitor
    Tarextumab (OMP-59R5) 是一种抗 Notch2/3 全人源 IgG2 单克隆抗体。Tarextumab 具有抗肿瘤活性。
    Tarextumab
  • HY-123931
    ZLDI-8 Inhibitor 98.78%
    ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp) 抑制剂,IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
    ZLDI-8
  • HY-18614
    LY900009 Inhibitor 99.79%
    LY900009 是一种有效的,具有口服活性的,Notch 信号传导抑制剂,通过选择性抑制 γ-分泌酶蛋白 (GSI) 发挥作用。LY900009 抑制肿瘤细胞系和内皮细胞中的 Notch 信号 (IC50=0.005-20 nM)。 LY900009 可用于晚期癌症研究。
    LY900009
  • HY-N7028
    Withanolide A Inhibitor 99.98%
    Withanolide A 是一种具有口服活性的可从印度草药 Ashwagandha 中提取得到。Withanolide A 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Withanolide A 有抗炎和抗肿瘤活性。Withanolide A 可用于神经退行性疾病的研究。
    Withanolide A
  • HY-P1849A
    JAG-1, scrambled TFA Control 99.52%
    JAG-1, scrambled (scJag-1) TFA 是 JAG-1 (Jagged-1 蛋白) 的杂乱序列。JAG-1, scrambled TFA 与 JAG-1 活性片段具有相同的氨基酸组成,但排列顺序是随机打乱的。JAG-1, scrambled TFA 常用作阴性对照。
    JAG-1, scrambled TFA
  • HY-N5112B
    β,β-Dimethylacrylshikonin Inhibitor 99.30%
    β,β-Dimethylacrylshikonin (Isoarnebin I) 是一种萘醌衍生物,可从紫草中分离得到。β,β-Dimethylacrylshikonin 通过 PI3K 依赖性途径诱导 eNOSVEGFHIF-1α 表达,从而促进血管生成。β,β-Dimethylacrylshikonin 抑制 Notch-1 活化。β,β-Dimethylacrylshikonin 抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis),抑制肿瘤生长。
    β,β-Dimethylacrylshikonin
  • HY-P99261
    Demcizumab Inhibitor
    Demcizumab (OMP 21M18) 是一种抗 DLL4 单克隆抗体。Demcizumab 是一种有效的 Notch 通路抑制剂。Demcizumab 单独或联合化疗试剂对多种癌症模型有效。
    Demcizumab
  • HY-100431A
    IMR-1A Inhibitor 98.01%
    IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物,一种有效的 Notch 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力增加了 50 倍。IMR-1 在体内可以代谢为 IMR-1A。
    IMR-1A
  • HY-12860
    BMS-986115 Inhibitor 99.90%
    BMS-986115 (Notch inhibitor 1) 是一种有效的 Notch 的抑制剂,对 Notch 1 和 Notch 3 的 IC50 值分别为 7.8 和 8.5 nM。可用于癌症的研究。
    BMS-986115
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种