2. Neuronal Signaling Stem Cell/Wnt
  3. γ-secretase Notch
  4. BMS-906024

BMS-906024 是一种口服有效，选择性的 γ 分泌酶 (γ-secretase; gamma secretase) 抑制剂。BMS-906024 是有效的，泛 Notch 受体抑制剂，对 Notch1，-2，-3 和 -4 受体的 IC50 值分别为 1.6 nM，0.7 nM，3.4 nM 和 2.9 nM。BMS-906024 表现广谱抗肿瘤活性。

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BMS-906024 Chemical Structure

BMS-906024 Chemical Structure

CAS No. : 1401066-79-2

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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BMS-906024 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BMS-906024 is an orally active and selective γ-secretase (gamma secretase) inhibitor. BMS-906024 is a potent pan-Notch receptors inhibitor with IC50s of 1.6 nM, 0.7 nM, 3.4 nM, and 2.9 nM for Notch1, -2, -3, and -4 receptors, respectively. BMS-906024 demonstrates broad-spectrum antineoplastic activity[1][2].

IC50 & Target

IC50: 1.6 nM (Notch1), 0.7 nM (Notch2), 3.4 nM (Notch3) and 2.9 nM (Notch4)[2]
体外研究
(In Vitro)

BMS-906024 (5-100 nM；72 小时) 降低所有六种肺癌细胞系中的 Notch1 ICD 水平。100 nM 的 BMS-906024 对总 Notch1 没有影响，并下调 Hes1 转录物[1]。
在癌细胞增殖试验中，BMS-906024 抑制白血病 (TALL-1) 和三阴性乳腺癌 (MDA-MB-468) 细胞，IC50 为 ～4 nM[2]。
BMS-906024 (100 nM；持续 72 小时) 增强紫杉醇的体外抗肿瘤活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BMS-906024 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: NSCLC cell lines (A549, H358, H1975, H2444, H1792, HCC44)
Concentration: 5, 10, 25, 50, 100 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Reduced Notch1 ICD levels in all six lung cancer cell lines tested at concentrations as low as 5 nM, with maximal depletion at 50-100 nM.
体内研究
(In Vivo)

BMS-906024 (8.5 mg/kg；口服强饲；每周第 1 至 4 天，持续 3 周) 显著增强紫杉醇 (36 mg/kg) 的肿瘤生长抑制作用。BMS-906024 以 p21 和 p57 独立的方式通过抑制增殖和促进细胞凋亡的组合增强紫杉醇介导的 NSCLC 体内细胞毒性[1]。
BMS-906024 (?IV/PO) 的 T1/2 为 4.6/5.3 小时，Cmax 为 1/0.3 μM，AUC 为 3.4/1.9 μM[2]小时。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Six to 12-week-old female NOD scid gamma (NSG) mice with KRAS- and BRAF-WT PDX-T42 xenografts[1]
Dosage: 8.5 mg/kg
Administration: oral gavage; days 1 through 4 of each week for 3 weeks
Result: Significantly enhanced the tumor growth inhibition of Paclitaxel (36 mg/kg), but had no significant effect on Cisplatin (2 mg/kg) treatment.
Animal Model: Mouse[2]
Dosage: 1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: IV or PO
Result: Had a T1/2 of 4.6/5.3 hours, a Cmax of 1/0.3 μM and an AUC of 3.4/1.9 μM•hour for IV/PO.
Clinical Trial
分子量

556.50

Formula

C26H26F6N4O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 9.5 mg/mL (17.07 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7969 mL 8.9847 mL 17.9695 mL
5 mM 0.3594 mL 1.7969 mL 3.5939 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

BMS-906024 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7969 mL 8.9847 mL 17.9695 mL 44.9236 mL
5 mM 0.3594 mL 1.7969 mL 3.5939 mL 8.9847 mL
10 mM 0.1797 mL 0.8985 mL 1.7969 mL 4.4924 mL
15 mM 0.1198 mL 0.5990 mL 1.1980 mL 2.9949 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BMS-9060241401066-79-2BMS906024BMS 906024γ-secretaseNotchGamma secretaseoralNotch1Notch2Notch3Notch4broad-spectrumantineoplasticInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
BMS-906024
目录号：
HY-15670
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