2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Opioid Receptor
  5. κ Opioid Receptor/KOR Isoform

κ Opioid Receptor/KOR

 

κ Opioid Receptor/KOR 相关产品 (52):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N0164
    Matrine

    苦参碱

    		Agonist 98.0%
    Matrine (Matridin-15-one) 是一种在槐属植物中发现的生物碱，可作为 kappa 阿片受体和 u-受体激动剂。Matrine 具有多种药理作用，包括抗癌、抗氧化应激、抗炎和抗凋亡作用，可用于人类非小细胞肺癌、肝癌、甲状腺乳头状癌和急性肾损伤 (AKI) 等疾病的研究。
  • HY-101718
    Aticaprant Antagonist 99.59%
    Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的kappa opioid受体拮抗剂，Ki值为0.807 nM。
  • HY-100903
    Norbinaltorphimine dihydrochloride Antagonist 98.91%
    Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种有效的和选择性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂。
  • HY-P1333
    Dynorphin A

    强啡肽A

    		Agonist
    Dynorphin A 是一种内源性阿片肽，参与中枢神经系统 (CNS) 的抑制性神经传递。Dynorphin A 是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR) 激动剂，也是其他阿片受体的激动剂，如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。Dynorphin A 可诱导神经元死亡，可用于神经系统疾病的相关研究。
  • HY-10487
    JDTic dihydrochloride Antagonist 98.03%
    JDTic dihydrochloride 是一种有效的 kappa-opioid receptors (KOR) 的拮抗剂，常用于神经系统疾病的研究。
  • HY-175197
    MP1202 Agonist
    MP1202 是一种 MOR 和 KOR 的双功能激动剂，对 mMOR-1 和 mKOR-1 的 EC50 分别为 0.32 μM 和 0.13 μM。MP1202 具有功能选择性，可减少 hMOR 和 hKOR 中 β-arrestin1/2 募集但显著激活 G 蛋白和 Gα 亚型。MP1202 在亚型选择性阿片类药物敲除小鼠模型中表现出强效的抗伤害作用，且无典型的阿片类药物副作用，但出现条件性位置偏爱和厌恶行为，具有镇痛研究潜力。
  • HY-135698
    Methocinnamox Antagonist
    Methocinnamox (M-CAM) 是一种选择性的、长效的 μ-阿片受体 (MOR) 拮抗剂，其 Ki 为 0.6 nM。Methocinnamox 与 MOR 的结合持续时间极长，这种长效性源于其与MOR 正构位点的非共价结合，导致受体功能持续阻断，需依赖新受体合成才能恢复功能。Methocinnamox 对 κ-阿片受体 (KOR) (Ki = 4.9 nM) 和 δ-阿片受体 (DOR) (Ki = 2.2 nM) 均有可逆性拮抗作用，并且对这些受体不表现出内在激动剂活性。Methocinnamox 可用于逆转和预防阿片过量和使用障碍。
  • HY-171758
    BU72 Agonist
    BU72 是一种高效、长效的 μ 和 κ 阿片受体 激动剂，同时对 δ 阿片受体也有部分激动作用 (EC50 值分别为 0.054、0.033 和 0.58 nM)。BU72 具有强效且持久的镇痛作用，主要通过 μ 阿片受体介导。BU72 的活性持续时间长，且能部分逆转吗啡的镇痛效果。BU72 可用于阿片依赖的研究。
  • HY-110252
    Salvinorin B Agonist 99.90%
    Salvinorin B 是一种选择性且可穿透血脑屏障的 κ 阿片受体 (KOPr) 激动剂，其 EC50 值为 248 nM，Ki 值为 2.95 μM。Salvinorin B 通过与 KOPr 结合来激活下游信号通路，抑制疼痛传递并减轻炎症反应。Salvinorin B 可用于炎症、免疫学和神经系统疾病的研究，如神经性疼痛、多发性硬化症和焦虑症。
  • HY-17609
    Difelikefalin Agonist 99.98%
    Difelikefalin (CR-845) 是选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂。Difelikefalin 具有抗炎作用，并在慢性肾脏病等疾病中具有调节瘙痒的潜力。
  • HY-12363
    U-69593 Agonist 99.73%
    U-69593 是一种有效且选择性的 κ1阿片受体 激动剂。U-69593 减弱成瘾剂诱导的大鼠行为敏化作用。U-69593 可减轻小鼠的焦虑并增强自发交替记忆。U-69593 降低腹侧纹状体中多巴胺和谷氨酸的钙依赖性透析液水平 [4]。
  • HY-124754
    Navacaprant Inhibitor 99.97%
    Navacaprant (BTRX-335140) 是一种选择性的，具有口服活性的 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂，对 κOR，μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 0.8 nM，110 nM 和 6500 nM。Navacaprant 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。Navacaprant 可以很好地分布到 CNS 中，可用于神经病变类的研究。
  • HY-P0088
    Porcine dynorphin A(1-13)

    强啡肽A(1-13),猪

    		Agonist 99.85%
    Porcine dynorphin A (1-13) 是一个有效的内源性阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂，在生理浓度下它有缓解疼痛作用。
  • HY-P2159
    Dynorphin A (1-8) 99.88%
    Dynorphin A (1-8) 是胎盘组织提取物中主要的阿片肽。Dynorphin A (1-8) 是 kappa 受体最可能的天然配体。Dynorphin A (1-8) 抑制 3H-Bremazocine 与纯化的 kappa 受体的结合 (IC50=303 nM)。
  • HY-P1594A
    Dynorphin A (1-10) (TFA) Agonist
    Dynorphin A (1-10) (TFA) 是一种内源性的阿片样神经肽，与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) (TFA) 也阻断 NMDA 激活的电流，IC50 为 42.0 μM。
  • HY-114072
    J-113397 Antagonist 99.00%
    J-113397 是第一个有效的选择性的非肽基 ORL1 receptor 拮抗剂 (Ki: 克隆人源 ORL1=1.8 nM)，对其他阿片受体无任何激动作用。
  • HY-P1337A
    Dynorphin B (1-13) TFA

    强啡肽 B (1-13) 三氟乙酸盐

    		Agonist
    Dynorphin B (1-13) TFA 是一种阿片样 κ 受体 (κ-opioid receptor) 激动剂。
  • HY-107384A
    Asimadoline hydrochloride

    阿西马朵林盐酸盐

    		Agonist 99.82%
    Asimadoline (EMD-61753) hydrochloride 是一种口服有效的，选择性的，具有周边活性的 κ-opioid 激动剂，对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline hydrochloride 对血脑屏障的渗透性低，具有外周抗炎作用。Asimadoline hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛，并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
  • HY-101223
    DIPPA hydrochloride Antagonist 99.7%
    DIPPA hydrochloride 是一种不可逆、长效、选择性和高亲和力的 κ-opioid receptor 拮抗剂。DIPPA hydrochloride 可用于焦虑和抗抑郁活性的研究。
  • HY-118949
    LY255582 Antagonist 98.0%
    LY255582 是一种泛-阿片类拮抗剂，对 mu、delta 和 kappa 受体具有高亲和力 (Ki 分别为 0.4 nM、5.2、2.0 nM)。LY255582 可以降低食物摄入量和体重。LY255582 可用于肥胖研究。
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