2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. PDK-1
  5. PDK-1抑制剂

PDK-1抑制剂

PDK-1抑制剂 (15):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10514
    BX795 Inhibitor 99.06%
    BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
  • HY-14981
    GSK2334470 Inhibitor 99.78%
    GSK2334470是高效特异性的 PDK1 抑制剂，IC50值为10 nM。
  • HY-N0047
    Polyphyllin I

    重楼皂苷I

    		Inhibitor 99.61%
    Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
  • HY-11005
    BX-912 Inhibitor 99.13%
    BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50=26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
  • HY-14440
    MP7 Inhibitor 99.67%
    MP7 (PDK1 inhibitor) 是一种磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。
  • HY-156375
    PKM2 activator 6 Inhibitor
    PKM2 activator 6 (Compound Z10) 是一种 PKM2 激活剂和 PDK1 抑制剂 (KD 分别为 121 和 19.6 μM )。PKM2 activator 6 诱导结直肠细胞凋亡 ( apoptosis)，并抑制细胞增殖和迁移。PKM2 activator 6 抑制糖酵解。PKM2 activator 6 抑制 DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A 细胞增殖 (IC50: 10.04, 2.16, 3.57, 66.39 μM)。
  • HY-13842
    BX517 Inhibitor ≥98.0%
    BX517 是一种有效的，选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。
  • HY-10547
    OSU-03012 Inhibitor 98.88%
    OSU-03012 (AR-12; PDK1 inhibitor AR-12) 是一种 PDK-1 抑制剂，IC50 为 5 μM。OSU-03012 可以透过血脑屏障。
  • HY-114645
    PDK1-IN-RS2 Inhibitor 98.50%
    PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物，也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂，Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。
  • HY-13856
    (R)-PS210 Inhibitor 98.20%
    (R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer)，是 PDK1 的底物选择性变构激活剂，AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
  • HY-10515
    BX-320 Inhibitor ≥99.0%
    BX-320 是一种选择性的、ATP 竞争性的、口服有效的直接 PDK1 抑制剂，IC50 为 30 nM。BX-320 还诱导细胞凋亡 (apoptosis)。具有抗癌作用。
  • HY-131962A
    PKD-IN-1 dihydrochloride Inhibitor 99.58%
    PKD-IN-1 dihydrochloride (化合物 32) 是一种氨基乙胺芳基 (AEAA) 化合物，可作为 PKD-1 抑制剂。PKD-IN-1 可用于蛋白激酶 D (PKD) 介导的疾病研究。
  • HY-146977
    LDHA/PDKs-IN-1 Inhibitor
    LDHA/PDKs-IN-1 (compound 20e) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂，IC50s 分别为 0.8 和 0.15 μM。LDHA/PDKs-IN-1 减少 A549 细胞增殖，EC50 为 13.2 μM，减少乳酸形成，增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
  • HY-146978
    LDHA/PDKs-IN-2 Inhibitor
    LDHA/PDKs-IN-2 (compound 20k) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂，IC50s 分别为 1.6 和 0.7 μM。LDHA/PDKs-IN-2 减少 A549 细胞增殖，EC50 为 15.7 μM，减少乳酸形成，增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。
  • HY-149275
    PKM2/PDK1-IN-1 Inhibitor
    PKM2/PDK1-IN-1 是一种紫草素硫醚衍生物，是 PKM2/PDK1 的双重抑制剂。 PKM2/PDK1-IN-1抑制NSCLC细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 PKM2/PDK1-IN-1 诱导细胞间 ROS 产生，调节凋亡蛋白，参与线粒体和死亡受体通路。
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